Подробная инструкция по применению препарата Флостерон

Один миллилитр суспензии содержит бетаметазона динатрия фосфата – 2 мг, дипропионата бетаметазона – 5 мг + вспомогательные вещества (хлорид натрия, полисорбат 80, метилпарабен, кармелоза натрия, хлористоводородная концентрированная кислота, дигидрат гидрофосфата натрия, эдетат натрия, бензиловый спирт, пропилпарабен, полиэтиленгликоль, очищенная вода для инъекций).

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде суспензии для инъекций, а также в виде ампул по 1 мл и по 5 ампул в контурной упаковке (в картонной пачке).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество средства – глюкокортикостероид (синтетический аналог гормонов надпочечников), обладает противоревматическим, противовоспалительным и иммуносупрессивным действием.

Бетаметазон действует на энергетический обмен веществ, гомеостаз глюкозы, на выделение гипоталамического фактора активации и алиментарный гормон с аденогипофиза.

Механизм действия ГКС на сегодняшний день еще не до конца изучен. Существует мнение, что процесс осуществляется на клеточном уровне. Считается, что в цитоплазме клетки есть две рецепторные системы. Действие бетаметазона производится с участием специальных ГКС-рецепторов. Минералокортикоидные рецепторы в свою очередь регулируют водно-электролитный баланс и натрий-калиевый метаболизм.

Кортикостероиды – жирорастворимые вещества, которые легко могут проникнуть через мембраны клеток в клетку-мишень. Действие лекарства основывается на тонких биохимических процессах, протекающих на молекулярном уровне.

Бетаметазон дипропионат дольше всасывается и обеспечивает пролонгированное действие препарата.

В зависимости от того, каким способом средство было введено в организм, можно достигнуть общего или же местного (локального) эффекта.

Показания к применению Флостерона

Уколы Флостерона назначают:

при ожоговом, травматическом, операционном, токсическом, анафилактическом, кардиогенном и гемотрансфузионном шоке;
при анафилактоидных реакциях;
при отеке мозга;
для лечения тяжелой формы бронхиальной астмы;
при системных заболеваниях соединительной ткани (красная волчанка, тиреотоксический криз, печеночная кома, ревматоидный артрит);
для предупреждения образования рубцов и воспалений при отравлении прижигающими жидкостями.

Еще ряд показаний к применению:

Противопоказания

Препарат не назначают:

при остеопорозе, туберкулезе, глаукоме;
язве желудка, диверкулите;
при тромбофлебите и сахарном диабете;
если имеются острые вирусные, грибковые или бактериальные инфекции и необходимая терапия не проводится;
после тяжелых операций и травм;
при синдроме Иценко-Кушинга;
в период за 2 месяца до или в течение 2 недель после вакцинации;
не вводят внутримышечно при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре;
если признаки воспаления в суставах отсутствуют;
при деформации и костной деструкции сустава (в том числе вследствие перелома);
при нестабильности сустава;
препарат нельзя вводить в области сухожилия;
кровоточивость, вызванная приемом антикоагулянтов или же врожденная;
детям до 3 лет;
кормящим женщинам;
при повышенной чувствительности на какой-либо из компонентов средства.

Побочные эффекты

Вид и частота возникновения побочных реакций зависит от продолжительности лечения, дозировки и ритма назначения.

сахарный диабет (стероидный), нарушение функции надпочечников(вплоть по почти полного угнетения), синдром Иценко-Кушинга, аменорея, стрии, повышение артериального давления;
у детей – задержка в половом развитии;
панкреатит, эрозия, тошнота, язва двенадцатиперстной кишки, снижение аппетита, икота, повышенное газообразование;
кандидоз во рту и глотке, боли в эпигастральной области, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
остеопороз, миопатия, разрывы мышц и переломы костей, замедление процессов формирования костей у детей, атрофия мышц, слабость мышечного скелета;
аритмия, сердечная недостаточность, повышение АД, брадикардия, остановка сердца, характерные изменения на электрокардиограмме;
депрессия, эйфория, паранойя и галлюцинации, нарушение режима сна, головокружение, головная боль;
гиперпигментация, кандидоз, истончение кожи, стрии, угревая сыпь, петехии, гипопигментация, экхимозы;
повышение судорожной активности, маниакально-депрессивный психоз, повышенной внутричерепное давление;
ожирение, отеки, гипернатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия;
высыпания на коже, зуд, бронхоспазм, прочие аллергические реакции;
лейкоцитоз, боли в спине, лейкоцитурия, оппортунистические инфекции.

У пациентов с подострым или острым инфарктом миокарда может наблюдаться ухудшение состояния: распространение некроза в сердечной мышце, вплоть до ее разрыва, тромбоз вен, замедление процесса формирования рубцов.

В месте введения средства может возникнуть онемение, боль и жжение, некроз, атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Инструкция на Флостерон (Способ и дозировка)

В зависимости от тяжести и характера заболевания дозировка может существенно отличаться.

Уколы Флостерона, инструкция по применению

Для системного воздействия на организм, как правило, назначают внутримышечные уколы. Препарат вводят глубоко в ягодичную мышцу, по 0,1 – 0,2 мл, каждые пол месяца – месяц.

При возникновении острых аллергических реакций производится инъекция внутримышечно 1-2 мл средства, один раз.

Для местного применения дозировка может существенно различаться, в зависимости от размера пораженного участка. Как правило, он составляет от 0,25 до 2 мл. Кратность приема такая же, как и при системном использовании.

Также лекарство вводят непосредственно внутрь сустава (интраартикулярно) или же периартикулярно:

в тазовый сустав – по 0,1-0,2 мл;
грудинноключичный, интерфаланговый и метакарпофаланговый – до 0,5 мл;
в коленный, голеностопный, плечевой – по 0,1 мл;
запястье и локоть – 0,5 – 1 мл.

Также распространен способ введения внутрикожно при псориазе, экземе, нейродермите и т.д. Разовая дозировка не должна превышать 0,2 мл на см поверхности, в неделю нельзя вводить больше 1 мл препарата.

При необходимости (для обезболивания) лекарство можно смешивать в одном шприце с лидокаином или прокаином (однопроцентные растворы).

Для детей от 3 до 5 лет начальная дозировка составляет 0,3 мл, от 6 до 12 лет – 0,6 мл.

Передозировка

Симптомы передозировки Флостероном: рвота, тошнота, эйфория, депрессия, бессонница.

Если принимать сверхбольшие дозы длительно, может развиться остеопороз, миопатия, повышение АД, синдром Иценко-Кушинга.

Если произошла передозировка, нельзя резко прекращать прием средства. Дозировку следует постепенно снижать, вплоть до полной отмены препарата поддерживать жизнедеятельность пациента, производить симптоматическое лечение. Следует применять препараты лития, фенотиазины, антациды, аминоглутетимид.

Взаимодействие

Сочетание с этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивает вероятность возникновения язв в желудке и кровотечений.

Одновременное использование ГКС и бета2-адреномиметиков повышает риск появления гипокалиемии.

С осторожностью сочетать средство:

с амфотерицином В, ингибиторами карбангидразы;
с Парацетамолом, Рифампицином, Фенобарбиталом, Примидоном, Карбамазепином, Фенитоином, Эфедрином, Аминоглутетимидом (в связи со снижением эффективности ГКС);
с Ритодрином(развивается отек легких);
с живыми вакцинами (повышение риска развития вирусов);
с иммунодепрессантами, Карбутамидом, м-холиноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, гликозидами;
с антипсихотическими средствами, Азатиоприном, антигистаминными средствами, Нитратами (может повыситься внутриглазное давление), гликозидами наперстянки (гипокалиемия).

Эффективность Соматотропина, противодиабетических препаратов, Празиквантела, Албендазола, антикоагулянтов, калиуретиков и натриуретиков при сочетании с препаратом значительно снижается.

В связи с тем, что почечный клиренс салицилатов, при сочетании со средством значительно ускоряется, достигнуть их терапевтической концентрации становится практически невозможно.

Не рекомендуется принимать ГКС и андрогены, стероидные анаболики, пероральные контрацептивы и эстрогены, вследствие повышения риска возникновения побочных реакций.

При сочетании с аспарагиназой и циклоспорином токсичность средств увеличивается.

Одновременный прием ингибиторов коры надпочечников (миотан) с ГКС требует увеличение дозировки стероидов.

Гипергликемический эффект от стрептозоцина становится более выраженным.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат хранят в прохладном месте, к которому нет доступа маленьким детям.

ФЛОСТЕРОН

Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Препарат Флостерон — суспензия для инъекций, глюкокортикостероидное средство (ГКС), обладает противовоспалительным, противоревматическим и противоаллергическим действием.
Бетаметазон является синтетическим ГКС с противовоспалительным и иммуносупрессивной действием. Кроме этого, он действует на энергетический обмен веществ, гомеостаз глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию гипоталамического фактора активации и алиментарного гормона с аденогипофиза.
Стероиды с 1, 2 связями в кольце А и другие заместители у С16 кольца D, 9 альфа-фторо-производные, имеют сильную ГКС действие. Эти заместители у С16 фактически снижают минералокортикоидное действие.
Действие кортикостероидов еще до конца не выяснена. Существует достаточно свидетельств, указывающих на то, что основной механизм их действия находится на клеточном уровне. В клеточной цитоплазме существует две четко установленные рецепторные системы. Через ГКС рецепторы кортикостероиды образуют противовоспалительное и иммуносупрессивную действие и регулируют гомеостаз глюкозы а через минералокортикоидные рецепторы они регулируют натриевый и калиевый метаболизм и водно-электролитный баланс.
Кортикостероиды являются жирорастворимыми и легко проникают через клеточную мембрану в клетку-мишень. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствует увеличению его сродства к ДНК. Комплекс гормон / рецептор входит в ядро ??клетки и связывается с участком регуляции молекулы ДНК, известный как «ГКС-ответственный элемент» (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или специфическими генами, регулирует транскрипцию мРНК. Он может увеличить или уменьшить ее. Вновь мРНК транспортируется к рибосомы, что приводит к появлению новых белков. В зависимости от клеток-мишеней и клеточных процессов, формирования новых белков может усиливаться (тирозин трансаминаз в клетках печени) или уменьшаться (IL-2 в лимфоцитах). Поскольку ГКС рецепторы присутствуют во всех тканях, считается, что они действуют в большинстве клеток тела.
Противовоспалительное действие кортикостероидов основывается на молекулярной и биохимической действия. Молекулярная противовоспалительное действие происходит от связывания кортикостероидов с ГКС рецепторами и от изменения в экспрессии ряда генов, регулирующих формирование целого ряда информационных молекул, белков и ферментов, принимающих участие в противовоспалительной реакции. Биохимическая противовоспалительное действие кортикостероидов происходит в предотвращении формирования и функционирования гуморальных воспалительных медиаторов простагландинов, тромбоксана, цитокинов и лейкотриенов.

Фармакокинетика

Бетаметазона натрия фосфат легко растворимым компонентом, быстро всасывается в тканях и обеспечивает быстрое действие. Пролонгированное действие обеспечивает бетаметазона дипропионат, у которого медленнее абсорбция.
Комбинацией этих компонентов достигается быстрая и пролонгированное действие. В зависимости от способа введения (внутрисуставного, околосуставного, в место поражения, внутрикожно, в некоторых случаях — внутримышечно) достигается системный или местный эффект.
После внутрисуставного введения максимальная концентрация комбинации бетаметазона в плазме крови достигается в течение 30 минут.
После абсорбции ГКС метаболизируются через фармакокинетические пути так же, как и при системном применении кортикостероидов. Кортикостероиды связываются с белками крови в разной степени. В основном они перерабатываются в печени и выводятся с мочой. Некоторые топические кортикостероиды и их метаболиты выводятся с желчью.
Метаболиты распадаются в печени, выводятся в основном почками и лишь незначительная часть выводится с желчью.

Показания к применению

Препарат Флостерон широкого спектра применения:
— Дерматологические болезни: атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездовая алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обычная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри.
— Ревматические болезни: ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновиит, тендинит, перитендинитах, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостозы, фасциит, острый подагрический артрит, синовиальные кисты, болезнь Мортона, воспаление кубовидной кости, заболевания стоп, бурсит на фоне твердой мозоли, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы.
— Аллергические состояния: бронхиальная астма, астматический статус, сенная лихорадка, тяжелый аллергический бронхит, сезонный и апериодический аллергический ринит, ангионевротический отек, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности на медицинские препараты или укусы насекомых.
— Коллагеновые болезни: системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит.
— Онкологические заболевания: паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых, острый лейкоз у детей.
— Другие заболевания: адреногенитальный синдром, язвенный колит, болезнь Крона, спру, патологические изменения крови, требующие проведения ГКС терапии, нефрит, нефротический синдром.
— Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

