Глюкокортикоидный препарат Депо Медрол от патологий суставов

Глюкокортикоидный препарат Депо Медрол от патологий суставов

Депо-Медрол

Состав

В 1 мл суспензии Депо-Медрол содержаться 40 мг метилпреднизолона.

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, макрогол 3350, хлорид миристил-γ-пиколиния, гидроксид натрия, кислота хлористоводородная, вода.

Форма выпуска

Депо-Медрол является суспензией белого цвета. 1 или 2 мл такой суспензии во флаконе, один флакон в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолон замедляет высвобождение интерлейкина первого и второго типа, гамма-интерферона из макрофагов и лимфоцитов. Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, противошоковое, иммунодепрессивное и антитоксическое действие. Замедляет высвобождение адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, не понижает содержание бета-эндорфина. Подавляет секрецию фолликулостимулирующего гормона и тиреотропного гормона. Увеличивает возбудимость нервной системы и количество эритроцитов, уменьшает количество эозинофилов и лимфоцитов. Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами, проникает в ядро, индуцирует синтез белков.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в сыворотке наступает через 7,5 часов. После внутрисуставной инъекции по 40 мг в оба коленных сустава максимальная концентрация в сыворотке достигается через 5-8 часов. Поступление препарата в общий кровоток из сустава продолжается в течение недели.

Метаболизм происходит в печени. Выводятся с мочой в виде сульфатов, глюкуронидов и неконъюгированных соединений.

Показания к применению

• Недостаточность надпочечников, гиперплазия надпочечников (врожденная), тиреоидит, гиперкальциемияонкологической этиологии.
• Ревматические болезни, пузырчатка, эксфолиативный дерматит, коллагенозы, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелые формы многоформной эритемы, тяжелые формы псориаза.
• Аллергические заболевания, бериллиоз, саркоидоз, синдром Леффлера, туберкулез (в составе комбинированной терапии).
• Тромбоцитопеническая пурпура, острые лейкозы, гемолитическая анемия, эритробластопения, гипопластическая анемия, вторичная тромбоцитопения.
• Нефротический синдром.
• Язвенный колит.
• Рассеянный склероз, трихинеллез, отек мозга, туберкулезный менингит.
• Пересадка органов.
• Заболевания опорно-двигательной системы различного генеза.

Противопоказания

• Внутривенное введение.
• Системные микоинфекции.
• Гиперчувствительность к препарату.
• Для внутрисуставной инъекции и инъекции в очаг поражения: патологическая кровоточивость, артропластика, внутрисуставной перелом, инфекционный процесс в суставе, системное инфекционное заболевание, отсутствие воспаления в суставе, асептический некроз костей.

Побочные действия

• Со стороны гормональной сферы: изменение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга,гипофункция надпочечников, задержка развития у детей.
• Со стороны системы пищеварения: рвота, тошнота, панкреатит, кровотечения или перфорация кишечника, язва 12-перстной кишки или желудка, изменение аппетита.
• Со стороны системы кровообращения: аритмии, брадикардия, ЭКГ-изменения, повышение давления, гиперкоагуляция, тромбозы.
• Со стороны органов чувств: потеря зрения, экзофтальм,задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, появление вторичных инфекций глаз.
• Со стороны нервной системы: дезориентация, делирий,галлюцинации,биполярной расстройство,паранойя, депрессия, нервозность, головная боль, бессонница,судороги.
• Со стороны метаболизма: гипокальциемия, увеличение веса, повышенное потоотделение, гипернатриемия.
• Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, замедление процессов роста у детей, разрыв сухожилий мышц, атрофия.
• Со стороны кожи: медленное заживление ран, экхимозы, петехии, изменение пигментации, угри.
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, анафилактический шок.
• Прочие: лейкоцитурия, обострение инфекций, синдром отмены, жжение, боль, образование рубцов, инфекции в месте инъекции.
• При внутрисуставной инъекции — усиление болевых ощущений в суставе.

Депо-Медрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции Депо-Медрол вводят периартикулярно, внутрисуставно, в патологический очаг, интрабурсально, инстилляции в прямую кишку.

Детям до 18 лет при надпочечниковой недостаточности — 0.14 мг на кг веса или 4 мг на квадратный метр поверхности тела в день через 2 суток, по иным показаниям – 0.14-0.836 мг на кг веса или 4.15-25 мг на квадратный метр поверхности тела через 12-24 часа.

Взрослым – внутримышечно 40-120 мг в день, длительность лечения – до месяца.

При шоке и отторжении трансплантата — 5-20 мг/кг каждые 0.5-24 часа.

Внутрисуставно — 6-80 мг: большие суставы – 41-80 мг, средние – 11-40 мг, малые – 6-10 мг.

При введении в плевральную либо брюшную полость – до 100 мг, при введении эпидурально – до 80 мг, в зону кожных повреждений – 30-60 мг; с клизмой – 50-120 мг. Отмену препарата Депо-Медрол необходимо производить постепенно.

Передозировка

Подобные случаи не описаны.

Взаимодействие

Препарат Депо-Медрол не следует смешивать с иными растворами.

Совместное использование метилпреднизолона и Циклоспорина может вызывать взаимное угнетение метаболизма.

Условия продажи

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре 20-25 градусов. Запрещено хранение в перевернутом виде, а также хранение вскрытых флаконов препарата.

Срок годности

Особые указания

Не влияет реакцию и способность управлять транспортными средствами.

Депо-Медрол ® (Depo-Medrol ® )

Лек. форма	Кол-во, шт	Производитель
суспензия для инъекций	1

Содержание

• Действующее вещество
• Аналоги по АТХ
• Фармакологическая группа
• 3D-изображения
• Состав и форма выпуска
• Фармакологическое действие
• Способ применения и дозы
• Условия хранения препарата Депо-Медрол
• Срок годности препарата Депо-Медрол

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Суспензия для инъекций	1 мл
метилпреднизолона ацетат	40 мг
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 3350; натрия хлорид; хлорид миристил-гамма-пиколиновой кислоты; вода для инъекций

во флаконах по 1 или 2 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

В/м; внутрисуставное, периартикулярное, интрабурсальное введение или введение в мягкие ткани; введение в патологический очаг; инстилляции в прямую кишку.

В/м введение для достижения системного эффекта: доза зависит от тяжести заболевания и реакции больного. Если желательно добиться длительного действия, можно вычислить недельную дозу путем умножения суточной дозы для приема внутрь на 7 и ввести ее одномоментно в форме в/м инъекции. Для младенцев и детей применяется более низкая доза. Лечение проводится под постоянным медицинским наблюдением.

