Что значит антагонисты кальция

Список препаратов антагонистов кальция

Важнейший элемент для полноценной и нормальной жизнедеятельности человека является кальций. Но бывают случаи, когда из-за разных проблем или заболеваний, приходится применять лечебные средства, которые блокируют каналы кальции или же на время тормозят его воздействие. Такие препараты называют антагонисты кальция. На сегодняшний день эти средства широко используются в медицине и многих волнует вопрос, что такое антагонисты кальция?

Блокаторы кальциевых каналов назначают при таких распространенных заболеваниях, как гипертоническая болезнь, проблемы с сердечно-сосудистой системой и являются настоящим приобретением в фармакологии.

Классификация

Есть ряд свойств, благодаря которым классифицируют блокаторы кальциевых каналов. Для этого разделения учитываются несколько факторов.

Если учесть их химическое строение, то они делятся на:

• Производный от фенилалкиламина,
• Производный от бензодиазепина,
• Дигидропридиновые препараты.

Если за основу взять то, как они влияют на нервную систему и частоту сердечных сокращений, то антагонисты кальция разделяются на две группы:

• Которые увеличивают частоту сердечных сокращений.
• Уменьшают частоту сердечных сокращений.

Еще разделяют на недигидропиридиновые и дигидропиридиновые средства. И последний фактор, это время и длительность действия:

• Препараты первого поколения (Дилтиазем, Нифедипин). У этой группы самая низкая эффективность, что связанно с их малой биодоступностью. А это в свою очередь приводит к быстрому метаболизму в процессе прохождения через печень. Еще один минус – много негативных реакций, таких как головные боли, покраснения лица и проблемы со сердцебиением.
• Препараты 2-ого поколения (Фалипамил, Манидипин). Эта группа лекарств применяется чаще. Но и у них срок действий не очень длинный. А значительный минус в том, что конечный результат и воздействие на организм заранее предугадать невозможно из-за тог, что концентрация препарата в кровь достигается не в один и тот же период.
• Препараты третьего поколения (Лацидипин, Амлодипин). Являются самыми эффективным, так как имеют большую биодоступность и тканевую селективность. Их время действия самое большое. Так что для лечения средства 3 поколения назначают чаще других.

Аантагонисты кальция при гипертонической болезни являются просто незаменимыми.

Эффективность действия антагонистов кальция

Как действуют

Антагонисты кальция являются довольно уникальными и по своим фармацевтическим воздействиям очень отличаются от других. Препараты, блокирующие кальциевые каналы разделены на несколько классов по длительности воздействия времени выведения.

Основной список препаратов антагонистов кальция:

• Средства с коротким временем действия (максимум восемь часов), например, Нифедипин.
• Препараты среднем временем действий (от 10 до 18 часа): Фелодипин.
• Средства с долгосрочным действием (эффект может длиться день): Нитрендипин.
• Лекарственные средства с уникальной продолжительностью (действующие до 36 часов): Амлодипин.

Механизм действия антигонистов кальция на организм может быть разными. Но какой бы не был назначенный препарат, он способствует артериальной вазодилатации (увеличение просвета сосудистой стенки), что в свою очередь уменьшает сопротивление периферических сосудов.

Они регулируют ритм сердечных сокращений, что делает их популярным для использования в качестве лекарств против аритмии. Хорошо воздействуют на кровообращение головного мозга. Поэтому их прописывают в качестве лечения атеросклероза сосудов. Также снижают напряжение с мышь сердца, а это увеличивает поступления крови к органу. В этом он действует как антистатик. Препараты угнетают агрегации тромбоцитов, благодаря чему, в клетках не формируются сгустки крови.

Антагонисты кальция являются отличным способом для понижения высокого давления, а вследствие этого у больного еще и расширяются бронхи.

Механизм действия антагонистов кальция

Показания к применению

Блокаторы кальциевых каналов имеют антиангинальную, противоанемическую, антиаритмическую, гипотензивную функцию на организм.

Основные показания антагонистов кальция к применению:

• При гипертонии.
• Если у пациента прогрессирует легочное сосудистое сопротивление.
• При наличии ишемических болезней.
• При гипертрофическом кардиомиопатии.
• Когда у пациента есть болезнь Рейно, синдром раздражения толстой кишки.
• Когда есть нарушения сердечного ритма и приступы головных болей.
• Когда есть различные расстройства, связанные с циркуляцией крови в мозге.
• Когда поражены периферические артерии.
• Если есть приступы стенокардии.
• Хронические изменения в сонных артериях.
• Боли за грудиной.

Верапамил

А опыты проведенные на животных, выявили, что эти средства блокируют каналы кальция, и в организме не вырабатывается большое количество инсулина.

Противопоказания

Несмотря на все замечательные свойства данного препарата, все же есть ряд противопоказаний к применению антагонистов кальция:

• Низкое давление.
• Беременность, особенно первые месяцы.
• Сердечная недостаточность, когда у больного есть проблемы с функциональностью левого желудочка.

Важно помнить, что некоторые из них могут увеличить частоту пульсации.

Наиболее распространенные побочные эффекты антагонистов кальция это:

• Покраснения коже лица.
• Средства понижают давление более чем на 20%
• Может появляться отечность конечностей.
• Понижение систолической функциональности левого желудочка.

Заниматься самолечением и самому принимать эти средства ни в коем случае нельзя.

Антагонисты кальция

Антагонисты кальция — большая и неоднородная по химической структуре и фармакологическим свойствам группа лекарственных препаратов с конкурентным антагонизмом в отношении потенциал-зависимых кальциевых каналов. В кардиологии используются антагонисты кальция, которые действуют на потенциал-зависимые каналы L-типа (верапамил, дилтиазем, нифедипин, амлодипин, фелодипин).

Классификация антагонистов кальция (в скобках указаны патентованые названия):

• Дигидропиридины (артерии → сердце):
  • первое поколение: нифедипин (адалат, коринфар, кордафен, кордипин, никардия, нифекард, нифегексал, нифебене, фенигидин);
  • поколение IIа: нифедипин SR/GITS/XL; фелодипин ER; никардипин ER; исрадипин ER; нисолдипин SR;
  • поколение IIb: бенидипин; фелодипин (плендил, фелодип, сензит); никардипин; исрадипин (ломир); манидипин; нимодипин (нимотоп, бреинал, дилцерен); нисолдипин; нитрендипин;
  • третье поколение:амлодипин (норваск, тулип, нормодипин, тенокс, амлотоп, калчек, стамло).
• Бензотиазепины (артерии = сердце):
  • первое поколение: дилтиазем (алтиазем, дилкардиа, дильрен, кардил, кортиазем);
  • поколение IIа: дилтиазем SR;
  • поколение IIb: клентиазем;
  • третье поколение:
• Фенилалкиламины (артерии ← сердце):
  • первое поколение: верапамил (изоптин, финоптин, веракард);
  • поколение IIа: верапамил SR;
  • поколение IIb: анипамил, галлопамил;
  • третье поколение:

Изначально антагонисты кальция создавались для лечения стенокардии (верапамил был синтезирован в 1962 г). Начиная, с 70-х годов минувшего столетия антагонисты кальция широко используются для лечения первичной и симптоматической АГ.

Механизм действия антагонистов кальция

Как уже было сказано выше, антагонисты кальция сильно различаются по своим фармакологическим свойствам.

Например, механизм действия производных фенилалкиламина и бензотиазепина сходны, но значительно отличаются от эффектов производных дигидропиридина — верапамил и дилтиазем снижают сократительную способность миокарда, уменьшают ЧСС, замедляют предсердно-желудочковую проводимость. В то же время, нифедипин обладает большей вазоселективностью, не оказывая клинически значимого действия на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Производные дигидропиридина (в отличие от верапамила, дилтиазема) неэффективны при пароксизмальной реципрокной АВ-узловой тахикардии, поскольку они не влияют на проведение импульса через АВ-соединение.

Что общего у антагонистов кальция, так это их липофильность, чем объясняется их хорошая всасываемость в ЖКТ, а также единственный путь элиминации из организма (метаболизм в печени).

Антагонисты кальция сильно различаются биодоступностью и периодом полувыведения.

Длительность антигипертензивного действия антагонистов кальция:

1. препараты короткого времени действия (6-8 ч):верапамил, дилтиазем, нифедипин, никардипин;
2. препараты средней продолжительности действия (8-18 ч): исрадипин, фелодипин;
3. препараты длительного действия (18-24 ч): нитрендипин, ретардные формы верапамила, дилтиазема, исрадипина, нифедипина, фелодипина;
4. препараты сверхдлительного действия (24-36 ч): амлодипин.

В основе антигипертензивного действия всех антагонистов кальция лежит их способность оказывать выраженную артериальную вазодилатацию, уменьшая тем самым общее периферическое сосудистое сопротивление. Наиболее выражено сосудорасширяющее действие у амлодипина, исрадипина, нитрендипина.

Имеют формы для парентерального введения только верапамил, дилтиазем, нифедипин, нимодипин. Антагонисты кальция характеризуются высокой скоростью всасывания, но обладают значительной вариабельной биодоступностью. Скорость достижения максимальной концентрации в плазме крови и период полураспада зависят от лекарственной формы препарата: у препаратов I поколения — 1-2 ч; у II-III поколения — 3-12 ч.

Показания к назначению антагонистов кальция:

• стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия;
• артериальная гипертензия;
• суправентрикулярная тахикардия (исключение дигидропиридины): верапамил и дилтиазем урежают ЧСС, подавляют функцию синусового и АВ-узлов;
• синдром Рейно.

В отличие от тиазидных диуретиков и неселективных бета-адреноблокаторов, антагонисты кальция гораздо лучше переносятся больными, что объясняется их широким применением при лечении АГ, хронических форм ИБС, вазоспастической стенокардии. Наиболее выраженным антигипертензивным действием обладает амлодипин, относящийся к антагонистам кальция третьего поколенияа, который не оказывет существенного влияния на липидный состав крови и показатели метаболизма глюкозы. По этой причине амплодипин безопасен при лечении АГ у больных с атерогенной дислипидемией и сахарным диабетом.

Амлодипин, нисолдипин, фелодипин предпочтительны при лечении АГ у пациентов с сниженной сократительной способностью миокарда левого желудочка (фракция выброса менее 30%), поскольку оказывают несущественное влияние на сократительную функцию миокарда.

Противопоказания:

• сердечная недостаточность II-III ст. с систолической дисфункцией;
• критический аортальный стеноз;
• синдром слабости синусового узла;
• АВ-блокада II-III ст.;
• синдром WPW с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий;
• беременность, грудное вскармливание.

Побочные эффекты:

• при лечении короткодействующими производными дигидропиридина: головная боль; головокружение; сердцебиение; периферические отеки; приливы крови к лицу; преходящая гипотония.
• при лечении верапамилом: запор, диарея, тошнота, рвота;
• при лечении нифедипином: ухудшение углеводного обмена.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное лечение антагонистами кальция проявляется усилением (снижением)выраженности антигипертензивного эффекта и усилением кардиопрессивных эффектов.

Запрещено одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема с бета-адреноблокаторами в течение 1-2 часов из-за высокой вероятности развития асистолии.

Для усиления антиангинального действия при ИБС могут одновременно применяться дигидропиридиновые антагонисты кальция с бета-адреноблокаторами.

Антагонисты кальциевых каналов при гипертонии — список лекарств

Кальций – металл, находящийся в таблице Менделеева под номером 20, важнейшее для человека вещество.

Он стоит на пятом месте по количеству элементов в организме и участвует во множестве процессов.

Его излишек в клетках называют одной из самых распространенных причин развития гипертонии, а так называемые антагонисты кальция помогают снизить его концентрацию и нормализовать артериальное давление. Но чем же различаются эти средства и какое предпочтительнее принимать?

Как переизбыток кальция влияет на артериальное давление

Кальций в организме может находиться в двух формах: в составе солей и в виде ионов. Наши кости чуть больше, чем на 21% состоят из неорганических веществ, в основном – из фосфата кальция Ca3(PO4)2. А вот в ионном виде это вещество встречается по всему организму.

Особенно важно обеспечение этими ионами сердечной мышцы, и, если его содержание слишком высоко — мышечные волокна миокарда перенапрягаются, частота сердечных сокращений возрастает, и вслед за этим растет артериальное давление.

Сердечная мышца очень чувствительна к этому элементу. От действия кальция напрямую зависит автоматизм сердца – свойство, позволяющее ему самостоятельно, независимо от центральной нервной системы генерировать электрический импульс и сокращаться.

Потому при любых изменениях концентрации этого вещества происходят неизбежные нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы: от гипертонии до сердечной недостаточности.

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды.

Для чего принимают блокаторы кальциевых каналов

Благодаря тому, что этот элемент воздействует на автоматизм сердца, он способен изменять ритм его сокращений, и потому антагонисты кальция применяют для нормализации ритма при различных его патологиях: аритмия, брадикардия.

При атеросклерозе нарушается кровоснабжение головного мозга, а препараты данной категории способны нормализовать его, потому они нередко применяются при этом заболевании.

Эти средства помогут снять напряжение с миокарда, уменьшив концентрацию кальция в его клетках, из-за чего их употребляют после перенесенного инфаркта. Также под влиянием этой группы лекарств коронарные артерии расширяются, благодаря чему снабжение миокарда кровью нормализуется.

При активации тромбоцитов в крови они прикрепляются к поверхности сосудов, образуя тромб. При чрезмерном количестве тромбов развивается заболевание тромбоз. Антагонисты кальция влияют на количество тромбов в крови, предотвращая появление тромбоза.

Симптомы избытка кальция в организме

У человека с высокой концентрацией кальция в крови:

• напрочь пропадает аппетит;
• появляется тошнота;
• нарушение работы сердца, в частности, учащение сердцебиение;
• также почки начинает функционировать хуже;
• возникает сонливость;
• психическое состояние становится нестабильным.

Классификация

Все антагонисты кальциевых каналов можно классифицировать различным образом:

• По химической природе они могут быть производными различных веществ.
• По влиянию на сердце они могут увеличивать и уменьшать частоту его сокращений.
• По длительности действия препараты делятся на три поколения. У лекарств первого поколения эффективность небольшая, а побочных влияний при этом много и вероятность их проявления большая. Действуют они недолго, так как быстро проходят через печень. Препараты второго поколения удерживают эффект дольше, но их окончательное действие на организм часто невозможно предсказать. Средства третьего поколения эффективнее всех. Их действие сохраняется долго, и именно их чаще всего прописывают врачи.

Список препаратов

Впервые антагонисты кальция были синтезированы в 1959 году, с тех пор было создано много препаратов, среди которых были выделены три поколения. Данный список препаратов, относящихся к антагонистам кальция, включает самые популярные из них.

Верапамил

Это – лекарство первого поколения, одно из первых синтезированных блокаторов кальциевых каналов. За время использования в медицине показало себя как эффективное средство, позволяющее справиться с гипертонией и ишемической болезнью сердца. Под его действием сердце сокращается реже, а давление падает.

Дозировка зависит от давления пациента, его веса и возраста. Рекомендуется принимать не меньше 120 мг в сутки, но не больше 480 мг.

Чаще всего из побочных эффектов наблюдается:

С осторожностью следует принимать больным сердечной недостаточностью, так как возможно ухудшение состояния.

Нифедипин

Самый часто используемый из данной группы препаратов. Его пик «популярности» пришелся на 2000-е годы, когда в результате его модификации действие продлилось до 24 часов. Это сделало возможным употреблять его только раз в сутки, а не несколько раз в день, как до этого.

Побочные действия встречаются часто. В основном они следующие:

• сердечная недостаточность;
• нарушения сна;
• нарушение функционирования выделительной системы, в частности почек;
• анемия.

Чаще всего дозировка устанавливается индивидуально для каждого пациента. Начальная доза в большинстве случаев 10 мг (одна таблетка) 2-3 раза в сутки. Максимально можно употребить 40 мг в день.

Фелодипин

Препарат, относящийся ко второму поколению. Начинает действовать медленно, но сохраняет эффект надолго, если сравнивать с остальными средствами этого поколения. Принимают его по 5-10 мг раз в день.

Его негативное влияние на почки значительно снижено по сравнению с Нифедипином, он оказывает на выводящие органы мягкое диуретическое действие.

Из побочных влияний наиболее часто наблюдаются отеки, учащенный пульс, головная боль, кожная сыпь.

Нимодипин

Также относится к лекарствам второго поколения. В аптеках продается под названием «Нимотоп». Существует жидкая форма, используемая во время обострений болезни, а также таблетки, предназначенные для восстановления.

В виде таблеток препарат необходимо употреблять за сутки по 30 мг 3-4 раза, строго не дольше месяца. При внутривенных инъекциях дозировка зависит от диагноза и степени тяжести заболевания. Например, при весе больного ниже 70 кг рекомендуется минимальная доза в 2.5 мл/час, а в стабильном состоянии и без выраженного низкого давления – 10 мл/час.

Лацидипин

Одно из лекарств третьего поколения. Характеризуется высокой эффективностью, возможностью принимать в качестве монотерапии. Чаще всего применяется для быстрого купирования приступа гипертонии.

Стартовая доза составляет 2 мг в сутки. Желательно принимать препарат ежедневно в одно и то же время один раз в сутки, лучше всего – утром. Максимальный эффект наблюдается через 2-3 недели после начала приема.

Организм ввиду неправильной дозировки или индивидуальных особенностей может реагировать на прием следующим образом: частое сердцебиение, головокружение, эмоциональная и психическая неустойчивость, отеки, отсутствие аппетита.

Лекарнидипин

Как и другие средства третьего поколения, Лекарнидипин положительно влияет на работу почек, а его особенностью является длительность действия и слабая выраженность побочных эффектов.

Начинают принимать по 10 мг в сутки. Если при этой дозировке нужный эффект не достигается, доза увеличивается вдвое. Выпускается в форме таблеток, которые нужно пить по одной в день перед едой, желательно утром, запивая большим количеством воды.

Чувствительнее всего к действию средства сердечно-сосудистая система: часто возникает выраженное низкое давление, предобморочное состояние.

Противопоказания к применению

В первую очередь от применения антагонистов кальция страдает миокард. Его способность к сокращению может снизиться, часто развивается сердечная недостаточность. Потому при наличии этого диагноза применять блокаторы кальциевых каналов противопоказано, чтобы не ухудшить состояние сердечной мышцы.

Противопоказаны лекарства этой группы и при следующих болезнях:

• брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• беременность и кормление грудью (за исключением некоторых препаратов), особенно на первых месяцах;
• тахикардия.

Профилактика и рекомендации

Случаи передозировки антагонистов кальция до сих пор не были обнаружены, но при превышении максимальной дозировки пациенту вводят хлористый кальций.

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Бокерия Л.А. рассказал о лечении гипертонии в 2019 году.