Способ применения

Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.
При ревматоидном полиартрите и остеоартрите внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5-2 мл уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2-4 часов после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.
Рекомендуемые дозы препарата при введении в крупные суставы — 1-2 мл в средние — 0,5-1 мл в малые — 0,25-0,5 мл.
В случае дерматологических заболеваний эффективное внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения. Вводить 0,2 мл / см 2 препарата Флостерон внутрь кожи (не под кожу) с помощью туберкулиновых шприца и иглы, которая имеет диаметр около 0,9 мм. Общее количество лекарственного средства, вводимого в место инъекции не должна превысить 1 мл.
В случае заболеваний ног, чувствительных к ГКС . Можно преодолеть бурсит под мозолью путем двух последовательных инъекций по 0,25 мл каждая. При таких заболеваниях как тугоподвижность большого пальца стопы, варусная малый палец ноги и острый подагрический артрит облегчение может наступить очень быстро.
Рекомендуемые разовые дозы препарата Флостерон (с интервалами между вводами 1 неделя): при твердом мозоли — 0,25-0,5 мл при пяточной — 0,5 мл, при тугоподвижности большого пальца стопы — 0,5 мл, при варусном малом пальцы стопы — 0,5 мл, при синовиальной кисте — от 0,25 до 0,5 мл при тендосиновиите — 0,5 мл, при воспалении кубовидной кости — 0,5 мл, при остром подагрическом артрите — от 0,5 до 1 мл. Для ввода рекомендуется применять туберкулиновый шприц с иглой, которая имеет диаметр примерно 1 мм.
При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата.
Отмену препарата после длительной терапии следует проводить путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием больного осуществляют по крайней мере в течение года после окончания длительной терапии или после применения препарата в высоких дозах.

Побочные действия

Вторичное угнетение гипофиза и коры надпочечников в случае стресса (травмы, хирургическое вмешательство или болезнь).
После повторного внутрисуставного введения возможно поражение суставов. Существует риск заражения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флостерон являются: повышенная чувствительность к бетаметазона, другим компонентам препарата или другим ГКС; системные микозы: введение пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

Беременность

Из-за отсутствия контролируемых исследований безопасности применения препарата Флостерон беременным, кормящим грудью, и женщинам репродуктивного возраста назначать следует после тщательной оценки соотношения польза для матери и возможного потенциального риска для плода / ребенка.
В некоторых случаях необходимо проводить курс лечения кортикостероидами во время беременности или даже увеличить дозировку (например, в случае заместительной терапии кортикостероидами).
Введение бетаметазона приводит к значительному снижению частоты одышка у плода, если препарат вводится более чем за 24 часа до родов (до 32-й недели беременности).
Кортикостероиды не назначать для лечения заболевания гилиарних мембран после рождения.
В случае профилактического лечения заболевания гилиарних мембран у недоношенных младенцев не нужно вводить кортикостероиды беременным женщинам с преэклампсией и эклампсией или тем, кто имеет поражение плаценты.
Дети, которые родились у матерей, которым вводили большие дозы кортикостероидов в период беременности, должны находиться под контролем (для раннего выявления признаков недостаточности коры надпочечников).
Кортикостероиды проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Поскольку кортикостероиды проникают через плаценту, новорожденных и младенцев матери, которых получали кортикостероиды в течение большей части беременности или в течение определенной части беременности, нужно тщательно осмотреть для выявления редко возможной врожденной катаракты.
При необходимости назначения препарата Флостерон следует решить вопрос о прекращении кормления грудью, принимая во внимание важность терапии для матери (из-за возможных нежелательные побочные эффекты у детей).
Женщины, которые получали кортикостероиды в течение беременности, нуждаются ревизию во время и после схваток и в течение родов для выявления каких-либо недостаточности коры надпочечников из-за стресса, вызванного рождением ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может усиливать метаболизм препарата, снижая при этом его терапевтическую активность.
Пациентам, получающим курс лечения ГКС, нельзя делать прививки против оспы. Не следует проводить другую иммунизацию больных, получающих кортикостероиды (особенно в высоких дозах), учитывая риск развития неврологических осложнений и низкой иммунную реакцию в ответ (отсутствие образования антител). В случае проведения заместительной терапии (например, при болезни Аддисона) иммунизация возможна.
Сочетание с диуретиками тиазиды, может повысить риск непереносимости глюкозы.
При одновременном применении ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы препарата (из-за угрозы передозировки).
Одновременный прием препарата Флостерон диуретики, которые способствуют выведению калия, увеличивает вероятность развития гипокалиемии. Одновременное применение ГКС и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (через гипокалиемию). Флостерон может усиливать выведение калия, вызванное приемом амфотерицина-В. У всех пациентов, принимающих одно из этих сочетаний лекарственных средств, нужно тщательно наблюдать за электролитами в сыворотке крови, в частности по калию в сыворотке.
Одновременный прием препарата Флостерон и непрямых антикоагулянтов может привести к изменению скорости свертывания крови, что требует коррекции дозы.
При комбинированном применении ГКС с нестероидными противовоспалительными препаратами или этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.
При одновременном применении ГКС могут снижать концентрацию салицилатов в плазме крови. При уменьшении дозы кортикостероидов или при прекращении лечения пациентов нужно наблюдать для выявления возможного отравления салициловой кислотой. Сочетание кортикостероидов с салицилатами может увеличивать частоту и тяжесть желудочно-кишечного язвы.
Для пациентов, больных диабетом, иногда необходимо адаптировать дозы пероральных противодиабетических препаратов или инсулина, учитывая свойство кортикостероидов вызывать гипергликемию.
Одновременное введение ГКС и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего. Дозы бетаметазона, что превышает 300-450 мкг (0,3-0,45 мг) на 1 м 2 поверхности тела в сутки, нужно избегать при применении соматотропина.

Передозировка

Острая передозировка бетаметазона не создает угрожающих жизни ситуаций. Введение в течение нескольких дней высоких доз ГКС не влечет к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или в случае применения при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, или в случае применения больным, которые одновременно проходят терапию сердечными гликозидами, непрямыми антикоагулянтами или диуретиками, которые выводят калий).
Лечение. Нужен тщательный медицинский контроль за состоянием больного. Необходимо поддерживать оптимальное поступление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме крови и мочи (особенно баланс в организме натрия и калия). При обнаружении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Флостерон — суспензия для инъекций.
Упаковка: по 1 мл суспензии для инъекций в ампулах; по 5 ампул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Состав

1 мл суспензии (1 ампула) Флостерон содержит 2 мг бетаметазона в виде бетаметазона натрия фосфата и 5 мг бетаметазона в виде бетаметазона дипропионата.
Вспомогательные вещества: натрия фосфат дигидрат, натрия хлорид, натрия эдетат, полисорбат 80, бензиловый спирт, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия кармеллоза, полиэтиленгликоли, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Флостерон — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

суспензия для инъекций

Состав

1 ампула — 1 мл суспензии для инъекций содержит:

Бетаметазон в виде:

— бетаметазона дипропионата 6,43 мг (что соответствует 5 мг бетаметазона),

— бетаметазона натрия фосфата 2,63 мг (что соответствует 2 мг бетаметазона).