Больным с адреногенитальным синдромом — в/м по 40 мг 1 раз в 2 нед . Для поддерживающей терапии больным с ревматоидным артритом — в/м по 40–120 мг 1 раз в неделю. Обычная доза при системной кортикостероидной терапии у больных с заболеваниями кожи — в/м 40–120 мг 1 раз в неделю в течение 1–4 нед . При остром тяжелом дерматите, вызванном ядом, содержащимся в плюще, можно добиться устранения проявлений в течение 8–12 ч после в/м введения однократной дозы, равной 80–120 мг. При хроническом контактном дерматите для достижения эффекта возможны повторные инъекции с интервалом в 5–10 дней. При себорейном дерматите для контроля состояния достаточно вводить 1 раз в неделю дозу, равную 80 мг.

После в/м введения 80–120 мг больным с бронхиальной астмой исчезновение симптомов происходит в течение 6–48 ч, и эффект сохраняется в течение нескольких дней или даже 2 нед . У больных с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) в/м инъекция по 80–120 мг также приводит к устранению симптомов острого ринита в течение 6 ч, и эффект при этом сохраняется от нескольких дней до 3 нед .

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Если требуется получить быстрый и максимальный эффект гормонотерапии, показано в/в введение лекарственной формы с высокой степенью растворимости — метилпреднизолона натрия сукцината.

Введение в патологический очаг для достижения местного эффекта.

1. Ревматоидный артрит и остеоартроз. Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, тяжести состояния данного больного. В хронических случаях число инъекций может варьироваться от 1 до 5 или больше в неделю, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после 1 инъекции. В качестве общих рекомендаций приводятся следующие дозы (см. таблицу).

Размер сустава	Примеры	Диапазон дозировки, мг
Крупный	Коленный сустав Голеностопный сустав Плечевой сустав	20-80
Средний	Локтевой сустав Лучезапястный сустав	10-40
Мелкий	Пястно-фаланговый сустав Межфаланговый сустав Грудино-ключичный сустав Акромиально-ключичный сустав	4-10

Процедура: перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется произвести оценку анатомии пораженного сустава. Чтобы добиться полноценного противовоспалительного действия, важно, чтобы инъекция была произведена в синовиальную полость. Процедура проводится с соблюдением условий стерильности таким же образом, как и люмбальная пункция. Стерильная игла 20–24 G (надетая на сухой шприц) быстро вводится в синовиальную полость. Методом выбора является инфильтрационная анестезия прокаином. Для контроля вхождения иглы в суставную полость производится аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места проведения инъекции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности (как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (как можно дальше). Игла остается на месте, аспирационный шприц снимается и заменяется другим шприцем, содержащим нужное количество препарата Депо-Медрол. Затем следует медленно потянуть поршень на себя и аспирировать синовиальную жидкость, чтобы убедиться, что игла по-прежнему находится в синовиальной полости. После инъекции следует сделать несколько легких движений в суставе, что способствует смешиванию суспензии с синовиальной жидкостью. Место проведения инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.

Внутрисуставные инъекции могут проводиться в коленный, голеностопный, локтевой, плечевой, фаланговые и тазобедренный суставы. Иногда возникают сложности с введением препарата в тазобедренный сустав, следует принять меры предосторожности, чтобы избежать попадания в крупные кровеносные сосуды. Среди суставов, в которые не производятся инъекции, следует отметить те, которые анатомически недосягаемы, например межпозвонковые сочленения, а также крестцово-подвздошное сочленение, в котором отсутствует синовиальная полость. Неэффективность терапии наиболее часто является результатом неудачной попытки проникновения в суставную полость. При введении препарата в окружающие ткани эффект бывает незначительным или отсутствует вовсе. Если терапия не дала положительных результатов в случае, когда попадание в синовиальную полость не вызывало сомнения, что подтверждалось аспирацией внутрисуставной жидкости, повторные инъекции обычно бывают бесполезны.

Местная терапия не устраняет процесс, лежащий в основе заболевания, поэтому следует проводить комплексную терапию, включающую физиотерапию и ортопедическую коррекцию.

При внутрисуставном введении и/или при других типах инъекций следует строго соблюдать стерильность во избежание ятрогенной инфекции.

При внутрисуставном введении кортикостероидов следует соблюдать осторожность, чтобы не перегружать суставы, в которых отмечено симптоматическое улучшение. Пренебрежение этими требованиями может привести к увеличению повреждения сустава по сравнению с тем, что было до начала терапии стероидами.

Глюкокортикоиды нельзя вводить в нестабильные суставы. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. В определенных случаях рекомендуется проводить рентгенологический контроль для выявления повреждения.

2. Бурсит. Область вокруг места проведения инъекции обрабатывается соответствующим образом для обеспечения стерильности, и производится местная инфильтрационная анестезия с помощью 1% раствора прокаина гидрохлорида. На сухой шприц надевается игла 20–24 G, которая вводится в суставную сумку, а затем производится аспирация жидкости. Игла оставляется на месте, а шприц с аспирированной жидкостью снимается, и на его место устанавливается маленький шприц, содержащий выбранную дозу препарата. После проведения инъекции игла удаляется и накладывается маленькая повязка.

3. Другие локализации воспалительного процесса: киста сухожильного влагалища, тендинит, эпикондилит. При лечении таких состояний, как тендинит или тендосиновит, необходимо следить за тем, чтобы суспензия была введена в сухожильное влагалище, а не в ткань сухожилия. Сухожилие легко пропальпировать, если провести рукой вдоль него. При лечении таких состояний, как эпикондилит, следует выявить наиболее болезненную область и ввести в нее суспензию методом создания инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензия вводится непосредственно в кисту. Во многих случаях удается добиться значительного уменьшения размеров кистозной опухоли и даже ее исчезновения после однократной инъекции препарата. Каждую инъекцию следует делать с соблюдением требований стерильности (обработка кожи подходящим антисептиком).

Дозировка при лечении различных поражений сухожилий и суставных сумок, указанных выше, может быть различной в зависимости от характера процесса, и составляет 4–30 мг. При рецидивах или хроническом течении процесса могут потребоваться повторные инъекции.

