Эдарби: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги
Артериальная гипертензия — распространенное хроническое заболевание преимущественно у людей среднего и пожилого возраста, сопровождающееся постоянным повышенным артериальным давлением. Люди, имеющие этот недуг, вынуждены регулярно снижать и поддерживать давление в нормальном состоянии при помощи фармацевтических препаратов.
Эдарби — лекарственное средство нового поколения, в короткие сроки снижающее показатели артериальное давление. Рекомендовано к назначению при эссенциальной гипертензии, характеризующейся устойчивостью к действию препаратов, длительным повышением артериального давления.
Активное вещество: azilsartan medoxomil – азилсартана медоксомил калия. 1 таблетка Эдарби содержит 21,34 мг azilsartan medoxomil, что соответствует азилсартана медоксомилу – 20 мг.
Главный компонент препарата представляет собой пероральное пролекарство, которое направлено на интенсивное превращение в активный азилсартан за счет блокирования его связывания с AT1-рецепторами в тканях человеческого организма.
Эдарби 40 и 80 таблетки
После приема Эдарби внутрь, лекарство переходит в стадию активного метаболита азилсартана. Такое действие происходит под воздействием ферментов кароксиметиленбутенолидазы в печени и кишечнике во время того, как начинается абсорбация в желудке.
Метаболиты азилсартана и сам компонент выводятся двумя способами: с помощью почек и кишечника. Согласно проведенным исследованиям, азилсартан медоксомил обнаруживается в каловых массах в 55%, в моче пациента – приблизительно 42%. Полувыведение главного действующего вещества такого лекарственного препарата составляет примерно 10 часов.
Показания по применению Эдарби
От чего помогает Эдарби? Список показаний:
- эссенциальная гипертензия у взрослых пациентов
Если возникает необходимость дополнительно снизить АД, то можно прибегнуть к вспомогательным препаратам с аналогичным действием (в том числе дигидропиридновым БКК и диуретикам).
Принимать Эдарби необходимо регулярно. Курсовое лечение назначает врач. Через неделю с начала приема препарата артериальное давление начинает приходить в норму, а спустя месяц достигается полная стабилизация давления.
Курсовой прием должен длиться без перерыва, каждый день. Если пациент решил самостоятельно отменить лечение таким средством, он должен предварительно сообщить лечащему врачу.
Больной, который пропустил прием очередной таблетки, должен принять следующую в обычное время. Повышать дозировку вдвое категорически запрещено!
Инструкция по применению Эдарби, дозировки
Лекарство рекомендуется принимать перорально, вне зависимости от приема пищи.
Рекомендуемая начальная дозировка – 40 мг раз в день. Ее необходимо увеличить до максимальной дозы, которая составляет 80 мг раз в сутки для пациентов, артериальное давление которых при небольших дозах не регулируется должным образом.
Особенности применения
На основании фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Необходимо соблюдать осторожность, как и при применении любых антигипертензивных препаратов (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).
При невозможности обходиться без гипотензивных препаратов следует отказаться от Эдарби в пользу альтернативных лекарственных средств, имеющих показания к применению беременным.
Любые виды алкогольных напитков при артериальной гипертензии и приеме синтетических гипотензивных средств противопоказаны.
Побочные эффекты Эдарби, противопоказания
- головокружение;
- диарея;
- повышение креатинфосфокиназы крови.
- артериальная гипотензия;
- тошнота;
- сыпь, зуд;
- мышечные спазмы;
- чувство усталости;
- периферические отеки;
- повышение уровня креатинина крови;
- повышение концентрации мочевой кислоты в крови / гиперурикемия.
Редко – ангионевротический отек.
В большинстве случаев все эти побочные эффекты являлись кратковременными и не прогрессировали на протяжении всего курса лечения. При отмене применения препарата нормальные показатели восстанавливались, а вышеуказанные проявления побочных реакций исчезали.
При усугублении признаков побочных эффектов, а также появлении различных других нарушений, которые не указаны в инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Передозировка
Данные относительно передозировки у людей ограничены.
Симптомы. Исходя из фармакологических свойств, можно ожидать, что основные проявления передозировки будут иметь вид симптоматической гипотензии и головокружения. Во время контролируемых клинических исследований с участием здоровых лиц участники получали Эдарби в дозах до 320 мг один раз в сутки в течение 7 дней. Эти дозы хорошо переносились участниками исследования.
Лечение. При ярко выраженной передозировке лекарством, заключающейся в сильном снижении артериального давления, инструкция гласит, что необходимо действовать по следующей схеме: положить больного на твердую поверхность и приподнять обе ноги. После этого нужно провести манипуляции, которые должны помочь пациенту увеличить объем циркулирующей крови, а так же провести симптоматическую терапию.
При развитии симптоматической гипотензии следует начинать заместительную терапию и контролировать основные показатели жизнедеятельности. Азилсартан не удаляется с помощью гемодиализа.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата Эдарби;
- совместное применение алискирена и азилсартана у пациентов с сахарным диабетом;
- беременность или женщинам, планирующим беременность;
- период лактации;
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Не применять Эдарби с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации
Эдарби: инструкция по применению, показания, цена
Содержание статьи
Состав
«Эдарби» — это препарат японской фармацевтической компании. Представлен он в виде таблеток округлой формы. Действующим веществом выступает азилсартана медоксомил.
Фармакокинетика
Азилсартана медоксомил за короткое время всасывается в кровь. Усваивается чуть больше половины выпитой дозы. Своей максимальной концентрации достигает спустя 1,5-3 часа после перорального применения. Расщепляется в печени до метаболитов. Выводится через кишечник и почки спустя 11 часов. Вещество не накапливается, но оказывает пролонгированный эффект.
Показания
Кардиологи выписывают «Эдарби» при диагностировании у пациента эссенциальной гипертензии.
Противопоказания
Азилсартана медоксомил беспрепятственно проникает через плацентарный барьер, поэтому его лучше исключить из лечения на время беременности. При тяжелых заболеваниях печени препарат также противопоказан.
Так как вещество не взаимодействует с алискиреном, одновременный прием этих двух препаратов невозможен.
Педиатры не используют «Эдарби» в своей практике, так как безопасность применения лекарства у детей не доказана.
Очень осторожно назначают азилсартана медоксомил при сердечной и почечной недостаточности, стенозе артерий почек, сосудистых заболеваниях мозга, после трансплантации органов, гиперкалиемии и кардиомиопатии. Пожилые люди должны принимать «Эдарби» под наблюдением кардиолога.
Азилсартана медоксомил несовместим с алкоголем.
Способ применения
Препарат с азилсартана медоксомилом следует употреблять внутрь один раз в день независимо от приема пищи, так как еда не влияет на всасываемость вещества. Первое время нужно пить по 40 мг препарата. При необходимости доза может быть увеличена вдвое.
Побочные действия
«Эдарби» нередко вызывает нежелательные последствия. Многие пациенты жалуются на головокружения, расстройства ЖКТ, появления на коже сыпи и зуда. При длительном применении возможны случаи понижения давления ниже нормы, возникновения мышечных спазмов. Крайне редко фиксируется отек Квинке.
Кардиологи наблюдают у пациентов, принимавших препарат, изменения в анализах крови и мочи.
Цена и аналоги
Стоимость «Эдарби» разнится в зависимости от дозировки азилсартана медоксомила. 28 таблеток с активным веществом в количестве 40 мг обойдутся покупателю в 560 рублей. Такая же упаковка, но с азилсартана медоксомилом в дозировке 80 мг стоит уже порядка 900 рублей.
Здесь же можно приобрести аналоги препарата по более дешевой цене, например, «Валсартан-СЗ», «Вальсакор», «Конкор», «Амлодипин». Все лекарственные средства имеют определенные противопоказания и побочные эффекты. Перед началом медикаментозной терапии следует внимательно изучить инструкцию.
Эдарби® (80 мг) Азилсартана медоксомил
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 40 мг и 80 мг
Cостав
Одна таблетка, содержит
активное вещество — азилсартан медоксомила калия 42,68 мг и 85,36 мг (эквивалентно азилсартан медоксомилу 40 мг и 80 мг),
вспомогательные вещества: маннитол, кислота фумаровая, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание
Таблетки плоской формы от белого до почти белого цвета с выдавленной надписью «ASL» на одной стороне и выдавленной цифрой «40» на другой стороне. Диаметр таблетки около 7.6 мм, толщина – около 4.2 мм.
Таблетки плоской формы от белого до почти белого цвета с выдавленной надписью «ASL» на одной стороне и выдавленной цифрой «80» на другой стороне. Диаметр таблетки около 9.6 мм, толщина – около 5.3 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влиющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Азилсартан медоксомил. Код АТХ C09CA09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема азилсартан медоксомил быстро гидролизуется до активного азилсартана в желудочно-кишечном тракте и/или во время всасывания. Исследования in vitro показали, что карбоксиметиленбутенолидаза участвует в гидролизе в кишечнике и печени. Кроме того, эстеразы плазмы участвуют в гидролизе азилсартан медоксомила в азилсартан.
ВсасываниеПредполагаемая абсолютная биодоступность азилсартан медоксомила на основе концентраций азилсартана в плазме составляет около 60%. После перорального приема азилсартан медоксомила пиковые концентрации (Cmax) азилсартана в плазме достигаются в течение 1,5-3 часов. Пища не влияет на биодоступность азилсартана.
Распределение Объем распределения азилсартана составляет около 16 литров. Азилсартан почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), в основном с сывороточным альбумином. При концентрациях азилсартана в плазме, значительно превышающих диапазон, достигаемый при рекомендованных дозах, наблюдается устойчивое связывание с белками.
МетаболизмАзилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов. Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, другой метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования. Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% соответственно. M-I и M-II не участвуют в фармакологической активности Эдарби®. Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9.
