Фелодип и фелодипин в чем разница

Фелодип и фелодипин в чем разница

Фелодипин — лекарственное средство, которое относится к группе блокаторов кальциевых каналов, обладает гипотензивным (снижает артериальное давление), антиангинальным (устраняет боли в сердце), диуретическим (мочегонным) и натрийуретическим (выводит из организма излишек ионов натрия) эффектом.

Механизм действия

Препарат, попадая внутрь, быстро всасывается в двенадцатиперстной кишке и поступает в кровь. Органами-мишенями действия препарата являются гладкомышечные клетки артериальных сосудов и почки.

В мышечном слое артериол фелодипин блокирует прохождение ионов кальция внутрь клетки, что ведет к расслаблению мышечных волокон сосуда. Вследствие этого расширяются артерии, снижается ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление) и снижается артериальное давление. Под действием препарата расширяются и коронарные сосуды – сосуды, которые кровоснабжают сердце. Это приводит к нормализации обмена веществ в миокарде, большему притоку кислорода и питательных веществ, что способствует устранению болей в сердце и реализации антиангинального эффекта.

Препарат не влияет на гладкие мускулатуры вен и тем самым не вызывает ортостатическую гипертензию – резкое снижение давления при изменении положения тела в пространстве, с горизонтального на вертикальное.

В почках фелодипин блокирует обратную реабсорбцию (всасывание) ионов натрия и стимулирует их повышенное выведение из организма. Вследствие натрийуретического эффекта повышается выведение из организма жидкости (мочегонный эффект) и снижается ОЦК (объем циркулирующей крови), что так же способствует снижению артериального давления.

Показания к применению

• артериальная гипертензия, связанная со стенозом почечной артерии;
• артериальная гипертензия, связанная с сужение устья аорты;
• артериальная гипертензия вследствие эндокринологических заболеваний (тиреотоксический зоб, феохромоцитома, сахарный диабет, гиперкортицизм, синдром Иценко-Кушинга);
• артериальная гипертензия, связанная с ожирением;
• артериальная гипертензия вследствие врожденных или приобретенных пороков развития сердца (сужение митрального клапана, дефект межпредсердной или межжелудочковой перегородки, недостаточность трехстворчатого клапана);
• гипертоническая болезнь;
• подострый период инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца);
• стенокардия (боли в области сердца);
• синдром Рейно (резкий спазм сосудов верхних и нижних конечностей).

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к препарату;
• тяжелая форма артериальной гипотензии (снижение артериального давления);
• острый период инфаркта миокарда;
• кардиогенный шок;
• декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность;
• брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений);
• печеночная энцефалопатия;
• печеночно-клеточная недостаточность;
• цирроз печени;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет (на данной возрастной категории клинических исследований при назначении данного препарата не проводилось).

Побочные действия

• усталость;
• общая слабость;
• апатия;
• депрессия;
• нарушение сна;
• снижение памяти, внимания;
• снижение работоспособности;
• головокружение;
• шум в ушах;
• головная боль;
• миалгии (боли в мышцах);
• парестезии (ощущение покалывания, онемения, жжения, «ползанья мурашек» на поверхности кожи);
• покраснение лица;
• обмороки;
• тахикардия (учащение частоты сердечных сокращений);
• кровоточивость и отечность десен;
• тошнота;
• рвота кишечным содержимым;
• боли в области желудка;
• боли в области правого подреберья;
• нарушение функции печени;
• пожелтение кожных покровов;
• повышение в крови печеночных трансаминаз – АЛТ и АСТ (показатели воспаления в печени);
• отеки нижних конечностей;
• учащение частоты мочеиспусканий;
• нарушение полового влечения;
• импотенция;
• гинекомастия (увеличение молочной железы у мужчин и у женщин);
• зуд, сыпь по типу крапивницы на кожных покровах;
• артралгия (боли в суставах);
• анафилактический шок;
• ангионевротический отек;
• лихорадка;
• озноб;
• повышенная потливость.

Передозировка

При превышении дозы выше максимально допустимой, а так же при непереносимости препарата могут появиться симптомы передозировки, к которым относят:

• брадикардию;
• нитевидный пульс;
• боли в области сердца;
• бледность кожных покровов;
• снижение артериального давления.

При возникновении вышеперечисленных симптомов необходимо прекратить прием препарата, промыть желудочно-кишечный тракт прохладной, чистой водой и вызвать бригаду скорой медицинской помощи.

Специфического антидота нет. Лечение проводят в стационаре симптоматически, обычно назначаются внутривенные вливания физиологического раствора, раствора Рингера-Локка и 5% глюкозы. Вводят инъекции атропина, дексаметазона, кардиамина.

Сравнительная таблица

Время достижения максимальной концентрации, ч

ФЕЛОДИПИН

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
фелодипин	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 84 мг, гипромеллоза — 84 мг, макрогола стеарат — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза — 2.9 мг, макрогол 4000 — 0.7 мг, титана диоксид — 1.33 мг, краситель железа оксид красный — 0.07 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.

Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.

Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.

Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.

Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).

Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.

Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.

Фелодип

Состав

Таблетка содержит активное вещество фелодипин в дозе 2.5, 5.0 и 10.0 мг.

Дополнительные компоненты: пропилгаллат, гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон, коллоидный кремния диоксид.

Состав плёночной оболочки: пропиленгликоль, жёлтый и красный красители оксид железа, диоксид титана.

Форма выпуска

Фелодип выпускается в таблетированном виде. Оболочка обеспечивает более длительное, пролонгированное действие медикамента.

В каждом блистере по 10 таблеток. Картонная пачка содержит инструкцию от производителя и 3 (либо 10) блистеров, выполненных из алюминия.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство. По механизму действия является блокатором медленных кальциевых каналов. Активным компонентом выступает производное дигидропиридина. Лекарственное средство оказывает не только гипотензивное, но и антиангинальное воздействие. Снижение уровня кровяного давления достигается за счёт уменьшения ОПСС.

Антиишемический эффект носит дозозависимый характер. Фелодипин способен защищать от осложнений реперфузий, уменьшать размеры миокарда.

В отношении проводящей системы регистрируется минимальное воздействие, активное вещество не обладает отрицательно выраженным инотропным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество практически полностью всасывается, абсорбируется из пищеварительной системы. При «первом прохождении» через печёночную систему отмечается интенсивный метаболизм. Уровень связывания с белками максимальный – 99%.

Действующее вещество выделяется при лактации с грудным молоком. Активный компонент способен проникать через плацентарный барьер, ГЭБ. Известные метаболиты, образующиеся после метаболизма в печёночной системе, фармакологической активностью не обладают. 0.5% выводится в первоначальном виде, 70% — через почечную систему в виде метаболитов, остальное – через кишечник. В альфа-фазе период полувыведения составляет 4 часа, в бета-фазе – 24 часа.

Замечено, что у пожилых пациентов и у лиц с заболеваниями печени, концентрация активного вещества фелодипина в крови значительно выше, нежели у молодых пациентов.

Длительная терапия не приводит к кумуляции действующего вещества. Исключение оставляют больные с хронической почечной недостаточностью, у которых регистрируется накопление неактивных метаболитов (требуется коррекция дозы в индивидуальном порядке).

Показания к применению

• стенокардия;
• гипертоническая болезнь;
• стенокардия Принцметала.

Противопоказания

• аортальный стеноз (клинически значимое течение);
• инфаркт миокарда (острая форма, до 1 месяца);
• сердечная недостаточность(декомпенсация);
• выраженная артериальная гипотония;
• нестабильная стенокардия;
• грудное вскармливание;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• кардиогенный шок;
• возрастное ограничение – до 18 лет (отсутствие данных о безопасности, эффективности);
• беременность.

При патологии печёночной и почечной систем Фелодип применяют с осторожностью под контролем биохимических показателей крови.

Побочные действия

Лечение блокаторами МКК может сопровождаться следующей негативной симптоматикой:

Вышеописанные проявление проходят самостоятельно через 2-3 недели лечения и могут снова проявиться при повышении дозы фелодипина. В результате прекапиллярной вазодилатации могут появиться периферические отёки.

При периодонтите регистрируется слабовыраженная отёчность дёсен. При тщательном соблюдении гигиены ротовой полости негативная симптоматика исчезает.

Часто встречаемые побочные эффекты:

Инструкция по применению Фелодипа (Способ и дозировка)

Рекомендуемое время приёма – утром до еды, либо после завтрака. Недопустимо самостоятельное размельчение таблеток, покрытых плёночной защитной оболочкой.

Инструкция по применению Фелодипа при гипертонической болезни

Гипотензивную терапию начинают с минимальной дозы – 5 мг. При неэффективности дозу повышают до 10 мг. Медикамент принимают 1 раз в сутки.

При заболеваниях печёночной системы рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг, оценивая функциональные показатели работы печени.

Лечение стабильной стенокардии

Подбор дозы Фелодипа осуществляется индивидуально, начиная с 5 мг/сутки. Максимально можно принимать 20 мг в день.

При одновременном приёме бета-блокаторов, диуретических средств, ингибиторов АПФ регистрируется усиление выраженности гипотензивного эффекта, что может потребовать коррекции режима дозирования для предотвращения развития артериальной гипотонии.

При патологии печёночной системы проводится индивидуальный подбор дозы.

Передозировка

Регистрируется выраженная брадикардия, артериальная гипотония. Первая помощь: уложить пациента на горизонтальную поверхность, ноги приподнять. При регистрации брадикардии внутривенно вводят Атропин 0.5-1.0 мг.

Увеличение объёма плазмы достигается инфузией раствора декстрана, хлорида Na, глюкозы. При отсутствии ожидаемого эффекта назначают альфа-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Препараты, замедляющие метаболизм фелодипина и повышающие его концентрацию в крови:

Отмечено, что при одновременном приёме с Дигоксином регистрируется повышение концентрации последнего, но при этом коррекция режима дозирования Фелодипа не требуется.

Концентрация активного вещества снижается при терапии следующими медикаментами:

Препараты группы НПВС не влияют на выраженность гипотензивного эффекта лекарственного средства. Высокий показатель связывания активного вещества с плазменными белками не оказывает воздействия на процесс связывания фракций других медикаментов, в том числе Варфарина.

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном приёме:

• диуретических средств;
• бета-блокаторов;
• трициклических антидепрессантов;
• Верапамила.

В грейпфрутовом соке содержатся флавоноиды, которые способны повышать биологическую доступность активного вещества фелодипина, поэтому недопустимо запивать таблетки соком из грейпфрута.

Условия продажи

Условия хранения

Производителем ограничен температурный режим хранения, рекомендуемый диапазон 10-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

В редких случаях на фоне лечения вазодилататорами регистрируется выраженная артериальная гипотония, которая у предрасположенных лиц может спровоцировать развитие ишемии в миокарде. На сегодняшний день нет доказательной базы и обоснованности применения фелодипина для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Лекарственное средство хорошо переносится у пациентов с бронхиальной астмой, синдромом Рейно, сахарным диабетом, патологией почечной системы, обструктивными заболеваниями лёгочной системы, подагрой, а также после пересадки лёгких.

Активный компонент не способен менять липидный профиль и уровень сахара в крови. Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом. При развитии слабости и головокружении рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.