Что относится к антиагрегантам

Антиагреганты. Список препаратов, механизм действия, применение

Автор: Dr. Sakovich · Опубликовано 2017/09/20 · Обновлено 2018/01/04

Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

• АСК-кардио
• Аспинат
• Аспинат 300
• Асинат кардио
• Аспинат «Йорк»
• КардиАСК
• Плидол
• Тромбогард
• Тромбо АСС
• Микристин
• Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

• Агрегаль
• Зилт
• Деплатт
• Детромб
• Кардогрель
• Кардутоп
• Клапитакс
• Клопидекс
• Клопидогрел
• Клопидогрел-Акрихин
• Клопидогрел-НАНОЛЕК®
• Клопидогрел-Рихтер
• Клопидогрел-СЗ
• Клопидогрел-ТАД
• Клопидогрел-Тева
• Клопидогрела бисульфат
• Клопидогрела гидросульфат
• Клопидогреля бисульфат
• Клопилет
• Лирта
• Лопирел
• Листаб
• Плогрель
• Пидогрел
• Плавикс
• Плагрил
• Тромборель
• Трокен
• Таргетек
• ЭГИТРОМБ
• Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

• Алпростадил
• Алпростан
• Алпростан Зентива
• ВАП 20
• ВАП 500
• Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

• Дипиридамол
• Дипиридамол-ФПО
• Курантил
• Парседил
• Персантин
• Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

• Виксилин
• Метилэтилпиридинол
• Метилэтилпиридинол-Эском
• Метилэтилпиридинола гидрохлорид
• Эмокси-оптик
• Эмоксибел
• Эмоксипин-АКОС
• Эмоксипин-Акти
• Эмоксипин
• Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

• Компламин
• Ксантинола никотинат
• Ксантинола никотинат-УБФ
• Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
• Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

• Агрилин (Анагрелид)
• Брилинта (Тикагрелор)
• Вентавис (Илопрост)
• Ибустрин (Индобуфен)
• Интегрилин (Эптифибатид)
• РеоПро (Абциксимаб)
• Тикагрелор (Тикагрелор)
• Тромборедуктин (Анагрелид)
• Цилостазол (Цилостазол)
• Эффиент (Прасугрел)

Механизм действия

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней. механизм действия антиагрегантов

Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.
антиагреганты тиклопидин и клопидогрел

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Применение антиагрегантов

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

• Ишемическая болезнь сердца
• Атеросклероз
• АГ
• Нестабильная стенокардия напряжения
• Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
• После операций на органах кровообращения
• Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
• При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

• НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
• Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
• Другие антиагрегантные препараты
• Антикоагулянты
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

• Хроническая почечная недостаточность
• Заболевание печени
• Злокачественные заболевания крови
• Химиотерапия
• ХСН
• Гемофилия и болезнь Виллебранда
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.

Противопоказания к применению

Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:

• Заболевания печени
• Заболевание почек
• ХСН
• Язва желудка или 12-перстной кишки
• Заболевания связанные с риском кровотечения
• Беременность и период кормления
• Тромбоцитопения
• Индивидуальная непереносимость

Побочные действия антиагрегантов

Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:

• Тошнота, рвота
• Желудочно-кишечное кровотечение
• Повышенный риск кровотечений других локализаций
• Анемия
• Симптомы интоксикации
• Аллергическая реакция
• Головокружение
• Шум в ушах

Антиагреганты

Антиагреганты предупреждают агрегацию тромбоцитов, т.е. начальный этап образования тромба. Используются для профилактики тромбообразования, в частности, у больных с коронарной недостаточностью (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда), при ишемическом инсульте.

Ацетилсалициловая кислота(аспирин) необратимо ингибирует (ко-валентное ацетилирование) циклооксигеназу в тромбоцитах и эндотелии сосудов и таким образом нарушает образование тромбоксана и простациклина (рис. 55).

Преобладает угнетающее влияние ацетилсалициловой кислоты на синтез тромбоксана А₂. Во-первых, при приеме внутрь ацетилсалициловая кислота начинает действовать на тромбоциты еще в системе воротной вены, до достижения системного эндотелия. Так как биодоступность ацетилсалициловой кислоты 70%, ее концентрация в крови воротной вены выше, чем в общем кровотоке.

Во-вторых, тромбоциты — безъядерные клетки, в них отсутствует система ресинтеза циклооксигеназы. Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов и синтез тромбоксана А₂ в тромбоцитах нарушается на все время их существования — 7—10 дней (можно было предположить, что ацетилсалициловая кислота будет действовать как антиагрегант 7—10 дней, но препарат действует 2 дня, так как через 2 дня образуется полный пул новых тромбоцитов). В то же время в эндотелии сосудов при необратимом ингибировании циклооксигеназы уже через несколько часов происходит синтез нового фермента.

Считают, что полное ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов ацетилсалициловая кислота вызывает в дозе 160 мг. По данным разных авторов, выраженное снижение агрегации происходит при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозах 75—320 мг 1 раз в сутки (чаще назначают 100 мг 1 раз в сутки). При увеличении дозы антиагрегантное действие не повышается и может даже снижаться, так как в этом случае сказывается угнетающее влияние ацетилсалициловой кислоты на синтез простациклина.

В качестве антиагреганта ацетилсалициловую кислоту применяют с первых же часов при остром инфаркте миокарда, для профилактики инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, после коронарной ангиопластики или стентирования, при нарушениях мозгового кровообращения по ишемическому типу, для профилактики тромбообразования при мерцательной аритмии предсердий в случае противопоказаний к назначению антикоагулянтов.

Индобуфен— ингибитор циклооксигеназы и тромбоксансинтазы. Назначают внутрь для профилактики тромбоза сосудов сердца и мозга.

Клопидогрел и тиклопидин— соединения из группы тиенопири-динов. Ослабляют действие АДФ (блокируют Р_2у,-рецепторы АДФ на мембране тромбоцитов). Действие этих соединений необратимо; антиагрегантный эффект развивается в течение 3—10 дней и сохраняется несколько дней после отмены препарата.

Назначают клопидогрел или тиклопидин внутрь 1-2 раза в день для профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта у больных атеросклерозом, после стентирования или баллонной ангиопластики коронарных сосудов. При применении тиклопидина возможно развитие нейтропении (снижается сопротивляемость инфекциям).

Дипиридамол(курантил) — антиагрегант и коронарорасширяю-щее средство. Препятствует агрегации тромбоцитов, так как:

1) ингибирует фосфодиэстеразу, инактивирующую цАМФ, и в связи с этим повышает уровень цАМФ (уровень Са 2+ в цитоплазме тромбоцитов снижается);

2) повышает уровень аденозина (препятствует захвату аденозина эритроцитами и клетками эндотелия; ингибирует аденозиндезами-назу), который через A₂-рецепторы активирует аденилатциклазу и поэтому обладает антиагрегантными свойствами (рис. 56).

Применяют дипиридамол для профилактики коронарной недостаточности и ишемических инсультов. Назначают внутрь 3-4 раза в день.

Абциксимаб(реопро) — препарат моноклональных антител к гли-копротеинам ПЬ/Ша. Вводят внутривенно капельно для профилактики инфаркта миокарда, тромбоза при ангиопластике коронарных сосудов, при нестабильной стенокардии.

Эптифибатид(интегрилин) — пептидный блокатор гликопротеи-нов IIb/Ша. Применяют внутривенно при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, для профилактики тромбоза при ангиопластике коронарных сосудов.

Тирофибан— непептидный блокатор гликопротеинов ПЬ/Ша. Вводят внутривенно капельно для предупреждения инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.

В качестве агтиагреганта используют также пентоксифиллин(ага-пурин, трентал) — ингибитор фосфодиэстеразы, обладающий также сосудорасширяющими свойствами. Препарат применяют при ише-мическом инсульте, нарушениях периферического кровообращения.