4. Инъекции для достижения местного эффекта при кожных заболеваниях. После обработки кожи подходящим антисептиком, например, 70% спиртом, 20–60 мг суспензии вводится в очаг поражения. При большой поверхности поражения дозу, равную 20–40 мг, делят на несколько частей и вводят в различные участки пораженной поверхности. Во избежание побеления кожи с последующим шелушением следует вводить препарат с осторожностью. Обычно проводят от 1 до 4 инъекций, интервал между инъекциями зависит от типа патологического процесса и от длительности периода клинического улучшения, достигнутого после проведения первой инъекции.

Введение в прямую кишку.

Было установлено, что Депо-Медрол в дозах от 40 до 120 мг, вводимый в виде удерживаемой или постоянной капельной клизмы, от 3 до 7 раз в неделю в течение 2 нед или более, является эффективным дополнением к терапии у некоторых больных с язвенным колитом. У многих больных удается добиться эффекта при введении 40 мг препарата, разведенного в 30–300 мл воды, в зависимости от степени поражения слизистой толстого кишечника. Кроме того, должны проводиться общепринятые для данного заболевания терапевтические мероприятия.

Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. Дозу препарата следует уменьшать постепенно, отмену препарата также проводят постепенно, если он вводился дольше, чем в течение нескольких дней. Если при хроническом заболевании возник период спонтанной ремиссии, лечение следует прервать. При длительной терапии рутинные лабораторные исследования, такие как анализ мочи, уровень сахара в крови через 2 ч после приема пищи, определение АД , массы тела, рентгенологическое исследование грудной клетки должны проводиться регулярно, через определенные промежутки времени. Больным с язвенной болезнью в анамнезе или с выраженной диспепсией желательно провести рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ .

Депо-Медрол

• Фармакологические свойства
• Показания к применению
• Противопоказания
• Особые меры безопасности

Депо-Медрол — простые препараты кортикостероидов для системного применения. Глюкокортикоиды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Депо-Медрол является стерильной суспензией для инъекций, содержащий синтетический ГКС метилпреднизолона ацетат. Он оказывает сильное и длительное противовоспалительное, иммуносупрессивную и противоаллергическое действие. Депо-Медрол можно вводить внутримышечно для достижения длительного действия, а также in situ для местного лечения. Длительная активность Депо-Медрола объясняется медленным высвобождением действующего вещества.

Общие свойства метилпреднизолона ацетата соответствуют ГКС метилпреднизолона, однако он слабее растворяется и не так быстро метаболизируется, что объясняет его длительное действие.

Глюкокортикоиды с помощью диффузии проходят через клеточные мембраны и образуют комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в ядро клетки, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез белков различных ферментов, что, как считается, в конце концов ответственность за многочисленные эффекты после системного применения глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды не только существенно влияют на воспаление и иммунные процессы, но и действуют на обмен углеводов, белков и жиров. Они также влияют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспаление и иммунные процессы.

Противовоспалительные, иммуносупрессивные и антиаллергические свойства глюкокортикоидов отвечают за большинство случаев их применения в терапевтических целях. Эти свойства приводят к таким результатам:

• уменьшение количества активных иммунокомпетентных клеток на уровне сосредоточения воспаления;
• уменьшение вазодилатации;
• стабилизация лизосомальных мембран;
• угнетение фагоцитоза;
• уменьшение образования простагландинов и родственных веществ.

Метилпреднизолона ацетат в дозе 4,4 мг (4 мг метилпреднизолона) влечет такой же глюкокортикоидный (противовоспалительный) эффект, как гидрокортизон в дозе 20 мг.

Влияние на метаболизм углеводов и белков.

Глюкокортикоиды проявляют катаболическое действие на метаболизм белков. Освободившиеся аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген в печени с помощью глюконеогенеза. Снижается абсорбция глюкозы в периферических тканях, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов, склонных к сахарному диабету.

Влияние на метаболизм жиров.

Глюкокортикоиды проявляют липолитическое действие. Эта липолитическое действие особенно выражено в конечностях. Они также проявляют липогенетическое действие, наиболее выраженное в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность ГКС достигается позже, чем отмечаются пиковые концентрации их в крови, что свидетельствует о том, что крупнейшие эффекты препаратов является скорее вызваны изменением активности ферментов, чем прямым действием этих средств.

Метилпреднизолона ацетат гидролизуется до своей активной формы сывороточными холинэстеразы. У мужчин формы метилпреднизолона слабо связываются с альбумином и транскортином. Связывается около 40-90% препарата. Внутриклеточная активность глюкокортикоидов вызвана очевидной разницей между периодом полувыведения из плазмы крови и фармакологическим периодом полувыведения. Фармакологическая активность сохраняется после снижения концентрации в плазме крови ниже уровней, поддаются определению.

Продолжительность противовоспалительного действия ГКС приблизительно равна продолжительности угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГА) системы.

После проведения внутримышечных инъекций препарата в дозе 40 мг / мл примерно через 7,3 ± 1:00 (T max ) достигается максимальная концентрация метилпреднизолона в сыворотке крови, что составляет 1,48 ± 0,86 мкг / 100 мл (C max ). В этом случае период полувыведения составляет 69,3 часа. После однократной инъекции метилпреднизолона ацетата в дозе 40-80 мг продолжительность угнетения ГГА системы находится в диапазоне 4-8 дней.

После внутрисуставной инъекции препарата в дозе 40 мг в оба коленные суставы (суммарная доза — 80 мг) максимальная концентрация метилпреднизолона в сыворотке крови достигается через 4-8 часов и составляет примерно 21,5 мкг / 100 мл.

Метилпреднизолон метаболизируется на уровне печени в таком же количестве, как и кортизол. Основными метаболитами являются 20-бета-гидроксиметилпреднизолон и 20-бета-гидрокси-6-альфа-метилпреднизон. Метаболиты преимущественно выделяются с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированного соединений. Эти реакции конъюгации происходят в основном в печени и в некоторой степени в почках.

Показания к применению

Применение глюкокортикоидов нужно рассматривать только как симптоматическое лечение, кроме наличия определенных эндокринных расстройств, когда глюкокортикоиды применяются в качестве заместительной терапии.

Депо-Медрол не показан для лечения острых состояний, угрожающих жизни. Если нужно получить быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, показано введение высокорастворимых ГКС, например метилпреднизолона натрия сукцината (Солу-Медрол). Если пероральная терапия невозможна и этот препарат показан для лечения заболевания, препарат Депо-Медрол применяют внутримышечно, как указано ниже.

Как вспомогательное средство к поддерживающей терапии (анальгетики, кинезотерапия, физиотерапия и др.) И для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или в случае обострения процесса) при псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите.

При указанных ниже показаниях предпочтение нужно отдавать (если это возможно) введению in situ : посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, ревматоидном артрите, в частности ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия с применением низких доз), острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит.

Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях при системной красной волчанке, системной дерматомиозит (полимиозит), остром ревматическом кардите.

Пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, буллезный герпетиформный дерматит (сульфон — препарат первого выбора, а системное применение глюкокортикоидов является вспомогательным лечением).

Для контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических заболеваний, не поддающихся лечению соответствующими методами стандартной терапии: хронические астматические респираторные заболевания, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, лекарственная аллергия, трансфузионные реакции по типу крапивницы, острый неинфекционный отек гортани (эпинефрин — препарат первого выбора).

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, поражающие глаза и близлежащие органы, такие как поражение глаз, вызванное Herpes zoster , ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва.

Для выведения пациента из критического состояния в случае язвенного колита, болезни Крона (системная терапия).

Для стимуляции диуреза или индукции ремиссии при протеинурии при нефротическом синдроме без уремии — идиопатического или обусловленного системной красной волчанкой.

Заболевания органов дыхания.

Симптоматический саркоидоз органов дыхания, бериллиоз, фульминантной или диссеминированный туберкулез легких (при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими методами, аспирационный пневмонит.

Лечения гематологических и онкологических заболеваний

Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Для паллиативного лечения лейкемии или лимфомы у взрослых, острой лейкемии у детей.

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, острая недостаточность коры надпочечников (гидрокортизон или кортизон — препараты выбора, при необходимости их синтетические аналоги можно применять в комбинации с минералокортикоидами, у раннем детском возрасте получения минералокортикоидов особенно важно), врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия , связанная со злокачественной опухолью, негнойные тиреоидит.

Заболевания других органов и систем.

Туберкулезный менингит с субарахноидальным или угрожающим блоком при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, трихинеллез с привлечением нервной системы или миокарда.

Для внутришньосиновиального, периартикулярных введения, интрабурсального введение или введение в мягкие ткани (см. Также раздел «Особенности применения»)

Депо-Медрол показан как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях: синовит при остеоартрите, ревматоидном артрите, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический теносиновиит, посттравматический остеоартрит .

Для введения в патологический очаг

Депо-Медрол показан для введения в патологический очаг при следующих заболеваниях: келоиды, локализованные гипертрофические, инфильтрированные очаги воспаления (плоский лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема, простой хронический лишай (ограниченный нейродерматит), дискоидная красная волчанка, гнездная алопеция.

Депо-Медрол может быть также эффективен при лечении кистозных образований, апоневроза или тендинита (ганглии).

Для инсталляции в прямую кишку.

Противопоказания

Интратекальное введение, введение, эпидуральное введение, интраназальное введение и введение в глаз, а также некоторые другие места инъекции (кожа в области черепа, ротоглотка, крылонебный узел). Системные грибковые инфекции. Установленная повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацетата или любой вспомогательного вещества, входящего в состав препарата. Применение живых или живых ослабленных вакцин противопоказано пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов.

Особые меры безопасности

Перед применением препарата следует проводить его визуальный осмотр по выявлению механических частиц или изменения цвета. Для предотвращения ятрогенных инфекций нужно строго соблюдать методики введения стерильных препаратов. Данное лекарственное средство не показан для внутривенного и интратекального введения. Флакон предназначен для однократного применения. После введения нужной дозы всю суспензию, которая осталась, следует выбросить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Желаемые взаимодействия. Во время лечения фульминантного или диссеминированного туберкулеза легких или туберкулезного менингита с субарахноидальным или угрожающим блоком метилпреднизолон применяют одновременно с соответствующей противотуберкулезной фармакотерапии.

Во время лечения онкологических заболеваний, в частности лейкемии и лимфомы, метилпреднизолон обычно применяют в сочетании с алкилирующих средством, антиметаболитом и алкалоидом барвинка.

Нежелательные взаимодействия. ГКС могут повышать почечный клиренс салицилатов. Это может привести к снижению уровней салицилата в сыворотке крови и повышение токсичности салицилатов при прекращении приема ГКС.

Макролиды, в частности эритромицин и кетоконазол, могут ингибировать метаболизм ГКС. Для предотвращения передозировки может возникнуть потребность в коррекции дозы ГКС.

Одновременное применение барбитуратов, фенилбутазону, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, рифабутина или примидона может индуцировать метаболизм или ослабить эффекты ГКС.

Ответ на антикоагулянты может быть снижена или повышена при применении ГКС. Поэтому нужно наблюдать за уровнем коагуляциии.

Глюкокортикоиды могут повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах при сахарном диабете. Комбинация ГКС с тиазидными диуретиками повышает риск уменьшения толерантности к глюкозе.

Одновременное применение ульцерогенных препаратов (например салицилатов, НПВП) может увеличивать риск возникновения желудочно-кишечных язв.

Применять ацетилсалициловую кислоту в комбинации с ГКС при гипопротромбинемии следует с осторожностью.

При одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина регистрировались судорожные припадки. При одновременном применении этих препаратов возникало взаимное подавление метаболизма. Поэтому, вероятно, судорожные припадки или другие нежелательные реакции, связанные с отдельным применением этих препаратов, могут возникать чаще.

Введение вакцин на основе живых атенуйованих вирусов пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, противопоказано. Инактивированные или созданные биогенетическом вакцины можно вводить этим пациентам, однако ответ на такие вакцины может быть снижена или даже вовсе отсутствует.

Одновременное применение хинолонов повышает риск развития тендинита.

Одновременное применение ингибиторов холинэстеразы, например неостигмина или пиридостигмина, может спровоцировать миастенический кризисов. Желаемые эффекты гипогликемических агентов (включая инсулин), антигипертензивных средств и диуретиков подавляются кортикостероидами, и усиливается гипокалиемический эффект ацетазоламиду, петлевых диуретиков, тиазидных диуретиков и карбеноксолона.

Одновременное применение с антигипертензивными препаратами может привести к частичной потере контроля над артериальной гипертензией, так минералокортикоидный эффект кортикостероидов может вызвать повышение показателей артериального давления.

При одновременном применении с ГКС токсичность сердечных гликозидов и родственных препаратов может усиливаться, поскольку минералокортикоидный эффект кортикостероидов может спровоцировать выведение калия.

Метотрексат может влиять на эффект метилпреднизолона за счет синергического действия на состояние заболевания. Учитывая это, можно снизить дозу ГКС. Метилпреднизолон может частично подавлять эффект средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, например панкурония.

Метилпреднизолон может усиливать ответ на симпатомиметики, в частности сальбутамол. Это приводит к повышению эффективности и может привести к увеличению токсичности симпатомиметиков.

Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома P450 (CYP) и метаболизируется с участием фермента CYP3A. CYP3A4 доминирует ферментом наиболее распространенного подвида CYP в печени взрослых людей. Он катализирует 6-β-гидроксилирование стероидов, является ключевым этапом I фазы метаболизма как для эндогенных, так и для синтетических кортикостероидов. Многие другие соединений также являются субстратами CYP3A4, некоторые из них (как и другие лекарственные средства) изменяют метаболизм глюкокортикоидов, индуцируя (усиливая активность) или ингибируя изофермент CYP3A4 (таблица 1).

Ингибиторы CYP3A4 — лекарственные средства, ингибирующие активность CYP3A4, как правило, снижают печеночный клиренс и повышают плазменные концентрации лекарственных средств-субстратов CYP3A4, таких как метилпреднизолон.

Индукторы CYP3A4 — лекарственные средства, которые стимулируют активность CYP3A4, как правило, повышают печеночный клиренс, что приводит к снижению плазменных концентраций лекарственных средств-субстратов CYP3A4. При одновременном применении этих лекарственных средств может потребоваться увеличение дозы метилпреднизолона для достижения желаемого результата (таблица 1).

Субстраты CYP3A4 — присутствие другого субстрата CYP3A4 может приводить к изменениям печеночного клиренса метилпреднизолона, при этом необходимо соответствующее корректировки дозы. Возможно, побочные реакции, связанные с применением одного из этих лекарственных препаратов в режиме монотерапии, будут более вероятными при их одновременном применении (таблица 1).

Эффекты, происходящие без привлечения CYP3A4, другие взаимодействия, которые испытывает метилпреднизолон, описаны в таблице 1 ниже.

Важные влияния и взаимодействия лекарственных средств или веществ с метилпреднизолоном

Депо-Медрол

Депо-Медрол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Depo-Medrol

Код ATX: H02AB04

Действующее вещество: метилпреднизолон (Methylprednisolone)

Производитель: Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В. (Pfizer MFG. Belgium N.V.) (Бельгия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Депо-Медрол – препарат с глюкокортикоидным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – суспензия для инъекций: белая (во флаконах по 1 или 2 мл, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Депо-Медрола).

Состав 1 мл суспензии:

• действующее вещество: ацетат метилпреднизолона – 40 мг;
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 8,7 мг; макрогол 3350 – 29 мг; хлорид миристил-γ-пиколиния – 0,2 мг; хлористоводородная кислота – рН до 3,5–7; гидроксид натрия – рН до 3,5–7; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Депо-Медрола – ацетат метилпреднизолона, ГКС (глюкокортикостероид), обладает такими же свойствами, что и метилпреднизолон. При этом для вещества характерна большая длительность действия, поскольку оно хуже растворяется и менее активно метаболизируется. Проходит через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Впоследствии эти комплексы проникают в клеточное ядро, где происходит связывание с ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислотой), а именно – с хроматином, и стимулируется транскрипция мРНК (матричная рибонуклеиновая кислота). В дальнейшем происходит синтез различных белков (включая ферменты). Это объясняет эффект ацетата метилпреднизолона при системном применении.

Вещество не только существенно воздействует на воспалительный процесс и иммунный ответ, но и оказывает влияние на скелетные мышцы, нервную и сердечно-сосудистую системы, жировой, углеводный и белковый обмен.

Большинство показаний к применению ацетата метилпреднизолона основано на его противовоспалительном, иммунодепрессивном и противоаллергическом свойствах. В результате применения Депо-Медрола достигаются следующие эффекты:

• уменьшение вазодилатации, продукции простагландинов и родственных им соединений, количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;
• ингибирование фагоцитоза;
• стабилизация лизосомальных мембран.

1 мг дезоксикортикостерона эквивалентен 200 мг метилпреднизолона, что объясняет незначительную минералокортикоидную активность последнего.

Выраженность противовоспалительного действия 4,4 мг ацетата метилпреднизолона и 20 мг гидрокортизона сопоставима.

Ацетат метилпреднизолона оказывает липолитическое действие, в первую очередь проявляющееся в области конечностей. Также вещество усиливает липогенез. Наиболее сильно этот эффект выражен в области головы, шеи и грудной клетки. В результате происходит перераспределение жировых отложений.

Ацетат метилпреднизолона по отношению к белкам оказывает катаболическое действие. Аминокислоты после высвобождения в процессе глюконеогенеза в печени трансформируются в гликоген и глюкозу. Потребление глюкозы в периферических тканях уменьшается, что может стать причиной появления глюкозурии и гипергликемии. Особенно это относится к больным, имеющим с риск развития сахарного диабета.

Наибольшая фармакологическая активность ацетата метилпреднизолона проявляется после пика плазменной концентрации, т. е. действие вещества обусловлено преимущественно влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Ацетат метилпреднизолона гидролизуется под воздействием холинэстераз сыворотки крови. В результате происходит образование активного метаболита. В человеческом организме метилпреднизолон образует слабую, диссоциирующуюся связь с транскортином и альбумином. От 40 до 90% вещества находится в связанном состоянии. Его внутриклеточная активность обуславливает выраженное различие между плазматическим и фармакологическим T_1/2 (периодом полувыведения). Сохранение фармакологической активности отмечается даже тогда, когда концентрацию метилпреднизолона в крови уже определить невозможно.

Продолжительность противовоспалительной активности Депо-Медрола примерно равна длительности подавления ГГН (гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой) системы.

После внутримышечного введения 40 мг/мл ацетата метилпреднизолона C_max (максимальная концентрация) в сыворотке крови в среднем достигается за 7,3 ± 1 часа и составляет 1,48 ± 0,86 мкг/100 мл (T_1/2 – 69,3 часа). После однократной внутримышечной инъекции ацетата метилпреднизолона в дозе 40–80 мг продолжительность подавления ГГН системы составляла 4–8 дней.

Если вещество вводится внутрисуставно в каждый коленный сустав в дозе 40 мг (общая доза – 80 мг) C_max в сыворотке крови достигается за 4–8 часов и составляет примерно 21,5 мкг/100 мл. Поступление вещества в системный кровоток из полости сустава сохраняется примерно 7 дней. Это подтверждается продолжительностью подавления ГГН системы и результатами определения концентрации ацетата метилпреднизолона в сыворотке.

Метаболизм метилпреднизолона происходит в печени, качественно этот процесс похож с таковым для кортизола. Основные метаболиты – 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизон. Выведение метаболитов происходит с мочой в виде глюкуронидов, неконъюгированных соединений и сульфатов. Эти реакции конъюгации происходят главным образом в печени, а также в почках (частично).

Показания к применению

Депо-Медрол применяется только как симптоматическая терапия, кроме некоторых эндокринных нарушений, при которых препарат используется в качестве заместительной терапии.

Внутримышечное применение

Депо-Медрол не назначают при лечении острых угрожающих жизни состояний.

Препарат применяется в случаях невозможности проведения пероральной терапии.

Депо-Медрол назначается в следующих случаях:

• эндокринные заболевания: надпочечниковая недостаточность (первичная и вторичная), врожденная гиперплазия надпочечников, острая надпочечниковая недостаточность, подострый тиреоидит, гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания;
• коллагенозы (во время обострений либо в отдельных случаях как поддерживающая терапия): системная красная волчанка, ревматический миокардит в остром течении, системный дерматомиозит;
• ревматические заболевания (применяется как дополнительное средство при поддерживающей терапии и для непродолжительного лечения при обострении процесса или с целью выведения больного из острого состояния): анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит (включая ювенильный ревматоидный артрит), бурсит (острый и подострый), эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, подагрический артрит в остром течении;
• аллергические состояния (с целью контроля тяжелых и инвалидизирующих состояний, которые вылечить обычными методами не удается): лекарственная аллергия, астматический статус, контактный/атопический дерматит, неинфекционный отек гортани в остром течении, сывороточная болезнь, реакции на переливание и введение лекарственных средств по типу крапивницы, аллергический ринит (сезонный или круглогодичный);
• заболевания кожи: эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатка, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), грибовидный микоз;
• заболевания органов дыхания: бериллиоз, симптоматический саркоидоз, диссеминированный/очаговый легочный туберкулез (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, аспирационный пневмонит, синдром Леффлера, который не поддается лечению другими методами;
• болезни системы пищеварения (с целью выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит;
• офтальмологические болезни (в тяжелом остром либо хроническом течении): увеит и воспалительные болезни глаз, которые на применение местных кортикостероидов не отвечают;
• заболевания нервной системы: обострение рассеянного склероза;
• онкологические заболевания (как паллиативная терапия у взрослых): лимфомы и лейкозы;
• гематологические заболевания: врожденная гипопластическая анемия, приобретенная гемолитическая анемия, эритробластопения (большая талассемия), вторичная тромбоцитопения у взрослых;
• отечный синдром (с целью индукции диуреза или терапии протеинурии при нефротическом синдроме, идиопатического типа либо обусловленном системной красной волчанкой);
• другие показания: трихинеллез с поражением миокарда или нервной системы, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком либо в случаях наличия угрозы (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией).

Интрабурсальное, периартикулярное, внутрисуставное применение и введение в мягкие ткани

Депо-Медрол применяется как кратковременная вспомогательная терапия (при обострении процесса или с целью выведения пациента из острого состояния) при следующих болезнях:

• ревматоидный артрит;
• острый неспецифический тендосиновит;
• синовит при остеоартрозе;
• бурсит (острый и подострый);
• эпикондилит;
• острый подагрический артрит.

Введение в патологический очаг

Депо-Медрол применяют при келоидных рубцах и локализованных очагах воспаления при следующих болезнях/состояниях:

• красный плоский лишай (Вильсона);
• кольцевидные гранулемы;
• псориатические бляшки;
• дискоидная красная волчанка;
• простой хронический лишай (нейродермит);
• гнездная алопеция;
• диабетическая липодистрофия.

Также Депо-Медрол эффективен при терапии кистозных опухолей или апоневрозе сухожилия (кисты влагалища сухожилия).

Противопоказания

• интратекальное и внутривенное введение;
• системные грибковые инфекции;
• установленная индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при которых применение Депо-Медрола требует осторожности):

• наличие свежих кишечных анастомозов;
• язвенный колит (в случаях, когда существует угроза перфорации, развития абсцесса либо иной гнойной инфекции), дивертикулит;
• поражения глаз, вызванные вирусом простого герпеса (может приводить к развитию перфорации роговицы);
• пептические язвы (активные или латентные);
• сахарный диабет;
• отягощенный анамнез по психическим расстройствам;
• почечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• миастения gravis (если Депо-Медрол применяется как основная или дополнительная терапия);
• остеопороз;
• детский возраст;
• беременность и период лактации (связано с отсутствием адекватных исследований, подтверждающих безопасность/эффективность Депо-Медрола; его назначение возможно только по строгим показаниям в случаях, когда ожидаемая польза выше возможного риска).

Депо-Медрол, инструкция по применению: способ и дозировка

Способ введения Депо-Медрола:

• внутримышечно;
• введение в патологический очаг;
• периартикулярное, внутрисуставное, интрабурсальное введение либо введение в мягкие ткани.

Введение в патологический очаг с целью достижения местного эффекта

Депо-Медрол приводит к снижению выраженности симптомов заболевания, но на причину болезни он не влияет, поэтому препарат нельзя применять как замену обычной терапии (базисное противовоспалительное лечение, физиотерапия, ортопедическая коррекция).

При ревматоидном артрите и остеоартрозе доза определяется размером сустава, а также тяжестью состояния. При хроническом течении болезни число инъекций может варьировать в пределах 1–5 и более в неделю (зависит от степени улучшения, которое было достигнутого после введения первой дозы).

Рекомендованные диапазоны доз Депо-Медрола (в зависимости от размера сустава):

• мелкий (акромиально-ключичный, пястно-фаланговый, межфаланговый, грудино-ключичный): 4–10 мг;
• средний (локтевой, лучезапястный): 10–40 мг;
• крупный (плечевой, голеностопный, коленный): 20–80 мг.

До введения Депо-Медрола нужно оценить анатомию пораженного сустава. Важно вводить раствор в синовиальную полость. Как и при люмбальной пункции, требуется соблюдение правил антисептики и асептики. Стерильную иглу 20–24 G (надетую на сухой шприц) нужно быстро вводить в синовиальную полость. Для контроля вхождения иглы в суставную полость должна производиться аспирация нескольких капель внутрисуставной жидкости. При выборе места введения Депо-Медрола нужно учитывать близость синовиальной полости к поверхности (необходимо как можно ближе), а также пути прохождения крупных сосудов и нервов (необходимо как можно дальше). После инъекции необходимо сделать несколько легких движений в суставе, это будет способствовать смешиванию введенной суспензии с синовиальной жидкостью. По окончании процедуры место проведения инъекции следует закрыть небольшой стерильной повязкой.

При введении Депо-Медрола в тазобедренный сустав требуется соблюдение осторожности (нужно избегать попадания суспензии в крупные кровеносные сосуды).

В анатомически недосягаемые суставы, в частности, в межпозвонковые сочленения, включая крестцово-подвздошное сочленение, препарат не вводится.

Неэффективность лечения чаще всего связана с неудачными попытками проникновения в суставную полость. В случаях введения Депо-Медрола в окружающие ткани эффект может быть незначительным либо отсутствовать совсем. Если при достоверном попадании в синовиальную полость положительный результат не достигнут, проведение дальнейшей терапии обычно нецелесообразно.

После внутрисуставного введения Депо-Медрола нужно соблюдать осторожность и не перегружать суставы, в которых отмечается симптоматическое улучшение. Введение препарата в нестабильные суставы не рекомендовано. В ряде случаев повторные внутрисуставные инъекции могут приводить к нестабильности сустава. Иногда для выявления повреждения следует провести рентгенологический контроль.

При терапии бурсита, после обработки области вокруг места введения Депо-Медрола подходящим антисептиком, должна проводиться местная инфильтрационная анестезия 1% раствором прокаина. Игла 20–24 G надевается на сухой шприц и вводится в суставную сумку, после чего производится аспирация жидкости. Иглу нужно оставить на месте, шприц с аспирированной жидкостью удаляют и на его место устанавливают шприц с разовой дозой препарата. После окончания процедуры иглу удаляют и накладывают повязку.

При терапии тендинита или тендосиновита нужно следить, чтобы Депо-Медрол был введен в сухожильное влагалище (не в ткань сухожилия). При лечении эпикондилита необходимо выявить наиболее болезненную область, после чего ввести в нее раствор методом ползучего инфильтрата. При кистах сухожильных влагалищ суспензию нужно вводить непосредственно в кисту. Доза может варьировать от 4 до 30 мг. В зависимости от реакции на препарат может потребоваться повторное введение.

При терапии кожных заболеваний после обработки кожи антисептиком в очаг поражения вводится 20–60 мг Депо-Медрола. При большой поверхности поражения дозу можно разделить на несколько частей и вводить в различные участки пораженной поверхности. Введение препарата требует осторожности (следует избегать побеления кожи, что в последующем может приводить к шелушению). Обычно проводится от 1 до 4 инъекций, интервал между которыми определяется типом патологического процесса и продолжительностью периода клинического улучшения, которое было достигнутого после первой инъекции.

Внутримышечное введение с целью достижения системного эффекта

Дозу Депо-Медрола врач определяет индивидуально в зависимости от болезни и реакции на проводимое лечение.

Для получения продолжительного эффекта вычисляется недельная доза (методом умножения суточной дозы для перорального приема на 7). Суточную дозу вводят в виде одной инъекции.

Детям (включая младенцев) обычно назначают более низкие дозы и по возможности более коротким курсом под постоянным врачебным контролем.

Гормональная терапия не должна заменять обычную терапию.

Дозу Депо-Медрола нужно снижать постепенно, отмена также должна проводиться постепенно (в случаях, если препарат применялся дольше нескольких дней).

Лечение следует прервать, если у пациентов с хроническим заболеванием возникает период спонтанной ремиссии.

При проведении длительного лечения рутинные лабораторные исследования, включая рентгенологическое исследование грудной клетки, общий анализ мочи, определение концентрации глюкозы крови через 2 часа после приема пищи, массы тела и артериального давления, должны проводиться регулярно через определенные промежутки времени. Пациентам с отягощенным анамнезом по язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или с выраженной диспепсией рекомендовано проведение рентгенологических исследований верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

При адреногенитальном синдроме обычно достаточно внутримышечного введения 40 мг 1 раз в 14 дней. Для поддерживающего лечения больным с ревматоидным артритом Депо-Медрол вводится 1 раз в неделю по 40–120 мг.

Обычная доза Депо-Медрола при системной терапии кожных болезней, при которой достигается хороший клинический эффект, составляет 40–120 мг 1 раз в неделю курсом 1–4 недели. Больным с острым тяжелым дерматитом, вызванным содержащимся в плюще ядом, однократно вводят 80–120 мг. При хроническом контактном дерматите может быть эффективно введение повторных инъекций с перерывом 5–10 дней. При лечении себорейного дерматита для контроля состояния, как правило, достаточно введения 1 раз в неделю 80 мг.

После введения 80–120 мг пациентам с бронхиальной астмой исчезновение симптомов обычно наблюдается в течение 6–48 часов, эффект может сохраняться на протяжении 2–14 дней. При аллергическом рините (сенной лихорадке) такая же доза может приводить к устранению симптомов острого ринита в течение 6 часов, при этом эффект может сохраняться 2–21 день.

Если во время болезни, на которую направлено лечение, возникают также симптомы стресса, дозу Депо-Медрола нужно увеличить.

Побочные действия

Перечисленные ниже нарушения типичны для всех глюкокортикостероидов при парентеральном применении.

Побочные реакции, возникающие при внутримышечном применении:

• пищеварительная система: перфорация кишки, пептическая язва (возможно кровотечение и перфорация), панкреатит, желудочное кровотечение, язвенный эзофагит, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке (носит временный, обратимый и умеренный характер);
• скелетно-мышечная система: остеопороз, уменьшение веса, мышечная слабость, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, стероидная миопатия, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, в особенности ахиллова сухожилия;
• нервная система: псевдоопухоль головного мозга, повышение внутричерепного давления, судороги, психические расстройства;
• иммунная система: активизация латентных инфекций, стертая клиническая картина при инфекционных болезнях, инфекции, которые вызваны условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию), возможно подавление реакций при проведении кожных тестов;
• эндокринная система: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, нарушения менструального цикла, проявление латентного сахарного диабета, развитие синдрома Иценко – Кушинга, задержка роста у детей, снижение толерантности к глюкозе, увеличение потребности в инсулине/пероральных гипогликемических препаратах (при сахарном диабете);
• водно-электролитный баланс: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность (при наличии предрасположенности), гипокалиемия, повышение артериального давления, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости;
• кожные покровы: ухудшение заживления ран, экхимозы и петехии, хрупкость и истончение кожи;
• орган зрения: экзофтальм, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта;
• метаболизм: отрицательный азотный баланс (обусловлен катаболизмом белков).

Дополнительные побочные действия, которые связаны с парентеральной терапией глюкокортикостероидами:

• аллергические/анафилактические реакции;
• инфицирование места проведения инъекции (в случаях несоблюдения правил антисептики и асептики);
• случаи слепоты, связанные с местным введением препарата в патологические очаги, расположенные в области лица и головы;
• гипопигментация/гиперпигментация;
• атрофия подкожной клетчатки и кожи;
• артропатия по типу Шарко;
• стерильный абсцесс;
• постинъекционное обострение после введения в синовиальную жидкость.

Передозировка

Клинический синдром острой передозировки ацетата метилпреднизолона не существует. При повторном частом применении Депо-Медрола (несколько раз в неделю или ежедневно) на протяжении длительного периода может отмечаться развитие синдрома Иценко – Кушинга.

Терапия: отмена препарата; нужно учитывать, что при резкой отмене возможно развитие рикошетной надпочечниковой недостаточности. Специфическое лечение не требуется.

Особые указания

Депо-Медрол должен применяться только по врачебному назначению.

Перед использованием нужно визуально оценить суспензию на предмет изменения цвета и наличия инородных частиц. В перевернутом виде хранить флаконы нельзя. Перед введением суспензию нужно хорошо взболтать. Использовать препарат из одного флакона для введения нескольких доз нельзя.

Во избежание развития серьезных побочных нарушений необходимо придерживаться указанного в инструкции способа введения Депо-Медрола.

В редких случаях возможно появление деформации кожи в месте введения Депо-Медрола. Степень выраженности этого нарушения определяется дозой. Как правило, после полного всасывания препарата (в большинстве случаев, через несколько месяцев) кожные покровы полностью восстанавливаются.

Если пациенты в период терапии подвергаются воздействию сильного стресса, может потребоваться увеличение дозы Депо-Медрола.

Применение препарата может приводить к стиранию клинической картины инфекционной болезни, в период терапии возможно развитие новых инфекций. Также может наблюдаться уменьшение сопротивляемости организма к инфекциям и нарушение способности организма локализировать инфекционный процесс. При остром течении инфекционных процессов внутрисуставное введение, а также введение в сухожильные влагалища мышц и суставную сумку не рекомендовано. Внутримышечное введение показано только после выбора подходящей противопаразитарной/противомикробной терапии.

При продолжительной терапии может развиться глаукома с возможным поражением зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта. Также увеличивается риск возникновения вторичных инфекций, которые вызваны вирусами и грибами.

У проходящих длительную терапию детей может наблюдаться замедление роста. Депо-Медрол должен применяться только при лечении наиболее тяжелых состояний.

При применении Депо-Медрола в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, вводить живые или живые ослабленные вакцины противопоказано. В случаях необходимости возможно введение убитых или инактивированных вакцин.

При активном туберкулезе применять Депо-Медрол можно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Учитывая вероятность появления анафилактических реакций, до введения Депо-Медрола нужно принять соответствующие меры предосторожности, в особенности при наличии отягощенного анамнеза по аллергическим реакциям на какие-либо лекарственные средства.

В период терапии может наблюдаться появление различных психических расстройств, включая бессонницу, эйфорию, личностные нарушения, колебания настроения, тяжелые депрессии, острые психотические проявления.

При парентеральном введении Депо-Медрола нужно учитывать вероятность развития системных и местных побочных эффектов. Препарат нельзя вводить в сустав, в котором раньше был инфекционный процесс, а также в нестабильные суставы. При введении должны соблюдаться правила антисептики и асептики (для профилактики заражения и инфекций).

Чтобы исключить септический процесс, нужно провести соответствующие исследования аспирированной суставной жидкости.

Признаками септического артрита являются: значительное усиление боли, протекающее с местной припухлостью, дальнейшее ограничение движений в суставе, болезненность и лихорадка.

Нужно принимать во внимание, что всасывание метилпреднизолона при внутримышечном введении происходит медленнее.

Выраженность осложнений при применении Депо-Медрола зависит от длительности терапии и величины дозы, поэтому в каждом конкретном случае нужно сопоставлять потенциальный риск с предполагаемым положительным эффектом.

В период терапии возможно развитие саркомы Капоши (носит обратимый характер).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами в период применения Депо-Медрола больные должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Депо-Медрол во время беременности/лактации применяется строго по показаниям под врачебным контролем.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Депо-Медрол назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью Депо-Медрол должен применяться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Из-за возможной фармацевтической несовместимости Депо-Медрол разводить/смешивать с иными растворами не следует.

При сочетанном применении Депо-Медрола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов (могут иметь важное клиническое значение):

• непрямые антикоагулянты: усиление/уменьшение их эффекта (требуется мониторинг показателей коагуляции);
• индукторы микросомальных ферментов, включая фенобарбитал, рифампицин, фенитоин: увеличение клиренса метилпреднизолона (может потребоваться увеличение дозы Депо-Медрола);
• циклоспорин: взаимное торможение метаболизма этих препаратов, поэтому вероятно увеличение риска появления побочных реакций; возможно развитие судорог;
• ацетилсалициловая кислота (при длительном курсе в высоких дозах): увеличение ее клиренса, что может привести к уменьшению ее концентрации в сыворотке или увеличению вероятности токсичности при отмене метилпреднизолона; у пациентов с гипопротромбинемией применение комбинации требует осторожности;
• олеандомицин, кетоконазол: ингибирование метаболизма Депо-Медрола (во избежание передозировки к подбору дозы нужно подходить с осторожностью).

Аналоги

Аналогами Депо-Медрола являются: Ивепред, Лемод, Медрол, Метипред, Солу-Медрол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Депо-Медроле

Отзывы о Депо-Медроле немногочисленные. В большинстве случаев они свидетельствуют о высокой эффективности препарата.

Цена на Депо-Медрол в аптеках

Примерная цена на Депо-Медрол суспензия 40 мг/мл, 1 мл во флаконе, составляет 81 руб.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Климакс приносит в жизнь женщины немало изменений. Угасание репродуктивной функции сопровождается неприятными симптомами, причиной которой является снижение эст.