Вспомогательные вещества : динатрия фосфат дигидрат 2,50 мг, натрия хлорид 5,00 мг, динатрия эдетат 0,10 мг, полисорбат 80 0,50 мг, бензиловый спирт 9,00 мг, метилпарагидроксибензоат 1,30 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, кроскармеллоза натрия 5,00 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 20,00 мг, хлористоводородная кислота, концентрированная q.s.. вода для инъекций до 1,00 мл

Описание

Суспензия белого цвета, без видимых механических примесей.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бетаметазон — синтетический ГКС тормозит высвобождение интерлейкина-1 интерлейкина-2 гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное противоаллергическое десенсибилизирующее противошоковое антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина но не снижает концентрацию циркулирующего в плазме крови бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС) снижает количество лимфоцитов и эозинофилов. Увеличивает количество эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (РНК) последняя индуцирует образование белков в т. ч. линокортина опосредующих клеточные эффекты. Линокортин угнетает фосфолипазу А2 подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей простагландинов (Pg) лейкотриенов способствующих процессам воспаления аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин повышает синтез альбуминов в печени и почках усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса лица живота) приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает всасывание углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) повышает активность глюкозо-6-фосфатазы приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы Na + и воду в организме стимулирует выведение ионов К + (минералокортикостероидная активность) снижает всасывание Са 2+ из ЖКТ «вымывает» ионы Са 2+ из костей повышает выведение ионов Са 2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования линокортина и уменьшения количества тучных клеток вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ Т- и В-лимфоцитов тучных клеток снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии угнетения антителообразования изменения иммунного ответа организма. При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов а также на торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих в плазме крови катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов а также вазоконстрикции) снижением проницаемости сосудистой стенки мембранопротекторными свойствами активацией ферментов печени участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 интерлейкина2 интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Бетаметазон натрия фосфат является легко растворимым соединением которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект. Бетаметазон дипропионат имеет более медленное всасывание. Комбинированием этих солей возможно создание лекарственного средства как с кратковременным (но быстрым) так и длительным действием.

В зависимости от способа применения (внутривенно (в/в) внутримышечно (в/м) внутриартикулярно периартикулярно внутрикожно (в/к)) достигается общий или местный эффект.

Фармакокинетика:

Бетаметазона натрия фосфат хорошо растворим в воде и после в/м введения быстро подвергается гидролизу и практически сразу абсорбируется из места введения что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия. Практически полностью выводится в течение одного дня после введения. Бетаметазона дипропионат медленно абсорбируется из депо метаболизируется постепенно что обуславливает длительное действие препарата и выводится в течение более чем 10 дней.

Бетаметазон хорошо связывается с белками плазмы крови (625%). Метаболизируется в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками.

Показания:

Лечение у взрослых пациентов состоянии и заболеваний при которых ГКС терапия позволяет добиться необходимого клинического эффекта (необходимо учитывать что при некоторых заболеваниях ГКС терапия является дополнительной и не заменяет стандартную терапию):

— заболевания костно-мышечной системы и мягких тканей в т. ч. ревматоидный артрит остеоартроз бурситы анкилозирующий спондилоартрит эпикондилит кокцигодиния кривошея ганглиозная киста фасциит;

— аллергические заболевания в т.ч. бронхиальная астма сенная лихорадка (поллиноз) аллергический бронхит сезонный или круглогодичный ринит лекарственная аллергия сывороточная болезнь реакции на укусы насекомых;

— дерматологические заболевания в т. ч. атопический дерматит монетовидная экзема нейродермиты контактный дерматит выраженный фотодерматит крапивница красный плоский лишай гнездная алопеция дискоидная красная волчанка псориаз келоидные рубцы обыкновенная пузырчатка кистозные угри;

— системные заболевания соединительной ткани включая системную красную волчанку склеродермию дерматомиозит узелковый периартериит;

— гемобластозы (паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых пациентов острый лейкоз у детей);

— первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном применении минералокортикостероидов);

— другие заболевания и патологические состояния требующие системной ГКС терапии (адреногенитальный синдром регионарный илеит патологические изменения крови при необходимости применения ГКС терапии).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к бетаметазону или другим компонентам препарата или другим ГКС;

— внутривенное или подкожное введение;

— при внутрисуставном введении: нестабильный сустав инфекционный артрит;

— введение в инфицированные полости и в межпозвоночное пространство;

— эпидуральное интратекальное введение и введение препарата непосредственно в сухожилия мышц;

— нарушения коагуляции (в т. ч. лечение антикоагулянтами);

— одновременное введение иммуносупрессивных доз препарата с живыми или ослабленными вакцинами;

— отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 3-х лет (наличие в составе бензинового спирта).

С осторожностью:

— Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные включая недавний контакт с больным) — простой герпес опоясывающий герпес (виремическая фаза) ветряная оспа корь амебиаз стронгилоидоз (установленный или подозреваемый) активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;

— поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации) лимфаденит после прививки БЦЖ;

— иммунодефицитные состояния (в т. ч. синдром приобретенного иммунного дефицита (СПИД) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) — инфицирование);

— заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки эзофагит гастрит острая или латентная пептическая язва недавно созданный анастомоз кишечника язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования дивертикулит абсцесс или другие гнойные инфекции;

— заболевания сердечно-сосудистой системы в т. ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы) некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН) артериальная гипертензия гиперлипидемия;

— эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т. ч. снижение толерантности к глюкозе) тиреотоксикоз гипотиреоз болезнь Иценко-Кушинга;

— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность нефроуролитиаз цирроз печени;

— тромбоцитопеническая пурпура (внутримышечное введение);

— гипоальбуминемия и состояния предрасполагающие к ее возникновению;

— системный остеопороз миастения gravis острый психоз ожирение (III-IV степени) полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита) открыто- и закрытоугольная глаукома заболевания глаз вызванные Herpes simplex (из-за риска перфорации роговицы) беременность;

— для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента неэффективность (или кратковременность) действия 2-х предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС);

— применение у пациентов пожилого возраста ввиду повышенной чувствительности к ГКС особенно у женщин в постменопаузе (высокий риск остеопороза);

— при судорожном синдроме.