Эпопростенол— препарат простациклина. Действует несколько минут. Вводят внутривенно капельно при экстракорпоральном кровообращении для предупреждения оседания тромбоцитов на поверхности аппарата, а также при легочной гипертензии.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Как то на паре, один преподаватель сказал, когда лекция заканчивалась — это был конец пары: «Что-то тут концом пахнет». 8349 — | 7969 — или читать все.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно

Антиагреганты

Антиагреганты – группа противосвертывающих средств:

1. Тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота (АСК), гепарин, дипиридамол, тиклопидин, индобуфен, пентоксифиллин).

2. Эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин).

Средства, препятствующие агрегации тромбоцитов (тромбоцитарные антиагреганты)

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum; в таб. по 0,25) является антагонистом витамина К и способна необратимо блокировать циклооксигеназу тромбоцитов. За счет чего в них быстро снижается образование метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, агрегирующих простагландинов и тромбоксана А, который является самым мощным эндогенным агрегантом и сосудосуживающим веществом.

Помимо ингибиции склеивания тромбоцитов, АСК, являясь антагонистом витамина К, в больших дозах нарушает образование фибринных тромбов.

Необходимо отметить ряд весьма важных для клиники моментов:

1. Предотвращение слипания тромбоцитов АСК при использовании очень малых доз. Оптимальная для этого эффекта доза от 20 до 40 мг в сутки. Прием 30–40 мг аспирина блокирует агрегацию пластинок в течение 96 часов. Доза, равная 180 мг в сутки необратимо угнетает фермент циклооксигеназу (ЦОГ). Большие же дозы, равные 1000 – 1500 мг АСК в сутки, могут подавить ЦОГ и в сосудистой стенке, где идет образование другого простагландина – простациклина J2. Последний предотвращает агрегацию и адгезию тромбоцитов, а также вызывает расширение сосудов.

Таким образом, большие дозы АСК вызывают ингибицию ЦОГ и в тромбоцитах (что желательно), и в сосудистой стенке (что нежелательно). Последнее может спровоцировать тромбообразование.

2. АСК как НПВС действует несколько часов после приема. В то же время антиагрегационный эффект длителен, пока живут тромбоциты, то есть 7 дней, так как ингибиция в них ЦОГ – явление необратимое, вновь фермент пластинкой не синтезируется. Примерно через неделю восстанавливается новая популяция тромбоцитов, обладающая соответствующим запасом ЦОГ.

Приняв к сведению эти факты, можно понять, почему при приеме малых доз АСК свертываемость снижается, а кровотечений не возникает.

Показания к применению АСК (как антиагреганта):

1) профилактика возникновения артериальных тромбов;

2) при стенокардии;

3) при гипертонической болезни;

4) при атеросклерозе.

Как антиагрегант препарат назначают по схеме: первые сутки по 0,5 2 раза, затем по 0,25 в сутки в течение нескольких месяцев, а иногда и лет. Для снижения риска ульцерогенеза выпущен МИКРИСТИН – гранулированный микрокристаллический препарат АСК, заключенный в оболочку из поливинилацетата.

По подобным показаниям также назначают индобуфен, индометацин.

ДИПИРИДАМОЛ (Dypiridomalum; синонимы: курантил, персантил; в таб. или драже по 0,025 и 0,075, а также в амп. по 2 мл 0,5% раствора) – антиангинальное средство. Конкурентный ингибитор фосфодиэстеразы и аденозиндезаминазы. Дипиридамол предотвращает агрегацию тромбоцитов за счет ограничения в них агрегирующих факторов (в тромбоцитах накапливается цАМФ) и потенцирования действия аденозина. Последний же способствует сосудорасширяющему и антиагрегационному эффектам, слабому снижению АД. Тем самым препарат расширяет коронарные сосуды и повышает скорость кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом. В целом препарат считается слабым антиагрегантом.

Показания к применению:

1) для предотвращения тромбообразования;

2) при лечении больных с ДВС–синдромом (в комбинации с гепарином);

3) для профилактики ДВС–синдрома при инфекционных токсикозах, септицемии (шок);

4) при обезвоживании;

5) у больных с протезами клапанов сердца;

6) при гемодиализе;

7) при стенокардии и инфаркте миокарда.

Побочные эффекты: кратковременное покраснение лица, тахикардия, аллергические реакции.

Современным антиагрегантом является препарат ТИКЛОПИДИН (Ticlopidinum; синоним – тиклид; в таб. по 0,25) – новый избирательный антиагрегант, превосходящий по силе действия АСК.

Тиклид ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов. Препарат стимулирует образование простагландинов Pg E1, Pg D2 и Pg J2, улучшает микроциркуляцию.

Показания к применению:

1) ишемические и цереброваскулярные заболевания;

3) ишемия конечностей;

4) ретинопатии (сахарный диабет и др.);

5) при шунтировании сосудов.

Побочные эффекты: боль в желудке, диарея, сыпь, головокружение, желтуха, снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов.

В качестве антиагрегантов также используют плазмозамещающие препараты на основе декстрана, то есть низкомолекулярные декстраны (полимеры глюкозы). Это, прежде всего, растворы среднемолекулярной фракции декстрана: 6% раствор полиглюкина, 10% раствор реополиглюкина (особенно этот препарат), а также реоглюман, рондекс. Эти средства «разводят» кровь, снижают ее вязкость, обволакивают тромбоциты и эритроциты, что способствует их антиагрегантному эффекту, улучшают перемещение жидкости из тканей в сосуды, повышают АД, оказывают дезинтоксикационный эффект.

Показания к применению: шок, тромбоз, тромбофлебит, эндартериит, перитонит и пр. (с целью улучшения капиллярного кровотока).

Побочные эффекты: аллергические реакции.

Тромбоцитарными антиагрегантами являются препараты из группы метилксантинов: эуфиллин, а также теоникол (ксантинола никотинат, комплавин, ксавин) и др.

ТЕОНИКОЛ (ксантинола никотинат; в драже по 0,15 и амп. по 2 и 10 мл 15% раствора) оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает мозговое кровообращение, снижает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению:

1) спазмы сосудов конечностей (эндоартериит, болезнь Рейно);

2) трофические язвы конечностей.

Побочные эффекты: ощущение тепла, покраснение лица, шеи, общая слабость, головокружение, давление в голове, диспепсии.

Средства, препятствующие агрегации эритроцитов (эритроцитарные антиагреганты)

ПЕНТОКСИФИЛЛИН или трентал (Pentoxyphillinum; в драже по 0,1 и в амп. по 5 мл 2% раствора) – производное диметилксантина, похожее на теобромин. Основной эффект препарата – улучшение реологических свойств крови. Он способствует изгибаемости эритроцитов, что улучшает их прохождение через капилляры (диаметр эритроцитов 7 мкм, а капилляров – 5 мкм).

Так как трентал способствует повышению изгибаемости эритроцитов, ограничивает агрегацию клеток крови, снижает уровень фибриногена, то в итоге он уменьшает вязкость крови и делает ее более текучей, снижая резистентность току крови. Улучшение реологических свойств крови происходит медленно. Эффект наступает через 2–4 недели.

Показания к применению:

1) при нарушениях периферического кровообращения:

– сосудистая патология глаза;

2) при нарушениях мозгового и коронарного кровообращения;

3) при циркуляторном шоке.

Трентал противопоказан при беременности, больным с геморрагиями и при инфаркте миокарда. Нежелательные эффекты: тошнота, анорексия, диарея, головокружение, покраснение лица.

Дата добавления: 2014-01-04 ; Просмотров: 1193 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет