Нестероидный противовоспалительный препарат Ларфикс

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, опадрий белый 03F58750.*

*опадрий белый 03F58750: тальк, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171)

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, овальной формы, от белого до желтоватого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 4 мг) Таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, овальной формы, от белого до желтоватого цвета с тиснением «L8» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 8 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам.

Код АТХ М01А С05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме (Сmax) достигает через 1–2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не наблюдалось. Средний период полувыведения составляет 3–4 часа.

Лорноксикам находится в плазме в неизмененном виде и в виде его гидроксилированного метаболита. Гидроксилированные метаболиты не проявляют фармакологическую активность. Связывание с белками плазмы лорноксикама составляет 99% и не зависит от концентрации. Лорноксикам метаболизируется полностью, и приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки как неактивные вещества.

Лорноксикам метаболизируется цитохромой Р450 2С9. В связи с генетическим полиморфизмом быстрых и медленных метаболизаторов существующих для этого препарата, которые могут привести к значительным повышениям уровня лорноксикама при медленном метаболизме. Одновременный прием лорноксикама с пищей уменьшает Cmax примерно на 30%. Tmax увеличивается с 1,5 до 2,3 часов. Поглощение лорноксикама (рассчитанная по AUC) может быть уменьшено до 20%. Одновременный прием с антацидами не оказывает влияния на фармакокинетику лорноксикама. У пожилых пациентов клиренс снижается на 30 до 40%. Помимо этого, уменьшенный клиренс, не вносит значительных изменений в кинетический профиль лорноксикама у пациентов пожилого возраста или у пациентов с легкой печеночной или почечной дисфункцией.

Фармакодинамика

Лорноксикам – нестероидный противовоспалительный препарат с анальгетическими и противовоспалительными свойствами, принадлежит к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование циклооксигеназы). Ингибирование циклооксигеназы не приводит к увеличению образования лейкотриенов. Механизм обезболивающего действия лорноксикама, так же как и другие НПВП, до сих пор не полностью определен.

Показания к применению

— кратковременное лечение умеренно или значительно выраженного болевого синдрома

Способ применения и дозы

Таблетки Ларфикс® принимают перед едой, запивая водой.

При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8–16 мг в сутки, разделенная на 2–3 приема.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуется начальная доза 12 мг, разделенная на 2–3 приема.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг в сутки.

Суточную дозу и продолжительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат Ларфикс® в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендованная суточная доза составляет 12 мг, которую разделяют на 2–3 приема.

Побочные действия

Считается, что приблизительно у 20% пациентов могут возникать побочные явления. Наиболее частые побочные реакции, которые являются общими для всех других нестероидных противовоспалительных препаратов, связаны с нарушениями пищеварительного тракта: желудочно-кишечные язвы с перфорацией кишечника, которые могут быть тяжелыми, тошнота, рвота с кровью, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

При применении препарата Ларфикс® могут возникать следующие нежелательные эффекты:

— часто ( 1/100,  1/10) — легкая кратковременная головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота;

— иногда ( 1/1 000,  1/100) — потеря аппетита, изменения массы тела, инсомния, депрессия, конъюнктивит, вертиго, звон в ушах, нарушение сердцебиения, тахикардия, отеки, задержка жидкости, сердечная недостаточность, покраснение лица, риниты, запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, абдоминальная боль, кровоточивость десен, язвенный стоматит, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), высыпания, зуд, повышенное потоотделение, эритематозные высыпания, крапивница и ангионевротический отек, алопеция, артралгия, недомогание, отек лица;

— редко ( 1/10 000,  1/1 000) — фарингиты, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нарушение коагуляции, панцитопения, реакции гиперчувствительности, горячка, озноб, анафилактоидные реакции, анафилаксия, гипонатриемия, беспокойство, нарушение сознания, повышенная возбудимость, нарушение способности концентрироваться, изменения внимания, когнитивные расстройства, сонливость, парестезии, дисгевзия, тремор, мигрень, гиперкинезия, гипестезия, нарушения зрения, в том числе затуманивание зрения, нарушение цветовосприятия, дефекты полей зрения, скотома, амблиопия, диплопия, иридоциклит, артериальная гипертензия, приливы, кровоприливы, васкулит, гематомы, диспноэ, кашель, бронхоспазм, мелена, рвота с примесью крови, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфорация пептических язв, геморрой, желудочно-кишечные кровотечения, дерматиты, экзема, макулопапулезная сыпь, пурпура, ощущение боли в костях и спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миалгия, синовит, никтурия, нарушение мочевыделения, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови, астения.

— очень редко (1/10 000) – экхимоз, асептический менингит у больных системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани, токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза, отек и буллезные реакции, изменения ногтей, псориаз, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лорноксикам может вызывать острую почечную недостаточность у пациентов с уже существующими заболеваниями почек.

Противопоказания

— гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата

— беременность и период лактации

— повышенная чувствительность (симптомы, аналогичные таковым при бронхиальной астме, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице) к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, включая ацетилсалициловую кислоту

— тяжелая форма сердечной недостаточности

— желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения

— желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные c предыдущим приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

— активная пептическая язва или рецидивы пептической язвы / кровотечения в анамнезе (два или более доказанных эпизода возникновения язвы или кровотечения)

— тяжелая форма печеночной недостаточности

— тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина >700 мкмоль/л)

Лекарственные взаимодействия

— Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не обнаружено)

— Антикоагулянты: нестероидные противовоспалительные препараты могут повышать действие антикоагулянтов (например, варфарина, анисиндиона, дикумарола, фенедиона), что приводит к увеличению времени кровотечения

— Фенпрокоумон: снижается эффективность лечения фенпрокоумоном.

— Гепарин: нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают риск возникновения спинномозговой / эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином во время спинномозговой или эпидуральной анестезии

— Ингибиторы АПФ: может уменьшать действие ингибиторов АПФ

— Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсохраняющих диуретиков.

— Блокаторы бета-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.

— Блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта.

— Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.

— Кортикостероиды: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.

— Антибактериальные препараты группы хинолона: повышается риск возникновения эпилептических явлений.

— Антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

— Другие НПВП: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

— Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови, приводящее к увеличению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.

— Ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

— Препараты лития: нестероидные противовоспалительные препараты могут понижать почечный клиренс лития с дальнейшим повышением его концентрации в сыворотке крови. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения.

— Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови, возможно повышение нефротоксичности циклоспорина. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

— Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид): может усиливаться гипогликемический эффект.

— Лорноксикам (как и другие НПВП, подвергающиеся метаболизму с участием цитохрома СYP2С9) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (например, с транилципромином и римфамицином).

— Такролимус: совместное применение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек

— Пеметрексед: НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, вследствие чего повышается почечная и желудочно-кишечная токсичность, миелосупрессия

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 150–300 мкмоль/л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300–700 мкмоль/л) препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом следует прекратить.

Пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, принимающим диуретики или препараты, которые могут привести к повреждению почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Пациентам с нарушением свертываемости крови рекомендуется тщательное клиническое обследование и оценка лабораторных показателей (например, частичного тромбинового времени), поскольку лорноксикам угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертываемости крови.

Пациентам с печеночной недостаточностью (например, с циррозом печени) после применения препарата в дозе 12–16 мг в сутки рекомендуется провести лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Однако отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не обнаружено.

При длительном лечении (свыше 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется наблюдать за функцией почек и печени и с осторожностью применять препарат после хирургических вмешательств.

Следует избегать совместного применения лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Нежелательные реакции можно минимизировать, если принимать максимально низкую эффективную дозу препарата.

Во время применения НПВП возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации, которые могут иметь летальный исход. Пациентам с язвами в анамнезе, осложненными кровотечениями или перфорацией, а также больным пожилого возраста следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в максимально низких терапевтических дозах.

Следует с осторожностью применять Ларфикс® для лечения пациентов, принимающих препараты, увеличивающие риск возникновения язв и кровотечений (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Для пациентов, которые нуждаются в совместной терапии, лечение можно проводить на фоне одновременного приема ингибиторов протонной помпы и осуществлять тщательный мониторинг.

У пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения побочных реакций во время применения НПВП, в частности желудочно-кишечных кровотечений и перфорации. При возникновении любых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Следует с осторожностью и после тщательного анализа применять препарат пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью, поскольку вследствие приема НПВП возможны отеки и задержка жидкости в организме.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, а также пациентам с повышенными факторами риска сердечно — сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа.

Совместное применение НПВП и гепарина увеличивает риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.

В связи с приемом НПВП, особенно в начале лечения, в редких случаях были отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Лечение препаратом необходимо прекратить при первых симптомах (кожные высыпания, поражения слизистых оболочек и другие симптомы гиперчувствительности).

Пациентам с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, следует с осторожностью применять НПВП, поскольку существуют случаи развития бронхоспазма.

У больных системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск возникновения асептического менингита.

Лорноксикам угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертываемости крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим склонность к кровотечениям.

Совместное назначение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и другие НПВП, Ларфикс® может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются длительное время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое обследование.

Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Лорноксикам, как и другие препараты, угнетающие синтез циклооксигеназы, может ослаблять фертильность. Не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность.

Пациентам с ветряной оспой не следует применять препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае возникновения головокружения и/или сонливости после приема препарата не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения), атаксия, переходящая в кому и судороги, возможны изменения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови.

Диализу не поддается. Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка. Применение активированного угля при условии его приема сразу после передозировки препарата Ларфикс® может уменьшить всасывание препарата.

Формы выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия в РК

г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри».

Телефон: 295-26-50, 295-26-51 (54) , Факс: 295-26-55

Ларфикс : инструкция по применению

Состав •
Лекарственная форма •
Основные физико-химические свойства: •
Фармакологическая группа •
Фармакологические свойства •
Показания •
Противопоказания •
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий •
Особенности применения •
Применение в период беременности или кормления грудью •

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами •
Способ применения и дозы •
Дети •
Передозировка •
Побочные реакции •
Срок годности •
Условия хранения •
Упаковка •
Категория отпуска •
Производитель •

Состав

действующее вещество: lornoxicam;

1 таблетка содержит 4 мг или 8 мг лорноксикама;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, Орadry white 03F58750 *.

* Орadry white 03F58750: тальк, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 4 мг овальные, продолговатые, от белого до желтоватого цвета таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон;

таблетки по 8 мг овальные, продолговатые, от белого до желтоватого цвета таблетки, покрытые оболочкой, с тиснением «L8» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А С05.

Фармакологические свойства

Лорноксикам является НПВП (НПВС) с обезболивающим и противовоспалительным свойствами и относится к классу оксикамов.

Механизм действия . Лорноксикам подавляет синтез простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибирования воспаления. Также лорноксикам обладает центральным действием на ноцицепторы, который не связан с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например, температура тела, частота дыхания, частота сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ, спирометрия).

Абсорбция. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме крови (С max) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Эффекта первого прохождения не наблюдалось. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

При одновременном приеме лорноксикама с пищей максимальная концентрация снижается примерно на 30% и Т max увеличивается с 1,5 часа до 2,3 часа. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная в соответствии с площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) может снижаться до 20%.

Распределение. В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Метаболизм. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, сначала в неактивное 5-гидроксилорноксикам. Лорноксикам подвергается биотрансформации с участием цитохрома CYP2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом этого фермента, может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 — через почки в виде неактивной соединения.

Лорноксикам не вызывало индукции печеночных ферментов при доклинических исследованиях. Нет данных о аккумуляцию лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз.

Вывод. Период полувыведения исходного вещества составляет 3-4 часа. После приема около 50% выводится с калом и 42% через почки, в основном в виде 5-гидроксилорноксикаму. Период полувыведения 5-гидроксилорноксикаму составляет около 9:00, после парентерального применения препарата 1 или 2 раза в сутки.

Особые популяции пациентов.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30-40%. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в кинетическом профили лорноксикама у пациентов пожилого возраста.

Нет существенной изменения кинетического профиля лорноксикама у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью , за исключением кумуляции у пациентов с хроническим заболеванием печени, после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 мг и 16 мг

Показания

Кратковременное лечение острой боли легкой и умеренной степени.
Симптоматическое облегчение боли и воспаления при остеоартрите.
Симптоматическое облегчение боли и воспаления при ревматоидном артрите.