Беременность и лактация:

В связи с отсутствием контролируемых исследований безопасности применения бетаметазона при беременности применение препарата Флостерон® во время беременности или у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом показано только в том случае когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает риск возможного отрицательного влияния препарата на плод. Новорожденные матери которых получали терапевтические дозы ГКС во время беременности должны находиться под медицинским контролем (для раннего выявления признаков надпочечниковой недостаточности). ГКС проникают через плацентарный барьер и могут достигать высоких концентраций в организме плода.

Применение ГКС у беременных животных может вызывать пороки внутриутробного развития плода включая расщелину неба («волчья пасть») задержку внутриутробного развития плода и оказывать влияние на рост и развитие головного мозга. Отсутствуют признаки того что применение ГКС у людей приводит к увеличению случаев развития врожденных пороков развития таких как расщелина неба/губы. Однако при длительном или неоднократном применении во время беременности применение ГКС может увеличивать риск задержки внутриутробного развития плода. Теоретически после перинатального применения ГКС возможно развитие гипофункции надпочечников у новорожденных которая как правило спонтанно проходит после рождения и в редких случаях является клинически значимой. Случаи гипертрофии миокарда и гастроэзофагеального рефлюкса были зарегистрированы у новорожденных при применении бетаметазона во время беременности.

Как и все лекарственные препараты ГКС следует назначать во время беременности только в том случае если потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Однако при необходимости применения ГКС женщины с нормально протекающей беременностью могут получать терапию ГКС как если бы они не были беременны. Следует тщательно контролировать состояние пациенток с гестозами второй половины беременности или задержкой жидкости (особенное преэклампсией).

При системном применении у беременных женщин бетаметазон может привести к транзиторному уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС) и угнетению биофизической активности плода которые широко используются для оценки состояния плода. Данные характеристики могут включать снижение числа дыхательных движений двигательной активности плода и ЧСС у плода.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата Флостерон® в период грудного вскармливания учитывая важность терапии ГКС для матери и возможность развития нежелательных эффектов у ребенка кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутримышечные внутрисуставные околосуставные интрабурсальные внутрикожные внутритканевые и внутриочаговые инъекции.

Незначительные размеры кристаллов бетаметазона дипропионата позволяют применять иглы небольшого диаметра (вплоть до 26 калибра) для внутрикожного введения и введения непосредственно в очаг поражения.

НЕ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО! НЕ ВВОДИТЬ ПОДКОЖНО!

Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении препарата Флостерон®.

Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний тяжести заболевания и реакции пациента.

При системной терапии начальная доза препарата Флостерон® в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют по мере необходимости в зависимости от состояния пациента.

В/м введение ГКС следует осуществлять глубоко в мышцу выбирая при этом крупные мышцы и избегая попадания в другие ткани (для предотвращения атрофических изменений).

Препарат вводят в/м:

— при тяжелых состояниях требующих принятия экстренных мер. Начальная доза составляет 2 мл;

— при различных дерматологических заболеваниях как правило достаточно введения 1 мл суспензии препарата Флостерон®;

— при заболеваниях дыхательной системы начало действия препарата наступает в течение нескольких часов после внутримышечного введения препарата. При бронхиальной астме сенной лихорадке аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата Флостерон ® ;

— при острых и хронических бурситах. Начальная доза для внутримышечного введения составляет 1-2 мл суспензии. При необходимости проводят несколько повторных инъекций.

Если удовлетворительный клинический ответ не наступает через определенный промежуток времени препарат Флостерон ® следует отменить и назначить другую терапию.

При местном введении одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо лишь в редких случаях. Если оно желательно то используют 1% или 2% растворы прокаина гидрохлорида или лидокаина не содержащие метилпарабена пропилпарабена фенола и других подобных веществ. При этом смешивание производят в шприце сначала набирая в шприц из флакона требуемую дозу суспензии препарата Флостерон®. Затем в этот же шприц набирают из ампулы требуемое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени.

При острых бурситах (субдельтовидном подлопаточном локтевом и преднадколенниковом) введение 1-2 мл суспензии в синовиальную сумку облегчает боль и восстанавливает подвижность сустава в течение нескольких часов. После купирования обострения при хронических бурситах применяют меньшие дозы препарата.

При острых тендосиновитах тендинитах и перитендинтах одна инъекция препарата Флостерон® улучшает состояние пациента; при хронических — инъекцию повторяют в зависимости от реакции пациента. Следует избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.

Внутрисуставное введение препарата Флостерон ® в дозе 05-2 мл снимает боль ограничение подвижности суставов при ревматоидном артрите и остеоартрозе в течение 2-4 часов после введения. Длительность терапевтического действия значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.

Рекомендуемые дозы препарата Флостерон® при введении в крупные суставы составляют от 1 до 2 мл в средние — 05-1 мл в мелкие — 025-05 мл.

При некоторых дерматологических заболеваниях эффективно в/к введение препарата Флостерон® непосредственно в очаг поражения доза составляет 02 мл/см. Очаг поражения равномерно обкалывают используя туберкулиновый шприц и иглу диаметром около 09 мм. Общее количество введенного препарата на всех участках не должно превышать 1 мл в течение 1 недели. Для введения в очаг поражения рекомендуется применять туберкулиновый ширин с иглой 25 калибра.

Рекомендуемые разовые дозы препарата Флостерон® (при интервале между введениями 1 неделя) при бурситах: при омозолелости — 025-05 мл (как правило эффективны 2 инъекции) при шпоре — 05 мл при ограничении подвижности большого пальца стопы — 05 мл при синовиальной кисте — 025-05 мл при тендосиновите — 05 мл при остром подагрическом артрите — 05-10 мл. Для большинства инъекций подходит туберкулиновый шприц с иглой 25 калибра.

После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения дозы бетаметазона вводимого через соответствующие интервалы времени. Снижение дозы препарата Флостерон® продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.

При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата Флостерон®. Отмену препарата после длительной терапии проводят путем постепенного снижения дозы.

Наблюдение за состоянием пациента осуществляют по крайней мере в течение года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов как при применении и других ГКС зависят от величины дозы и длительности применения препарата. Эти явления обычно обратимы и могут быть устранены или уменьшены при снижении дозы.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции анафилактический шок ангионевротический отек.

Нарушения со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников и гипофиза вторичная надпочечниковая недостаточность (особенно в период стресса при заболевании травме хирургическом вмешательстве) синдром Иценко-Кушинга снижение толерантности к глюкозе «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах задержка роста и полового развития у детей гирсутизм гипертрихоз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: отрицательный азотистый баланс (из-за катаболизма белка) липоматоз (в т. ч. медиастинальный и эпидуральный липоматоз которые могут вызывать неврологические осложнения) повышение массы тела повышение аппетита гипернатриемия увеличение выведения ионов калия увеличение выведения ионов кальция гипокалиемический алкалоз задержка жидкости в тканях.

Нарушения психики: эйфория изменения настроения депрессия (с выраженными психотическими реакциями) личностные расстройства повышенная раздражительность бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (чаще по окончании терапии) головокружение головная боль неврит нейропатия парестезия при интратекальном введении — арахноидит менингит парез/паралич. сенсорные нарушения.

Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта повышение внутриглазного давления глаукома экзофтальм; в редких случаях — слепота (при введении препарата в области лица и головы).

Нарушения со стороны сердца: ХСН (у предрасположенных пациентов) нарушения ритма сердца брадикардия тахикардия гипертрофическая миопатия у недоношенных детей разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления тромбоэмболические осложнения васкулит снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта с возможной последующей перфорацией и кровотечением метеоризм икота тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: панкреатит гепатомегалия повышение активности «печеночных» ферментов (обычно обратимое).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нарушение заживления ран атрофия и истончение кожи петехии экхимозы повышенное потоотделение дерматит стероидные угри стрии склонность к развитию пиодермии и кандидоза снижение реакции при проведении кожных тестов крапивница кожная сыпь истончение волос на голове аллергический дерматит эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость «стероидная» миопатия потеря мышечной массы усиление миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении остеопороз компрессионный перелом позвоночника асептический некроз головки бедренной или плечевой кости патологические переломы трубчатых костей разрывы сухожилий нестабильность суставов (при повторных внутрисуставных введениях).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение менструального цикла.

Беременность послеродовые и перинатальные состояния: нарушение внутриутробного развития.

Общие расстройства и нарушения в месте введения (связанные с парентеральным введением препарата): редко — гипер- или гипопигментация подкожная и кожная атрофия асептические абсцессы прилив крови к коже лица после инъекции (или внутрисуставного введения) нейрогенная артропатия.

Передозировка:

Острая передозировка бетаметазона не ведет к угрожающим жизни ситуациям. Введение в течение нескольких дней высоких доз ГКС не приводит к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или при применении при сахарном диабете глаукоме обострении эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или при одновременном применении сердечных гликозидов непрямых антикоагулянтов или калийвыводящих диуретиков).

Необходим тщательный медицинский контроль состояния пациента следует поддерживать оптимальное потребление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме крови и в моче (особенно соотношение ионов натрия и калия). При необходимости следует провести соответствующую терапию.

Взаимодействие:

При одновременном применении фенобарбитала рифампицина фенитоина аминоглутетимида или эфедрина возможно ускорение метаболизма препарата при снижении его терапевтической активности.

При одновременном применении ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы препарата Флостерон ® (из-за риска передозировки).

При одновременном применении препарата Флостерон® и калийвыводящих диуретиков повышается вероятность развития гипокалиемии.

Одновременное применение ГКС и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (из-за гипокалиемии).

Препарат Флостерон® может усиливать выведение ионов калия вызванное амфотерицином В.

При одновременном применении препарата Флостерон ® и непрямых антикоагулянтов возможны изменения свертываемости крови требующие коррекции дозы антикоагулянтов.

При комбинированном применении ГКС с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно повышение частоты развития или интенсивности эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

При одновременном применении ГКС могут снизить концентрацию салицилатов в плазме крови.

Одновременное введение ГКС и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего (следует избегать введения доз бетаметазона превышающих 03-045 мг/м 2 поверхности тела в день).

ГКС могут влиять на азотный голубой тетразолевый тест на бактериальную инфекцию и вызывать ложноотрицательный результат.

При применении препарата Флостерон® пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.

ГКС могут уменьшить эффекты ингибиторов холинэстеразы.

При одновременном применении с преднизолоном отмечалось снижение концентрации изониазиду в плазме крови. Следует тщательно контролировать состояние пациентов принимающих изониазид.

Одновременное применение циклоспорина и ГКС может привести к усилению эффектов обоих лекарственных препаратов. Существует высокий риск развития эпилептических припадков.

Одновременно применение некоторых ГКС с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например антибиотики группы макролидов кетоконазол) может уменьшить выведение ГКС.

При одновременном применении с колестирамином возможно увеличение выведения ГКС.

Особые указания:

Доза должна быть как можно меньше а период применения как можно короче. Начальную дозу подбирают до тех пор пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Если после достаточного промежутка времени терапевтический эффект не наблюдается производят отмену препарата путем постепенного снижения дозы препарата Флостерон® и подбирают другой соответствующий метод лечения.

После достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения дозы бетаметазона вводимого через соответствующие интервалы времени. Снижение дозы препарата Флостерон® продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.

При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата Флостерон ® .

Отмену препарата после длительной терапии проводят путем постепенного снижения дозы.

Введение препарата в мягкие ткани в очаг поражения и внутрь сустава может при выраженном местном действии одновременно привести к системному действию.

Учитывая вероятность развития анафилактоидных реакций при парентеральном введении ГКС следует принять необходимые меры предосторожности перед введением препарата особенно при наличии у пациента анамнестических указаний на аллергические реакции к лекарственным средствам.

Препарат Флостерон ® содержит два активных вещества — производных бетаметазона одно из которых — бетаметазона натрия фосфат — быстро проникает в системный кровоток. При применении препарата Флостерон ® следует учитывать возможное системное действие быстрорастворимой фракции препарата.

На фоне применения препарата Флостерон ® возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам).

Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Пациентов получающих ГКС не следует вакцинировать против оспы. Не следует проводить и другую иммунизацию у пациентов получающих ГКС терапию (особенно в высоких дозах) ввиду возможности развития неврологических осложнений и низкой ответной иммунной реакции (отсутствие образования антител). Препарат Флостерон ® не следует назначать за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации убитыми или инактивированными вирусными и антибактериальными вакцинами. Однако проведение иммунизации возможно при проведении заместительной терапии (например при первичной недостаточности коры надпочечников).

Пациентов применяющих препарат Флостерон ® в дозах подавляющих иммунитет следует предупредить о необходимости избегать контакта с больными ветряной оспой и корью (особенно важно при применении препарата детям).

При применении препарата Флостерон® следует учитывать что ГКС могут маскировать признаки инфекционного заболевания а также снижать сопротивляемость организма инфекциям. Применение препарата Флостерон ® при активном туберкулезе возможно лишь в случаях молниеносного или диссеминированного туберкулеза в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. При применении препарата Флостерон ® пациентам с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин следует решить вопрос о профилактической противотуберкулезной терапии. При профилактическом применении рифампицина следует учитывать ускорение печеночного клиренса бетаметазона (может потребоваться коррекция дозы).

При наличии жидкости в суставной полости следует исключить септический процесс. Заметное усиление болезненности отечности повышение температуры окружающих тканей и дальнейшее ограничение подвижности сустава свидетельствуют об инфекционном артрите. При подтверждении диагноза необходимо назначить антибактериальную терапию.

Повторные инъекции в сустав при остеоартрозе могут повысить риск разрушения сустава. Введение ГКС в ткань сухожилия постепенно приводит к разрыву сухожилия. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава.

Длительное применение ГКС может привести к задней субкапсулярная катаракте (особенно у детей) глаукоме с возможным поражением зрительного нерва и может способствовать развитию вторичной глазной инфекции (грибковой или вирусной). Необходимо периодически проводить офтальмологическое обследование особенно у пациентов применяющих препарат Флостерон® более 6 месяцев.

При повышении артериального давления задержке жидкости и гипернатриемии и увеличении выведения ионов калия из организма (менее вероятных чем при применении других ГКС) пациентам рекомендуют диету с ограничением поваренной соли и дополнительно назначают калийсодержащие препараты. Все ГКС усиливают выведения ионов кальция.

При одновременном применении препарата Флостерон® и сердечных гликозидов или препаратов влияющих на электролитный состав плазмы крови требуется контроль водно-электролитного обмена.

С осторожностью применяют ацетилсалициловую кислоту одновременно с препаратом Флостерон ® при гипопротромбинемии.

Развитие вторичной недостаточности коры надпочечников в связи со слишком быстрой отменой ГКС терапии возможно в течение нескольких месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации в течение этого периода терапию препаратом Флостерон® следует возобновить и одновременно назначить минералокортикостероидный препарат (из-за возможного нарушения секреции минералокортикостероидов). Постепенная отмена ГКС терапии позволяет уменьшить риск развития вторичной надпочечниковой недостаточности.

Возможно подавление реакции при проведении кожных проб на фоне применения ГКС. Следует с осторожностью применять ГКС у пациентов с гипотиреозом или миастенией gravis.

Необходимо соблюдать особую осторожность рассматривая возможность системного применения ГКС у пациентов при активном герпетическом поражении глаз (кератит обусловленный вирусом простого герпеса).

Сообщается о регистрации случаев саркомы Капоши у пациентов получающих ГКС отмена данной терапии может привести к ремиссии заболевания.

Симптомы раздражения брюшины или уменьшение болевого синдрома при перфорации стенок желудка или кишечника могут быть минимальны или отсутствовать у пациентов получающих ГКС.

Иммуносупрессивное действие ГКС может привести к активации латентно протекающей инфекции или обострению интеркуррентных инфекции включая инфекции вызываемые микроорганизмами: Candida Mycobacterium Toxoplasma Strongyloides Pneumocystis Cryptococcus Nocardia или Ameba. Следует соблюдать особую осторожность при применении ГКС у пациентов с подтвержденной или предполагаемой инфекцией Strongyloides (угрица кишечная). У таких пациентов ГКС-индуцированная иммуносупрессия может привести к гиперинфекции Strongyloides и распространению инфекции за счет миграции личинок которая часто сопровождается тяжелым энтероколитом и септицемией вызванной грамотрицательными микроорганизмами возможно с летальным исходом.

Поскольку ГКС могут усугубить течение латентно протекающего амебиаза все пациенты с необъяснимой диареей или пациенты прибывшие из стран с тропическим климатом должны быть обследованы с целью исключения амебиаза до начала ГКС терапии.

При возникновении или угрозе стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость увеличить дозу препарата Флостерон® препаратами выбора в качестве дополнения должны быть препараты гидрокортизона и кортизона.

При длительной терапии ГКС целесообразно рассмотреть возможность перехода с парентеральных ГКС на ГКС для приема внутрь с учетом оценки соотношения «польза/риск».

Применение в педиатрии

Дети которым проводится терапия препаратом Флостерон® (особенно длительная) должны находиться под тщательным наблюдением на предмет возможного отставания в росте и развития недостаточности коры надпочечников.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Суспензия для инъекций 7 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы из прозрачного стекла (ISO 9187-2-OPC-B-1-c1) с цветной точкой на месте разлома ампулы.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги которую помещают вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место», Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Флостерон (Flosteron) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флостерон

Суспензия для инъекций	1 мл
бетаметазона динатрия фосфат	2 мг
бетаметазона дипропионат	5 мг

1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бетаметазон — синтетический ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фоллихулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов. Увеличивает количество эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез матричной РНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландина (Pg), лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и тиреотропного гормона (ТГ), перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает всасывание углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикостероидная активность), снижает всасывание Са 2+ из ЖКТ, «вымывает» Са 2+ из костей, повышает выведение Са 2+ почками. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также на торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконсггоихции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Бетаметазона натрия фосфата является легко растворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект. Бетаметазона дипропионата имеет более медленную абсорбцию. Комбинированием этих солей возможно создание лекарственного средства (ЛС) как с кратковременным (но быстрым), так и длительным действием. В зависимости от способа применения (в/в, в/м, внутриартикулярно, периартикулярно, в/к) достигается общий или местный эффект.

Фармакокинетика

После внутрисуставного введения C max в плазме достигается через 30 мин. В плазме связывается с белками. Легко проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Метаболизируется в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Выводится почками, небольшое количество — желчью, частично — с грудным молоком.