После приема внутрь дозы 14C-меченого азилсартан медоксомила, около 55% радиоактивности проявляется в кале и около 42% − в моче, 15% этой дозы экскретируется с мочой в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет приблизительно 11 часов, почечный клиренс составляет примерно 2,3 мл/мин. Постоянная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и при повторных приемах один раз в сутки кумуляции в плазме не происходит.
Пропорциональность дозы в экспозиции установлена для азилсартана в дозе азилсартан медоксомила от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Фармакокинетика азилсартана у молодых (возраст 18-45 лет) и пожилых (возраст 65-85 лет) пациентов существенно не различается.
Нарушение функции почек
Какого-либо увеличения (+5%) экспозиции у пациентов с терминальной стадией болезни почек, нуждающихся в гемодиализе, не наблюдалось. Тем не менее, нет клинического опыта приема у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией болезни почек. Гемодиализ не удаляет азилсартан из системного кровотока.
Нарушение функции печени
Назначение Эдарби® на срок до 5 дней у пациентов с нарушениями функции печени легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или умеренной (класс B по шкале Чайлд-Пью) степени приводило к незначительному увеличению воздействия азилсартана (AUC увеличилась в 1,3 – 1,6 раза). Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучался.
ПолФармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин существенно не различается.
Фармакодинамика
Азилсартан медоксомил является пероральным активным пролекарством, которое быстро превращается в активный азилсартан, являющийся селективным антагонистом ангиотензина II, путем блокирования его связывания с рецепторами ангиотензина типа 1 (АТ1) в различных тканях. Ангиотензин II является основным прессорным веществом ренин-ангиотензиновой системы с эффектами, включающими вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердечной деятельности и почечной реабсорбции натрия.
Блокада АТ1 рецепторов приводит к угнетению негативного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина, но последующее повышение активности циркулирующих уровней ренина плазмы и ангиотензина II не ослабляет клинический антигипертензивный эффект азилсартана.
При применении Эдарби® в лечении артериальной гипертензии типичная динамика артериального давления (АД) такова:
среднесуточное систолическое артериальное давление снижается на 13,4 – 13,5 мм рт. ст. при приеме 40 мг, на 14,5 – 14,6 мм рт. ст. при приеме 80 мг;
офисное систолическое артериальное давление снижается на 14,5 – 16,4 мм рт. ст. при приеме 40 мг, на 16,7 – 17,6 мм рт. ст. при приеме 80 мг.
Гипотензивный эффект Эдарби® поддерживается на протяжении 24-х часов после приема.
Рикошетной гипертензии после отмены терапии Эдарби® не наблюдается.
Одновременное назначение Эдарби® 40 и 80 мг с блокаторами кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными мочегонными (хлорталидон) приводило к дополнительному снижению АД по сравнению с другими антигипертензивными средствами в качестве монотерапии. Дозозависимые побочные эффекты, включая головокружение, артериальную гипотензию и повышение уровня сывороточного креатинина, чаще наблюдались при одновременном назначении мочегонных средств по сравнению с приемом Эдарби® в качестве монотерапии, а гипокалиемия наблюдалась реже по сравнению с монотерапией диуретиком.
Влияние на сердечную реполяризацию
При приеме Эдарби® в дозе до 320 мг в сутки каких-либо признаков удлинения интервалов QT/QTc не было.
Показания к применению
лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг один раз в день. Доза может быть увеличена до максимальной дозы 80 мг один раз в день у пациентов, АД которых при более низких дозах должным образом не контролируется. Клинический антигипертензивный эффект проявляется на 2 неделе, а максимальный эффект достигается к 4 неделе приема.
Если АД должным образом не контролируется с помощью монотерапии Эдарби®, то дополнительное снижение АД может быть достигнуто при одновременном назначении Эдарби® с другими антигипертензивными средствами, включая мочегонные средства (такие, как хлорталидон и гидрохлоротиазид) и блокаторы кальциевых каналов (такие, как амлодипин).
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
У пожилых пациентов нет нужды в специальном подборе дозы Эдарби®, однако для пациентов старше 75 лет с риском возникновения артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 20 мг в качестве начальной дозы.
Нарушение функции почек
Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией болезни почек, так как опыта использования Эдарби® у таких пациентов нет.
Гемодиализ не удаляет азилсартан из кровообращения.
Коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью исследования по применению Эдарби® не проводили, поэтому препарат не рекомендуется применять в этой группе пациентов.
Так как опыт использования Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени ограничен, рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами.
Дефицит внутрисосудистого объема
У пациентов с возможным дефицитом внутрисосудистого объема или солевым истощением (например, пациенты с рвотой, диареей или принимающие высокие дозы диуретиков), прием Эдарби® следует начинать под тщательным врачебным наблюдением, также следует рассмотреть возможность применения Эдарби® в начальной дозе 20 мг.
Следует соблюдать осторожность у гипертензивных пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так как нет опыта использования Эдарби® у таких пациентов.
Побочные действия
При приеме Эдарби® побочные эффекты могут быть легкими или средней степени тяжести.
Пол и возраст на частоту проявления побочных эффектов не влияют.
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: