Crestor инструкция по применению

Крестор

Крестор представляет собой препарат, терапевтический эффект которого заключается в снижении уровня холестерина в крови. Действующее вещество препарата — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности.

Состав и форма выпуска

Крестор выпускается в форме таблеток для перорального применения дозировкой 5, 10, 20 и 40 мг в зависимости от содержания в 1 таблетке главного активного компонента. Препарат упакован в блистеры по 28 штук в картонной пачке (2 блистера по 14 таблеток).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (в виде розувастатина кальция);
• Вспомогательные компоненты (для таблеток по 5/10/20/40 мг соответственно): моногидрат лактозы – 93,08/89,5/179/164,72 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 31,02/29,82/59,64/54,92 мг, фосфат кальция – 11,32/10,9/21,8/20 мг, кросповидон – 7,5/7,5/15/15 мг, стеарат магния – 1,88/1,88/3,76/3,76 мг.

Клинико-фармакологическая группа: гиполипидемический препарат.

Показания к применению

Препарат Крестор имеет следующие показания к применению:

• При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к другому холестеринснижающему лечению (например, ЛПНП-аферез) или диете, а так же в тех случаях, когда подобное лечение неэффективно.
• Терапия атеросклероза для замедления прогрессирования болезни у больных, которым показано гиполипидемическое лечение.
• Первичная гиперхолестеринемия тип IIа (в том числе – семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия).

Также используют как дополнение к диете – при смешанной гиперхолестеринемии (тип IIв) в случае, когда немедикаментозные методы (снижение массы тела, физическая активность) и изменение питания неэффективны.

Фармакологическое действие

Активный компонент Крестора (розувастатин) является ферментом, превращающимся в мевалоновую кислоту, которая является предшественником холестерина. Воздействие медикамента направлено на печень, где холестерин синтезируется.

Терапевтический эффект от приема Крестора развивается в течение первой недели лечения, а максимальный эффект достигается на протяжении 2-4 недель регулярного приема.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Крестор предназначены для приема внутрь, препарат не разжевывают, запивая необходимым количеством воды.

До начала лечения данным лекарственным препаратом пациенту рекомендуется какой-то период времени соблюдать специальную диету, понижающую уровень липидов и холестерина в крови, которую продолжают и во время терапии. Суточная доза лекарства подбирается в индивидуальном порядке, в зависимости от концентрации липидов в крови.

• Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор 1 раз/сут. При выборе начальной дозы, следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.
• Препарат с дозировкой 40 мг повышает у пациентов риск развития побочных эффектов, поэтому терапию на начальном этапе проводят таблетками Крестор с более низкой дозировкой. Таблетки с дозировкой 40 мг могут назначаться лишь пациентам из группы риска, у которых высок риск развития сердечнососудистых осложнений на фоне повышенного уровня холестерина. Максимальная дозировка препарата назначается в том числе лицам, у которых отсутствовал желаемый терапевтический эффект от приема таблеток с более низким содержание главного действующего вещества. Пациенты, получающие препарат Крестор в максимальной дозировке должны постоянно находиться под контролем специалиста.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациентам из группы риска по развитию миопатий начальная доза препарата составляет 5 мг, таблетки дозировкой 40 мг этим пациентам противопоказаны.

Противопоказания

Таблетки с дозировкой 5, 10 и 20 мг имеют ряд следующих противопоказаний к использованию:

1. Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов;
2. Индивидуальная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность;
3. Возраст до 18 лет;
4. Тяжелые заболевания печени, увеличение активности печеночных трансминаз;
5. Серьезные нарушения функции почек;
6. Одновременная терапия циклоспорином;
7. Беременность и период грудного кормления;
8. Миопатия.

Противопоказаниями к приему таблеток Крестор с дозировкой 40 мг являются следующие состояния:

• чрезмерное употребление алкоголя;
• состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
• одновременный прием фибратов;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременный прием циклоспорина;
• у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
• повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: почечная недостаточность средней степени тяжести (ККменее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
• пациентам монголоидной расы.

С осторожностью Крестор во всех дозировках следует принимать при наличии следующих состояний/заболеваний:

1. Неконтролируемые судорожные припадки;
2. Болезни печени в анамнезе;
3. Артериальная гипотензия;
4. Сепсис;
5. Эндокринные, метаболические или электролитные нарушения, протекающие в тяжелой форме;
6. Травмы, обширные хирургические вмешательства;
7. Возраст от 65 лет.
8. Крестор в суточной дозе 40 мг при слабой степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина больше 60 мл в минуту) следует принимать с осторожностью.

Опыта применения Крестора у больных с печеночной недостаточностью и с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью нет.

Побочные действия

Крестор может вызывать и побочные эффекты, которые могут поражать различные системы организма:

• Эндокринная система: сахарный диабет второго типа;
• Иммунная система: отек Квинке, анафилактический шок;
• Эндокринная система: сахарный диабет второго типа;
• Центральная нервная система: головокружение, головные боли, потеря памяти, множественные поражения нервов;
• Поражения кожных покровов: крапивница, кожные высыпания, зуд кожи, синдром Стивенса-Джонсона;
• Мочевыводящая система: появление белка в моче, появление крови в моче;
• Костно-мышечная система: множественные поражения мышечной ткани, растворение костной ткани, боли в мышцах, боли в суставах;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: запоры, тошнота и рвота, боли в животе, в редких случаях – панкреатит.
• Результаты лабораторных исследований: повышение концентрации билирубина, нарушения функционирования щитовидной железы, повышение концентрации глюкозы, повышение активности ГГТ и ЩФ;
• Репродуктивная система: увеличение молочных желез у мужчин.

Побочные эффекты от приема препарата Крестор наблюдаются достаточно редко, причем вероятность их возникновения напрямую зависит от дозы. При диагностировании у пациента проблем со здоровьем дозу необходимо снизить. В большинстве случаев после этого побочные эффекты исчезают.

Аналоги Крестор

Структурные аналоги по действующему веществу:

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Крестор (10 мг) Розувастатин

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10 и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: розувастатин 10 и 20 мг в виде розувастатина кальция

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерина триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.

Описание

Таблетки 10 мг: таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZD4522 20» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин

Код АТХ С10А А07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается, преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный период полувыведения (Т ½) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров/час (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации Крестора.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе и поддерживается при регулярном приёме.

Фармакодинамика

Крестор снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, и с семейной гиперхолестеринемией.

Показания к применению

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

— в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней

— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Может назначаться независимо от приема пищи. До начала и во время терапии Крестором пациент должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Крестора 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена после 4 недель приема препарата. Дозу препарата повышать постепенно.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, повышение дозы до максимальной 40 мг может рассматриваться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг. Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии

Рекомендуемая доза — 20 мг один раз в сутки.

Не требуется коррекции дозы. Пациентам старше 70 лет рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) — противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — противопоказано применение препарата Крестор.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд—Пью отсутствует.

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров Крестора у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, предрасположенными к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Пациенты, имеющие генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 c.421AA связаны с увеличением влияния розувастатина (СКМ) по сравнению с SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Пациентам с генотипами c.521CC или c.421AA рекомендуется принимать Крестор® максимум раз в день по 20 мг.

Крестор

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Крестор – гиполипидемический препарат.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска Крестора – двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

• Желтого цвета, круглые, на одной стороне гравировка «ZD4522 5» (по 14 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонных пачках);
• Розового цвета, круглые, на одной стороне гравировка «ZD4522 10» (по 7 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонных пачках; по 14 шт. в блистерах, по 2 или 7 блистеров в картонных пачках);
• Розового цвета, круглые, на одной стороне гравировка «ZD4522 20» (по 14 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонных пачках);
• Розового цвета, овальные, на одной стороне гравировка «ZD4522», на другой – «40» (по 7 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонных пачках).

Действующее вещество препарата – розувастатин (в форме кальция). Его содержание в 1 таблетке желтого цвета – 5 мг, розового цвета – 10, 20 или 40 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: триацетин (глицерина тригацетат), лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза и краситель (в таблетках 5 мг – железа оксид желтый, в таблетках 10, 20 и 40 мг – железа оксид красный).