Показания препарата Флостерон

внутрисуставное и околосуставное введение при воспалительных ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты, артриты при системных заболеваниях соединительной ткани), при посттравматическом артрите, при псориатическом артрите с множественным поражением суставов и тендосиновитом, при кристаллических артритах;
внутрисуставное введение при дегенеративных ревматических заболеваниях, особенно при наличии синовита (не применяется при артрозе тазобедренного сустава);
воспалительные поражения околосуставных тканей (бурсит, тендинит, тендосиновиит, эпикондилит, плангарные фасцииты);
введение в очаг поражения для лечения кожных заболеваний в редких случаях (если нет реакции на другие способы местной терапии): склерозирующий фолликулит, келоиды, кольцевидная гранулема, саркоидоз кожи, диабетическая липодистрофия (липонекроз), псориаз, очаговая алопеция, плоский красный лишай, нейродермит, монетовидная экзема, дискоидная красная волчанка.

системный эффект Флостерона используется при некоторых выраженных аллергических заболеваниях: аллергический ринит, астматический статус, отек Квинке, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
J30.1	Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3	Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
J46	Астматическое статус [status asthmaticus]
L20.8	Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L28.0	Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L30.0	Монетовидная экзема
L40	Псориаз
L43	Лишай красный плоский
L63	Гнездная алопеция
L91.0	Гипертрофический рубец
L93.0	Дискоидная красная волчанка
L94.0	Локализованная склеродермия [morphea]
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M07	Псориатические и энтеропатические артропатии
M10	Подагра
M15	Полиартроз
M65	Синовиты и теносиновиты
M70	Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71	Другие бурсопатии
M72	Фибропластические нарушения
M77	Другие энтезопатии (эпикондилит)
M79.0	Ревматизм неуточненный
T78.3	Ангионевротический отек (отек Квинке)
T88.7	Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная

Режим дозирования

Путь введения — парентеральный (внутрисуставное, околосуставное, внутрикожное введение, введение в область пораженных тканей и, в исключительных ситуациях, в/м введение).

Доза для взрослых и детей должна определяться индивидуально в зависимости от размера сустава, тяжести, характера заболевания и реакции больного.

Внутрисуставное и околосуставное введение:

очень крупные суставы (тазобедренный) — 1-2 мл;
крупные суставы (колештый, плечевой, голеностопный) — 1 мл;
суставы среднего размера (локтевой, запястный) — 0.5-1 мл;
мелкие суставы (грудинно-ключичный, пястно-фаланговые, межфаланговые) — 0.25-0.5 мл. При остром подагрическом артрите применяется от 0.5 до 1 мл.

Инъекции в крупные суставы — не чаще 3-4 раз/год в один сустав. Введение в очаг поражения (в/к, но не п/к):

Разовая доза не должна превышать 0.2 мл/см 2 , а общая еженедельная доза, вводимая во все пораженные участки, не должна быть больше 1 мл/неделю.

бурсит — 0.25-1 мл (в острой стадии до 2 мл),
тендосиновиит, тендинит — 0.5 мл,
фиброзит — 0.5-1 мл.

Введение препарата повторяют каждые 1-2 недели.

При необходимости препарат может быть смешан в одном шприце с местным анестетиком.

Системное введение при выраженных аллергических заболеваниях.

Может быть использована только однократная доза от 1 до 2 мл (в/м, но не в/в)

Препарат следует вводить глубоко в мышцу в ягодичную область.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет начальная доза — 2 мг, что соответствует 0.3 мл препарата, 6-12 лет — 4 мг, что соответствует 0.5-0.6 мл препарата.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, «бычий горб»», гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, эрозивный эзофагит, стероидная язва 12-ти перстной кишки, кровотечения и перфорация ЖКТ (черный стул, рвота «кофейной гущей»), повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, ротоглоточный кандидоз, боль в животе,

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы (при системном применении препарата), гиперкоагуляция, тромбоз вен.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: маниакально-депрессивный психоз, депрессия, дезориентация, эйфория, галлюцинации, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (возможно отложение кристаллов препарата в камерах глаза), задняя субкалсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, диплопия.

Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс. Обусловленная минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гшюкалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия), слабость проксимальных мышц, особенно в руках и ногах.

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, замедленное заживление ран, атрофия кожи, истончение кожи, стероидные угри, стрии.

Аллергические реакции: генерализованные реакции (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой за счет содержания метабисульфитов), эозинофилия.

Прочие: боль в спине, развитие оппортунистических инфекций (появлению этого побочного эффекта способствует совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, лейкоцитоз, синдром «отмены» после резкого прекращения использования препарата.

Местные: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Противопоказания к применению

пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, недавно созданный кишечный анастамоз, дивертикулит;
остеопороз;
туберкулез;
глаукома;
сахарный диабет;
тромбофлебит;
острые вирусные, бактериальные, грибковые системные инфекции (в случаях, когда не проводится соответствующая терапия);
синдром Иценко-Кушинга;
состояния после хирургических операций и тяжелых травм;
поствакцинальный период (за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации);
идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (в/м введение);
инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартрикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе);
отсутствие признаков воспаления в суставе (так назывыемый, «сухой» сустав, например, при остеоартрозе без синовиита);
предшествующая артро пластика;
чрезсуставной перелом кости;
выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз);
нестабильность сустава как исход артрита;
введение в область ахиллова сухожилия;
асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей;
патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов);
период лактации;
Флостерон содержит бензиловый спирт, поэтому препарат противопоказан новорожденным и детям до 3-х лет;
повышенная чувствительность к бетаметазону или любому другому ингредиенту препарата.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, цирроз печени или хронический гепатит, гипотиреоз, гипертиреоз, эзофагит, гастрит, неспецифический язвенный колит, психоз или психоневроз, иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование), заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тромбоэмболия, пациенты, ранее не болевшие ветряной оспой, гиперлипидемия, нефроуролитиаз, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (нефротический синдром), миастения, эпилепсия, ожирение (III-IV степени), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), бронхиальная астма или аллергия в анамнезе, детский и пожилой возраст, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать только тогда, когда потенциальная польза от их применения для матери превышает потенциальный риск терапии для плода. При беременности обычно рекомендуется использование наименьших доз ГКС, обеспечивающих контроль того или иного заболевания. Дети, родившиеся у матерей, получавших ГКС в течение беременности, должны быть тщательно обследованы для выявления возможных признаков надпочечниковой недостаточности. ГКС проникают через плацентарный барьер и могут достигать высоких концентраций в организме плода.

В небольших количествах ГКС проникают в грудное молоко. Поэтому кормление грудью в течение терапии ГКС препаратами не рекомендуется.

В статье «Подробная инструкция по применению препарата Флостерон» использованы материалы:

http://medside.ru/flosteron

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/flosteron.html

http://medi.ru/instrukciya/flosteron_26216/

http://www.vidal.ru/drugs/flosteron__4189

Подробная инструкция по применению препарата Флостерон