Показания к применению

• Гипертриглицеридемия (IV типа в соответствии с классификацией по Фредриксону) – в дополнение к диете;
• Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (к примеру, ЛПНП-аферезу) либо в случаях недостаточной эффективности данного лечения;
• Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (IIа типа, в т.ч. семейная гетерозиготная) или смешанная гиперхолестеринемия (IIb типа) – в качестве дополнения к диете в том случае, если одной только диеты и других немедикаментозных методов лечения (например, физических упражнений и снижения массы тела) недостаточно;
• Атеросклероз (замедление его прогрессирования) – в дополнение к диете пациентам, которым показана терапия, направленная на снижение концентрации общего холестерина (ХС) и холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС-ЛПНП);
• Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (артериальной реваскуляризации, инсульта и инфаркта) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с факторами повышенного риска ее развития (возраст старше 60 лет для женщин и 50 лет для мужчин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии одного/нескольких дополнительных факторов риска (курение, низкая концентрация холестерина липопротеидов высокой плотности, артериальная гипертензия, раннее начало ИБС в семейном анамнезе)).

Противопоказания

Для всех форм выпуска:

• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
• Активные заболевания печени, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с врожденной гиперплазией надпочечников);
• У женщин: беременность, отсутствие надежных методов контрацепции, период лактации;
• Необходимость применения циклоспорина;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно при назначении препарата в суточной дозе 5, 10 и 20 мг:

• Миопатия;
• Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту);
• Предрасположенность к появлению миотоксических осложнений.

Дополнительно при назначении препарата в суточной дозе 40 мг:

• Состояния, при которых есть вероятность повышения концентрации розувастатина в плазме крови;
• Наличие факторов риска, предрасполагающих к развитию миопатии/рабдомиолиза: личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, гипотиреоз, почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), миотоксичность вследствие приема фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
• Чрезмерное употребление алкогольных напитков;
• Одновременное применение фибратов;
• Принадлежность к монголоидной расе.

Крестор не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами протеазы ВИЧ.

С осторожностью в суточной дозе 5, 10 или 20 мг препарат назначают в следующих случаях:

• Наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза, таких как личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, гипотиреоз, почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), миотоксичность вследствие приема фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
• Принадлежность к монголоидной расе;

• Состояния, сопровождающиеся повышением плазменной концентрации розувастатина;
• Артериальная гипотензия;
• Заболевания печени в истории болезни;
• Тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения;
• Судорожные припадки, неподдающиеся контролю;
• Обширные травмы или хирургические вмешательства;
• Сепсис;
• Возраст старше 65 лет;
• Одновременное применение с фибратами;
• Чрезмерное употребление алкогольных напитков.

С осторожностью в суточной дозе 40 мг препарат назначают в следующих случаях:

• Заболевания печени в истории болезни;
• Слабовыраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина более 60 мл/мин);
• Артериальная гипотензия;
• Тяжелые эндокринные, метаболические, электролитные нарушения;
• Обширные травмы или хирургические вмешательства;
• Сепсис;
• Судорожные припадки, неподдающиеся контролю;
• Возраст старше 65 лет.

Опыта применения Крестора у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более чем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая водой, в любое время суток вне зависимости от приема пищи.

До начала приема Крестора и весь период лечения пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от цели проводимой терапии и терапевтической эффективности, с учетом текущих рекомендаций по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза розувастатина для пациентов, только начинающих его прием или переведенных с других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки. При выборе стартовой дозы необходимо руководствоваться концентрацией холестерина в крови, учитывать возможный риск сердечно-сосудистых осложнений и оценивать потенциальные риски развития побочных эффектов. При недостаточности эффекта через 4 недели дозу увеличивают.

Повышение дозы до 40 мг в сутки возможно только для больных с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно с семейной гиперхолестеринемией), которым при приеме дозы 20 мг достичь желаемого результата не удалось. В этом случае необходимо особо тщательное врачебное наблюдение.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек лечение начинают с суточной дозы 5 мг.

В ходе изучения фармакокинетических параметров розувастатина при его приеме пациентами, принадлежащими к разным этническим группам, было отмечено увеличение его системной концентрации у японцев и китайцев. Этот факт необходимо учитывать при назначении Крестора данным группам пациентов – людям монголоидной расы начинать лечение следует с дозы 5 мг. В дозе 40 мг препарат противопоказано назначать пациентам монголоидной расы.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с предрасположенностью к миопатии составляет 5 мг. Этой категории больных также запрещено назначать препарат в дозе 40 мг.

Побочные действия

Выявленные в ходе клинических исследований:

• Эндокринная система: часто – сахарный диабет 2 типа;
• Пищеварительная система: часто – боли в животе, запор и тошнота; редко – панкреатит;
• Центральная нервная система: часто – головная боль и головокружение;
• Костно-мышечная система: миалгия; редко – миопатия (в т.ч. миозит) и рабдомиолиз (в т.ч. с острой почечной недостаточностью);
• Кожные покровы: нечасто – зуд, сыпь, крапивница;
• Иммунная система: редко – реакции повышенной чувствительности, в т.ч. ангионевротический отек;
• Мочевыводящая система: протеинурия;
• Печень: редко – дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз (в большинстве случаев незначительное, бессимптомное и временное);
• Лабораторные показатели: нарушения функции щитовидной железы, повышение концентрации билирубина и глюкозы, активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы;
• Прочие: часто – астенический синдром.

Выявленные в период постмаркетингового применения:

• Пищеварительная система очень редко – желтуха и гепатит; редко – повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна – диарея;
• Центральная нервная система: очень редко – потеря памяти, полиневропатия;
• Костно-мышечная система: очень редко – артралгия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона;
• Мочевыводящая система: очень редко – гематурия;
• Дыхательная система: частота неизвестна – кашель, одышка;
• Репродуктивная система: частота неизвестна – гинекомастия;
• Прочие: частота неизвестна – периферические отеки.

Особые указания

В дозе 40 мг Крестор не рекомендуется назначать пациентам, которые ранее не обращались к врачу.

После 2-4-х недель лечения и/или при повышении дозы необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости – коррекция дозы препарата.

До начала приема препарата и через 3 месяца лечения необходимо определить показатели функции печени. Если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает этот показатель при врожденной гиперплазии надпочечников, лечение следует прекратить или уменьшить дозу розувастатина.

Пациентам с гиперхолестеринемией, развившейся вследствие нефротического синдрома или гипотиреоза, до назначения Крестора необходимо провести терапию основного заболевания.

При приеме высоких доз розувастатина возможно развитие канальцевой протеинурии (в основном транзиторной), поэтому пациентам, получающим препарат в дозе 40 мг, необходим контроль функции почек.

Пациенты должны быть предупреждены, что необходимо немедленно обратиться к врачу в случае неожиданного появления спазмов, мышечной слабости или боли, особенно в сочетании с лихорадкой и недомоганием. У таких больных нужно определять активность креатинфосфокиназы (КФК). Если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз больше чем при врожденной гиперплазии надпочечников), необходимо провести повторное измерение через 5-7 дней. Если повторный тест подтверждает высокую активность КФК или симптомы выражены резко и вызывают дискомфорт, прием препарата нужно приостановить. Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, рассматривают вопрос о повторном назначении Крестора либо других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном врачебном наблюдении.

При подозрении на развитие интерстициального заболевания легких (одышка, непродуктивный кашель, ухудшение общего самочувствия) лечение следует прекратить.

Крестор может вызывать головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении видов работ, требующих скорости психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

• Циклоспорин и гемфиброзил: повышение концентрации розувастатина в плазме крови в 11 и 2 раза соответственно;
• Непрямые антикоагулянты: увеличение протромбинового времени;
• Фенофибрат, гемфиброзил, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты при одновременном использовании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы: увеличение риска возникновения миопатии;
• Ингибиторы протеазы ВИЧ: значительное увеличение экспозиции розувастатина;
• Антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид: снижение плазменной концентрации розувастатина примерно на 50% (эффект выражен слабее, если принимать антациды через 2 часа после приема Крестора);
• Эритромицин: снижение концентрации розувастатина на 30%;
• Пероральные контрацептивы или препараты для заместительной гормональной терапии: увеличение их плазменной концентрации.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.