Противопоказания

Гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата.
Тромбоцитопения.
Гиперчувствительность (симптомы, подобные как при астме, рините, ангионевротическом отека или крапивнице) в другие НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту.
Тяжелая форма сердечной недостаточности.
Желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие нарушения свертываемости крови.
Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП.
Острая или рецидивирующее хроническая язва желудка / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов возникновения язвы или кровотечения).
Тяжелая форма печеночной недостаточности.
Тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина> 700 мкмоль / л).
III триместре беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на лорноксикам.

Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикама и ранитидином или лорноксикама и антацидами не обнаружено).

Влияние лорноксикама на другие лекарственные средства.

Антикоагулянты : НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, например, варфарина (см. Раздел «Особенности применения»). Следует проводить тщательный мониторинг международного нормализованного индекса.

Фенпрокумон : снижается эффективность лечения фенпрокумоном.

Ингибиторы АПФ : может снижать действие ингибиторов АПФ.

Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков.

Блокаторы бета-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II : снижение гипотензивного эффекта.

Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови, что приводит к увеличению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.

Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.

Препараты лития НПВС снижают почечный клиренс лития, таким образом, концентрация сывороточного лития может превышать порог токсичности. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при корректировке дозы и прекращении лечения.

Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина, что обусловлено эффектами, опосредованными простагландинами почек. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Известны индукторы и ингибиторы CYP2C9 изоферментов: лорноксикам (как и другие НПВС, зависимые от цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9 изофермент)) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Пеметрексед: НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, в результате чего повышается почечная и желудочно-кишечное токсичность и миелосупрессия

Другая значимая информация.

Гепарин: НПВС увеличивают риск возникновения спинномозговой / эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при спинномозговой или эпидуральной анестезии (см. Раздел «Особенности применения»).

Кортикостероиды : увеличение риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. Раздел «Особенности применения»).

Антибактериальные средства группы хинолонов: повышается риск возникновения судорог.

Антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие НПВП: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. Раздел «Особенности применения»).

Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид) повышается риск гипогликемии.

Такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие формы взаимодействия. Прием пищи.

Поскольку еды замедляет абсорбцию лорноксикама, таблетки Ларфикс не следует принимать с пищей в случае необходимости быстрого начала их эффективного действия (облегчение боли).

Прием пищи снижает абсорбцию примерно на 20% и увеличивает T max .

Особенности применения

У пациентов со следующими заболевания матери и состояниями препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска:

Почечная недостаточность легкой (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль / л) и умеренного (уровень сывороточного креатинина 300-700 мкмоль / л) степени тяжести. Лорноксикам следует применять с осторожностью из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока. В случае ухудшения функции почек лечение лорноксикама следует прекратить.
После обширных хирургических вмешательств сердечная недостаточность прием диуретиков или средств, которые могут вызвать повреждение почек . При применении лорноксикама необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Нарушение свертываемости крови. Рекомендуется проведение тщательного клинического исследования и оценки лабораторных показателей (например, активированного частичного тромбинового времени), поскольку лорноксикам угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.
Печеночная недостаточность (например, цирроз печени). После применения препарата в дозе

12-16 мг в сутки рекомендуется регулярно проводить лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC), данных об отклонении фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью нет.

Длительное применение препарата

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы препарата в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов заболевания. При длительном лечении (более 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.

Пациенты пожилого возраста.

Лицам пожилого возраста (65 лет) рекомендуется наблюдение за функцией почек и печени и с осторожностью применять после хирургических вмешательств.

Одновременный прием с другими НПВП.

Осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта .

При применении любого НПВП в любое время в течение лечения возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, что может иметь летальный исход. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвами в анамнезе, особенно осложненными кровотечениями или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста. Этим группам пациентов следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в мельчайших терапевтических дозах.

С осторожностью следует применять НПВС для лечения вышеупомянутых групп пациентов и пациентов, которые параллельно принимают низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, увеличивающие риск возникновения желудочно-кишечных осложнений (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Для пациентов, которые нуждаются в такой совместной терапии, лечения можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные промежутки времени.

Пациенты с токсическим воздействием на желудочно-кишечный тракт в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечное кровотечение) на начальных этапах лечения.

С особой осторожностью назначать пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты — варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические препараты — ацетилсалициловая кислота (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

В случае кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих лорноксикам, лечение необходимо прекратить.

НПВС следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться.

У пациентов пожилого возраста увеличивается частота возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, что может привести к летальному исходу (см. Раздел «Противопоказания»).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку в результате приема НПВС возможные отеки и задержка жидкости в организме.

Необходимо наблюдать за пациентами с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВП может сопровождаться такими явлениями как задержка жидкости и отеки.

Есть данные, позволяющие предположить, что применение некоторых НПВП (особенно долговременная терапия и в высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме лорноксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными нарушениями лорноксикам следует назначать только после тщательной оценки показаний. Оценка также требуется перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сопутствующее лечение НПВС и гепарином увеличивают риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции со стороны кожи.

Очень редко на фоне применения НПВП возникают кожные реакции, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда некоторые из них заканчиваются летально (см. Раздел «Побочные реакции»). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием лорноксикама следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других проявлениях гиперчувствительности.

Применять с осторожностью больным бронхиальной астмой или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку НПВП провоцируют бронхоспазм у этих пациентов.

Заболевания соединительной ткани.

У больных системной красной волчанкой и смешанное заболевание соединительной ткани, может увеличиваться риск развития асептического менингита.

Одновременный прием такролимуса.

Сопутствующее лечение НПВС и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на результаты лабораторных исследований

Как и другие НПВС, лорноксикам может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина, так же, как и другие отклонения лабораторных показателей от нормы. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются долгое время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.

Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие ЦОГ / синтез простагландинов, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, необходимо отменить прием лорноксикама.

При наличии ветряной оспы в исключительных случаях могут развиться тяжелые инфекционные поражения кожи и мягких тканей. К этому времени нельзя исключить влияние НПВП на ухудшение течения этих инфекционных заболеваний. Рекомендуется избегать применения лорноксикама при имеющейся ветряной оспе.

Препарат содержит лактозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лорноксикам противопоказан в III триместре беременности. Клинических данных по применению лоноксикаму в I-II триместрах беременности и во время родов нет, поэтому препарат не рекомендуется применять в этот период.

Нет достаточных данных относительно применения лорноксикама беременным женщинам. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Подавление синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска невынашивания беременности, а также развития пороков сердца при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности терапии. У животных применения ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои гибели плода и эмбрио- фетальной летальности. Ингибиторы синтеза простагландинов не следует применять в I и II триместрах беременности. Применение возможно только при крайней необходимости.

На III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны такие воздействия на плод:

сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, а затем к уменьшению количества околоплодных вод.

Беременная и плод в конце беременности могут подвергнуться таким воздействиям от применения ингибиторов синтеза простагландинов:

возможно увеличение продолжительности кровотечений;
угнетение сократительной функции матки, что может привести к задержке или увеличение продолжительности родов.

Таким образом, применение лорноксикама противопоказано на III триместра беременности (см. Раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью. Нет данных по экскреции лорноксикама в человеческое грудное молоко. Относительно высокие концентрации лорноксикама экскретируются с молоком кормящих крыс. Поэтому лорноксикам не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае возникновения головокружения и / или сонливости вследствие приема препарата не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки Ларфикс принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должно основываться на индивидуальной ответа на лечение.

боль

Доза 8-16 мг лорноксикама в сутки, разделенная на 2-3 приема. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 16 мг.

Остеоартрит и ревматоидный артрит

Рекомендуется начальная доза 12 мг лорноксикама, разделенная на 2-3 приема.

Поддерживающая доза не должна превышать 16 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), кроме пациентов с нарушением функции печени или почек, корректировки дозы не требуется, но следует с осторожностью применять лорноксикам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Почечная недостаточность. Пациентам с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2-3 приема.

Печеночная недостаточность. Пациентам с умеренной степенью печеночной недостаточности максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2-3 приема (см. Раздел «Особенности применения»).

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы и короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Особенности применения»).

Лорноксикам не рекомендуется применять детям до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности применения препарата.

Передозировка

В настоящее время данных относительно передозировки, которые позволили бы определить его последствия или предложить специфическое лечение, нет.

Симптомы: могут наблюдаться такие симптомы как тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения). В тяжелых случаях: атаксия, с переходом в кому и судороги поражения печени и почек; возможно нарушение свертывания крови.

Лечение: при имеющемся или ожидаемому передозировке следует прекратить применение препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма. Диализа не поддается. В настоящее время специфического антидота нет. Необходимо провести обычные неотложные меры, включая промывание желудка. Применение активированного угля при его приема сразу после передозировки лорноксикама может привести к уменьшению всасывания препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств можно, например, использовать аналог простагландина или ранитидин.

Побочные реакции

Чаще всего побочные реакции НПВС были связаны с желудочно-кишечным трактом. При приеме НПВП могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда заканчивается летально, особенно у лиц пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»). Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона были зарегистрированы при лечении НПВС. Менее часто наблюдались гастриты.

Считается, что примерно у 20% пациентов, которые лечились лорноксикама, могут возникать побочные явления. Наиболее частыми побочными явлениями лорноксикама являются тошнота, диспепсия, расстройство пищеварения, боли в животе, рвота, диарея. Эти симптомы вообще наблюдались менее чем в

10% пациентов, участвовавших в исследовании. Отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность были зарегистрированы при лечении НПВС.

Существуют клинические и эпидемиологические данные, которые показывают, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном приеме может быть связано с повышением риска артериальных тромботических явлений, например, инфаркт миокарда или инсульт (см. Раздел «Особенности применения») .

Исключительно при течении ветряной оспы сообщалось о серьезных инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей.

Инфекции и инвазии : фарингиты.

Со стороны крови и лимфатической системы : анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения, экхимозы. НПВС могут повлечь класс-специфические потенциально тяжелые гематологические нарушения, такие как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции и анафилактический шок.

Нарушение обмена веществ : потеря аппетита, изменения массы тела.

Психические нарушения : инсомния, депрессия, смущение, нервозность, возбуждение.

Со стороны нервной системы : легкий и преходящий головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия), тремор, мигрень, асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани (см. Раздел «Особенности применения »).

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица, гипертензия, приливы, кровоизлияния, гематомы.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота, запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язва желудка, боль в животе в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвы слизистой ротовой полости, молотый, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация язвенной болезни, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.

Со стороны кожи и подкожных тканей : сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, дерматит, экзема, пурпура, отек и буллезные реакции такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : артралгия, ощущение боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови лорноксикам может вызвать острую почечную недостаточность у пациентов с заболеваниями почек, зависят от почечных простагландинов и играют важную роль в поддержании почечного кровотока (см. раздел «Особенности применения»). Нефротоксичность в различных формах, включая нефритами и нефротическим синдромом, является класс-специфическим эффектом НПВС.

Общие расстройства : недомогание, отек лица, астения.

Нестероидный противовоспалительный препарат ларфикс

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы

твердые желатиновые, размер №4, крышечка — оранжево-розового цвета с оттиском «IXEL» черного цвета, корпус — оранжево-розового цвета с оттиском «25» черного цвета; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета, допускается наличие конгломератов (комочков), которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

1 капс.
милнаципрана гидрохлорид	25 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 50.925 мг, кармеллоза кальция — 22.15 мг, повидон К30 — 2.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.625 мг, магния стеарат — 2.1 мг, тальк — 2.1 мг.

Состав крышечки капсулы:

титана диоксид — 0.286 мг, краситель железа оксид красный — 0.024 мг, краситель железа оксид желтый — 0.036 мг, желатин — до 14.3 мг.
Состав корпуса капсулы:
титана диоксид — 0.494 мг, краситель железа оксид красный — 0.042 мг, краситель железа оксид желтый — 0.062 мг, желатин — до 24.7 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Капсулы

твердые желатиновые, размер №3, крышечка — оранжево-розового цвета с оттиском «IXEL» черного цвета, корпус — оранжево-коричневого цвета с оттиском «50» черного цвета; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета, допускается наличие конгломератов (комочков), которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

1 капс.
милнаципрана гидрохлорид	50 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 101.85 мг, кармеллоза кальция — 44.3 мг, повидон К30 — 4.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг, магния стеарат — 4.2 мг, тальк — 4.2 мг.

Состав крышечки капсулы:

титана диоксид — 0.392 мг, краситель железа оксид красный — 0.033 мг, краситель железа оксид желтый — 0.049 мг, желатин — до 19.6 мг.
Состав корпуса капсулы:
титана диоксид — 0.294 мг, краситель железа оксид красный — 0.139 мг, краситель железа оксид желтый — 0.132 мг, желатин — до 29.4 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Новости по теме

Фармакологическое действие

Антидепрессант широкого спектра действия, селективный ингибитор обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина).

Милнаципран не связывается с м-холинорецепторами, α1-адренорецепторами, гистаминовыми Н1-рецепторами, а также с допаминовыми D1— и D2-рецепторами, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Не обладает седативным эффектом, физиологически улучшает ночной сон, не оказывает негативного влияния на когнитивную функцию.

Милнаципран практически не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, что особенно важно для пациентов пожилого возраста, постоянно принимающих кардиотропные препараты.

Фармакологические свойства

Ларфикс – нестероидный противовоспалительный препарат, который относится к группе оксикамов. Средство подавляет выработку простагландинов, за счет чего купируются воспалительные процессы в очагах. Это значительно улучшает самочувствие пациента. Кроме того, Ларфикс приводит в норму все жизненно важные показатели состояние организма – температуру тела, уровень артериального давления, частоту сердечных сокращений и многое другое. Действующие компоненты лекарства стремительно всасываются тканью желудочно-кишечного тракта. Буквально через 1-2 часа после приема в крови наступает максимальная концентрация активных веществ.

Не рекомендуется принимать Ларфикс вместе с пищей, так как это значительно уменьшает всасываемость нужных элементов.

Действующие вещества связываются с белковыми фракциями в плазме крови, благодаря чему происходит распределение по всем тканям и органам. Ларфикс не вызывает увеличения концентрации печеночных ферментов в крови – даже после длительного многократного использования у пациентов не изменяется функция печени.

Препарат выводится естественным путем. Период полувыведения составляет 3-4 часа. Половина лекарства выводится с калом, остальное – с мочой и желчью. У лиц пожилого возраста скорость выведения действующих веществ снижается на 40%. Однако это не требует корректировки схемы лечения. Людям с серьезными заболеваниями почек и печени не рекомендуется принимать Ларфикс больше, чем в течение 7 дней.

Фармакокинетика

После приема внутрь милнаципран хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 85% и не зависит от особенностей и режима питания. Cmax в плазме достигается приблизительно через 2 ч (Тmax) после приема внутрь. После приема препарата в однократной дозе 50 мг Сmах составляет около 120 нг/мл, Cmax прямо пропорциональна величине принятой дозы.

Распределение

После повторных приемов препарата Сss достигается через 36-48 ч, при этом она на 70-100% больше, чем после приема однократной дозы. Связывание с белками плазмы крови составляет 13%. Vd милнаципрана составляет около 5 л/кг.

Милнаципран практически не метаболизируется, активного метаболита не существует, конъюгирует с глюкуроновой кислотой.

Т1/2 милнаципрана составляет 6-8 ч после однократного приема дозы, при этом Т1/2 активного D-изомера — 8-10 ч, а L-изомера — 4-6 ч. Почечный и внепочечный клиренс эквивалентны, почками в неизменном виде выводится 55% введенной дозы (24% L-изомера и 31% D-изомера), в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой — 17% L-изомера и лишь 2% D-изомера. Около 8% выводится в виде N-дезэтилмилнаципрана. Общий клиренс — около 40 л/ч.

На фоне курсового лечения полностью милнаципран выводится из организма в течение 2-3 дней после прекращения приема препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с нарушениями функции почек скорость выведения милнаципрана снижается пропорционально степени тяжести заболевания. AUC у пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой (КК составляет 50-80 мл/мин), средней (КК 30-49 мл/мин) и тяжелой (КК 5-29 мл/мин) степени по сравнению со здоровыми добровольцами увеличивается соответственно на 16%, 52% и 199%, а Т1/2 — на 38%, 41% и 122%.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) AUC и Т1/2 не отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) эти параметры выше, чем у здоровых на 31% и 55% соответственно, в связи с чем требуется определенная осторожность при назначении препарата Иксел данной категории пациентов, хотя коррекция режима дозирования и не требуется.

Сmах и AUC милнаципрана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в сравнении с более молодыми лицами выше на 30% (в связи со снижением КК с возрастом), вместе с тем никакой специальной коррекции режима дозирования у пожилых пациентов с ненарушенной функцией почек не требуется.

Сmах и AUC милнаципрана у женщин на 20% выше, чем у мужчин, изменение режима дозирования не требуется.

Таблетки Ларфикс — инструкция по применению, аналоги

Таблетки Ларфикс – ненаркотический анальгетик, который в качестве активного компонента содержит лорноксикам (вещество группы оксикамов). Ларфикс проявляет анальгетическую и противовоспалительную активность.

Эффект препарата реализуется за счет угнетения продукции простагландинов (вследствие угнетения активности циклооксигеназы).

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, овальной формы, от белого до желтоватого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 4 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой, продолговатые, овальной формы, от белого до желтоватого цвета с тиснением «L8» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 8 мг). По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

В 1 таблетке Ларфикс 4 содержится: лорноксикам – 4 мг;

прочие компоненты: полиэтиленгликоль, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон, кроскармеллоза натрия, диоксид титана, тальк, гидроксипропилцеллюлоза.

В 1 таблетке Ларфикс 8 содержится: лорноксикам – 8 мг;

Фармакодинамика

Лорноксикам является НПВП с обезболивающими и противовоспалительными свойствами и относится к классу оксикамов.

Лорноксикам подавляет синтез простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибированию воспаления.

Также лорноксикам обладает центральным влиянием на ноцицепторы, не связанным с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, ЭКГ, спирометрию).

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Сmax достигается через 1–2 ч после приема препарата. Биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не отмечено. Средний T½ составляет 3–4 ч.

При одновременном приеме лорноксикама с пищей Сmax снижается примерно на 30% и Тmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная в соответствии с AUC) может снижаться до 20%.

Показания Ларфикс

кратковременное лечение острой боли слабой и умеренной степени;
симптоматическое облегчение боли и воспаления при остеоартрите;
симптоматическое облегчение боли и воспаления при ревматоидном артрите.

Инструкция по применению и дозы

Ларфикс принимают перорально с достаточным объемом жидкости. Рекомендуется принимать препарат до приема пищи. Дозу препарата назначает лечащий специалист.

При болевом синдроме рекомендуется прием 4–8 мг препарата Ларфикс дважды или трижды в сутки. Не следует превышать дозу 16 мг в сутки.

При ревматических заболеваниях с воспалением и болевым синдромом рекомендуется прием 4 мг препарата Ларфикс дважды или трижды в сутки. Суточная доза – до 12 мг.

Внимание! Максимальная доза, допустимая в сутки, составляет 16 мг. В зависимости от течения заболевания и личных особенностей доза может корректироваться врачом.

Больным пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и печени следует осторожно назначать препарат и не превышать дозу в 12 мг в сутки. При необходимости продолжительной терапии следует проводить контроль показателей крови, функций почек и печени.

Противопоказания Ларфикс

гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата;
тромбоцитопения;
повышенная чувствительность (симптомы, подобные таковым при БА, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице) к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту;
тяжелая форма сердечной недостаточности;
желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения;
желудочно-кишечные кровотечения или перфорации язвы в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВП;
острая или рецидивирующая хроническая язва желудка/кровотечение в анамнезе (≥2 доказанных эпизодов возникновения язвы или кровотечения);
тяжелая форма печеночной недостаточности;
тяжелая форма почечной недостаточности (уровень плазменного креатинина >700 мкмоль/л);
III триместр беременности (см. Применение в период беременности и кормления грудью).

Побочные действия

Самыми частыми при приеме Ларфикса являются побочные эффекты, характерные для ненаркотических анальгетиков – в частности возможно развитие язвенного стоматита, рвоты, тошноты, мелены, рвоты с кровью, диспепсии, повышенного газообразования в кишечнике, нарушений стула, обострения колита и болезни Крона. Некоторые из этих эффектов могут быть признаками перфорации ЖКТ и требуют немедленной помощи специалистов (например, рвота с кровью, мелена и острая боль в животе).

При терапии препаратом Ларфикс также существует вероятность развития патологий опорно-двигательного аппарата (боль в спине, спазм мускулатуры, миастения, боль в мышцах, костях и суставах); кроме того, есть риск патологий мочевыделительной системы (никтурия, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушения мочевыделения, острая недостаточность почек (при наличии заболеваний мочевыделительной системы), нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром).

Применение во время беременности

В период первых двух третей беременности препарат Ларфикс не изучался, поэтому его применение не рекомендовано. В третьем триместре не следует использовать препарат Ларфикс.

Данных об экскреции активного компонента препарата Ларфикс в грудное молоко нет, женщинам, которые кормят детей грудным молоком, не назначают препарат. Лорноксикам может снижать фертильность.

Передозировка Ларфикс

Симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения), атаксия, переходящая в кому и судороги, возможны изменения функции печени и почек, нарушения свертываемости крови.

Особые указания

Пациентам с печеночной недостаточностью (например, с циррозом печени) после применения препарата в дозе 12–16 мг в сутки рекомендуется провести лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Однако отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не обнаружено.

Важно! При длительном лечении (свыше 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.

Аналоги препарата Ларфикс

Напроксен;
Хингамин;
Диклоран;
Деринат (раствор для инъекций);
Нейродикловит;
Нурофен экспресс ультракап;
Сандиммун;
Миг;
Хумира;
Мовасин;
Мирлокс.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

После изготовления таблетки Ларфикс годны 2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Медикаментозное средство «Липрил» является эффективным препаратом, которое относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Его необходимо принимать…
Левоксимед (левофлоксацин) – противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов III поколения. Действует бактерицидно. Блокирует…
Ливостор — отечественный медпрепарат для уменьшения холестерина с антисклеротическим эффектом, улучшает реологические показатели крови и ее…

Противопоказания

— одновременный прием неселективных и селективных ингибиторов МАО типов А и В, а также агонистов серотониновых 5НТ1D-рецепторов (в т.ч. суматриптана), дигоксина;

— одновременное применение с эпинефрином, норэпинефрином, клонидином и им подобными соединениями;

— неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелое или нестабильное течение ИБС, поскольку эти состояния могут усугубляться вследствие побочных эффектов препарата;

— сопутствующая обструкция мочевыводящих путей (главным образом, при гиперплазии предстательной железы);

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к милнаципрану и другим компонентам препарата.

С осторожностью

следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью (может потребоваться снижение дозы в связи с удлинением Т1/2 милнаципрана); закрытоугольной глаукомой; артериальной гипертензией или заболеваниями сердца, при которых нежелательно увеличение ЧСС; эпилепсией (в т.ч. в анамнезе); циррозом печени или нарушениями питания; пациентам, имеющим в анамнезе указания на нарушение оттока мочи (особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы и другими заболеваниями мочевыводящих путей); пациентам, имеющим в анамнезе нарушения свертывания крови (при лечении ингибиторами обратного захвата серотонина описаны случаи развития кровотечений); пациентам, принимающим диуретики или другие препараты, которые могут вызвать гипонатриемию (описаны случаи развития гипонатриемии на фоне приема ингибиторов обратного захвата серотонина, что может быть связано с синдромом неадекватной секреции АДГ); пациентам, одновременно получающим непрямые антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС) или другие препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения; пациентам пожилого возраста.

Механизм действия

Лорноксикам проявляет активность, характерную для группы НПВП, т. е. характеризуется противовоспалительными, анальгетическими, жаропонижающими свойствами и подавляет агрегацию тромбоцитов.

Механизм влияния НПВП, в т. ч. лорноксикама, основан на торможении активности циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе простагландинов из липидов клеточных мембран. Это приводит к снижению чувствительности периферических ноцицепторов и уменьшению выраженности воспалительного ответа. Кроме того, действующий компонент может действовать на уровне центральных ноцицепторов.

Другим действием вещества является замедление синтеза ревматоидного фактора или ферментов, которые разрушают соединительную ткань. Подавляет синтез свободных радикалов и предотвращает агрегацию тромбоцитов.

Вещество быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Наибольшее количество в крови наблюдается примерно через 30 минут после приема, биодоступность составляет 90–100%. Связывает 99% белков плазмы.

Препарат метаболизируется в печени. У людей с замедленным метаболизмом может наблюдаться увеличение концентрации исходного вещества в крови. Выводится с калом (50%) и мочой (42%), главным образом в форме 5-гидроксилорноксикама. Период полувыведения составляет 3–4 часа.

Дозировка

Препарат Иксел принимают внутрь, во время приема пищи.

Средняя суточная доза препарата у взрослых составляет 100 мг. Суточную дозу следует делить на 2 приема по 50 мг (по 1 капс. утром и вечером).

Пациентам с почечной недостаточностью

необходима коррекция дозы препарата. Суточную дозу снижают в зависимости от степени нарушения функции почек. Рекомендуется следующая схема подбора дозы:

КК (мл/мин)	Суточная доза
≥60	50 мг×2 раза
30-60	25 мг×2 раза
10-30	25 мг

Как и в случае применения других антидепрессантов, эффективность милнаципрана проявляется в среднем через 1-3 недели постоянного приема. Для предотвращения рецидива лечение следует продолжать в течение нескольких месяцев (обычно 6 мес).

Длительность применения препарата устанавливают индивидуально.

Во избежание развития синдрома отмены прекращение приема препарата Иксел следует осуществлять постепенно и при тщательном наблюдении за пациентом.

Режим дозирования

При выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза составляет 8-16 мг в сутки за 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг в сутки. Средняя доза составляет 8-16 мг в сутки в зависимости от состояния пациента.

Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.

Таблетки принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

Пациентам с заболеваниями ЖКТ, нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций максимальная доза составляет 12 мг в сутки за 3 приема.

Для уменьшения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

Побочные реакции классифицированы по системно-органным классам и перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто — 1/10 назначений (≥10%); часто — 1/100 назначений (≥1% но

ЛАРФИКС: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Лорноксикам — НПВП с обезболивающим и противовоспалительными свойствами, относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ).

Ингибирование ЦОГ не приводит к увеличению образования лейкотриенов. Анальгетический эффект не связан с наркотическим действием.

Лорноксикам не вызывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не приводит к лекарственной зависимости.

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%.

Эффекта первого прохождения не наблюдалось. Средний Т½ составляет 3–4 ч. При одновременном приеме лорноксикама с пищей Сmax снижается на ≈30% и Тmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч.

Абсорбция лорноксикама AUC может снижаться до 20%.

Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

В плазме крови лорноксикам находится в неизмененном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикам), не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP 2С9.

В связи с генетическим полиморфизмом существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном повышении уровня лорноксикама в плазме крови у пациентов с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется.

Примерно ⅔ выделяется печенью и 1/3 — почками в виде неактивного соединения.

При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных о кумуляции лорноксикама после многократного приема в рекомендованных дозах.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и у лиц пожилого возраста не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама может снижаться на 30–40%.

Побочные действия

Считается, что у ≈20% пациентов могут возникать побочные явления.

Частые побочные явления, которые являются общими для всех других НПВП, связаны с нарушениями пищеварительного тракта: желудочно-кишечные язвы с перфорацией кишечника, могут быть тяжелыми, тошнота, рвота с кровью, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже отмечали гастрит.

Нежелательные эффекты, которые могут возникать при приеме препарата Ларфикс, по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, 3 мес) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется контролировать функцию почек и печени и с осторожностью применять после хирургических вмешательств.

Следует избегать сочетанному применению лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Нежелательные реакции можно минимизировать, если принимать максимально низкую эффективную дозу препарата.

При применении НПВП возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации, которые могут иметь летальный исход. Пациентам с язвами в анамнезе, осложненными кровотечениями или перфорацией, а также больным пожилого возраста следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в максимально низких терапевтических дозах.

С осторожностью применять Ларфикс для лечения пациентов, которые параллельно принимают препараты, повышающие риск возникновения язв и кровотечений.

Для пациентов, нуждающихся в такой сочетанной терапии, лечение можно проводить на фоне одновременного приема ингибиторов протонной помпы и осуществлять тщательный мониторинг.

У пациентов пожилого возраста повышается риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности желудочно-кишечных кровотечений и перфорации. При возникновении любых побочных реакций со стороны ЖКТ необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует с осторожностью и после тщательного анализа применять препарат пациентам с АГ и/или сердечной недостаточностью, поскольку вследствие приема НПВП возможны отеки и задержка жидкости в организме.

Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, цереброваскулярными нарушениями и пациентам с повышенными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (АГ, гиперлипидемия, СД, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа.

Сопутствующее лечение НПВП и гепарина увеличивает риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.

В связи с приемом НПВП, особенно в начале лечения, в редких случаях отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Лечение препаратом следует прекратить при первых симптомах (кожные высыпания, поражения слизистой оболочки и другие симптомы гиперчувствительности).

Пациентам с БА, в том числе в анамнезе, следует с осторожностью применять НПВП, поскольку известны случаи развития бронхоспазма.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск возникновения асептического менингита.

Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать лицам со склонностью к кровотечениям.

Одновременное применение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и другие НПВП, Ларфикс может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в плазме крови, а также повышение концентрации в крови мочевины и креатинина.

Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются длительно, лечение следует прекратить и провести необходимое обследование.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие синтез ЦОГ, могут ослаблять фертильность. Не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность.

Больным ветряной оспой не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В случае возникновения головокружения и/или сонливости после приема препарата не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не следует применять в III триместр беременности. Клинических данных по применению препарата Ларфикс в I–II триместр беременности и проникновению его в грудное молоко нет, поэтому препарат не назначают в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет) в связи с недостаточностью клинических данных по эффективности и безопасности препарата.

Взаимодействие

Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не выявлено).

Антикоагулянты: НПВП могут повышать действие антикоагулянтов (например варфарина, анисиндиона, дикумарола, фенедиона), что приводит к увеличению времени кровотечения.

Фенпрокумон: снижение эффективности лечения фенпрокумоном.

Гепарин: НПВП повышают риск возникновения спинномозговой/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при спинномозговой или эпидуральной анестезии.

Ингибиторы АПФ могут уменьшать выраженность действия ингибиторов АПФ.

Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков.

Блокаторы β-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта.

Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.

ГКС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Антибактериальные средства группы хинолонов повышается риск возникновения эпилептических явлений.

Антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Другие НПВП: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в плазме крови, что приводит к повышению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.

Ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты лития: НПВП могут снижать почечный клиренс лития с последующим повышением его концентрации в плазме крови. Необходимо контролировать уровень лития в плазме крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения.

Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, возможно повышение нефротоксичности циклоспорина. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Производные сульфонилмочевины (например глибенкламид): может усиливаться гипогликемический эффект.

Лорноксикам (как и другие НПВП, подвергающиеся метаболизму с участием цитохрома СYP 2С9) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP 2С9 изоферментов (например с транилципромин и римфамицином).

Такролимус: одновременное применение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Пеметрексед: НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, в результате чего повышается почечная и желудочно-кишечная токсичность, миелосупрессия.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Передозировка

при случайной передозировке одними из первых симптомов являются тошнота, рвота, усиление потоотделения, запор. После приема препарата в дозе свыше 800-1000 мг — рвота, затрудненное дыхание, тахикардия. После приема препарата в чрезмерно высокой дозе (1900-2800 мг) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания. Проявлений кардиотоксичности при передозировке милнаципрана не отмечено.

промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии. Рекомендуется наблюдение за состоянием пациента не менее суток. Специфического антидота милнаципрана не существует.

Лекарственное взаимодействие

Милнаципран (даже в концентрациях в 25 раз превышающих среднетерапевтические) не влияет на систему микросомального окисления в гепатоцитах (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5), в силу чего не следует ожидать взаимодействия с индукторами и ингибиторами микросомального окисления.

Карбамазепин, флуоксетин, лоразепам:

взаимодействие с милнаципраном не обнаружено.

Кломипрамин:

при переводе пациентов с кломипрамина (75 мг/сут) на милнаципран (100 мг/сут) существенного изменения фармакокинетических параметров последнего не обнаружено. Вместе с тем, в этих случаях за пациентами требуется более тщательное наблюдение, поскольку при подобном переводе (без периода «вымывания») отмечается учащение приступов эйфории и постуральной гипотензии, усиливается риск развития серотонинового синдрома.

Неселективные ингибиторы МАО (ипрониазид):

повышается риск возникновения серотонинового синдрома. После окончания лечения ингибитором МАО перед началом курса терапии милнаципраном необходим перерыв продолжительностью в 2 недели, а перерыв после окончания лечения милнаципраном перед началом приема ингибитора МАО должен составлять не менее 1 недели.

Селективные ингибиторы МАО типа В (селегилин):

повышается риск резкого повышения АД. После окончания лечения селективным ингибитором МАО типа В перед началом курса терапии милнаципраном необходим перерыв продолжительностью в 2 недели, а перерыв после окончания лечения милнаципраном перед началом приема селективного ингибитора МАО типа В должен составлять не менее 1 недели.

Агонисты серотониновых 5-НТ1D-рецепторов (суматриптан и другие):

повышается риск выраженного повышения АД, спазма коронарных артерий в результате кумуляции серотонинергического действия препаратов. Следует делать перерыв между окончанием лечения милнаципраном и началом курса терапии агонистами серотониновых 5-НТ1D-рецепторов сроком в 1 неделю.

Сердечные гликозиды (дигоксин и другие):

повышается риск усиления выраженности действия на сердечно-сосудистую систему (особенно при парентеральном введении дигоксина).

повышается риск развития гипонатриемии.

Препараты лития:

повышается риск развития серотонинового синдрома, при этом милнаципран не влияет на фармакокинетику препаратов лития.

Милнаципран не рекомендуется применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

— с эпинефрином, норэпинефрином (для парентерального введения), т.к. возрастает риск резкого повышения АД с вероятностью развития нарушений ритма сердца (подавление захвата катехоламинов симпатическими нервными волокнами);

— с клонидином и другими препаратами с аналогичным механизмом действия, т.к. снижается гипотензивный эффект клонидина (антагонизм с адренорецепторами);

— с селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид, толоксатон), т.к. значительно повышается риск развития серотонинового синдрома.

Способ применения

Использовать Ларфикс достаточно просто. Учитывайте, что назначать лекарство может исключительно лечащий врач. Также перед началом терапии обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению. Таблетки нужно принимать перед едой, чтобы их действующие вещества активно всасывались. Также их нужно запивать обильным количеством чистой воды. Обычно врачи придерживаются следующей схемы лечения:

При серьезных болезненных ощущениях необходимо принимать 8-16 мг препарата, которые делят на несколько приемов.
При дегенеративных процессах, которые сопровождаются воспалением, нужно принимать по 3 мг средства 3-4 раза в сутки. При этом дозу можно увеличить, если не наблюдается должного терапевтического эффекта.
Нужно учитывать, что точная дозировка подбирается в индивидуальном порядке. На это влияет возраст, характер поражения и другие индивидуальные особенности пациента.
При лечении людей старше 65 лет дозировку нужно уменьшать – это позволяет снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Особые указания

При сочетанном применении препаратов, влияющих на обратный захват серотонина, с препаратами, подавляющими его метаболизм (в т.ч. ингибиторами МАО и нейролептиками) возможно развитие серотонинового синдрома. Серотониновый синдром (проявляется повышенной нервной возбудимостью, развитием галлюцинаций, комы, тахикардией, лабильностью АД, гипертермией, гиперрефлексией, нарушением координации движений, тошнотой рвотой, диареей) представляет потенциальную опасность для жизни пациента. Препарат Иксел можно назначать не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Интервал времени с момента прекращения приема препарата Иксел до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 1 недели.

Препарат Иксел следует с особой осторожностью применять у пациентов с гиперплазией предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе, а также у пациентов с артериальной гипертензией или гипертрофической кардиомиопатией (особенно обструктивной).

У детей, подростков и пациентов в возрасте до 24 лет при назначении антидепрессантов повышается риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения, в связи с чем при назначении милнаципрана данной категории лиц следует соотнести риск суицида и пользу от применения препарата.

В краткосрочных исследованиях у пациентов старше 24 лет риск совершения суицида не повышался, а у лиц старше 65 лет даже несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Препараты, подавляющие обратный захват норэпинефрина и серотонина (в т.ч. милнаципран), могут вызывать повышение АД и учащение сердечного ритма. Вместе с тем необходимо отметить, что выраженность этих явлений на фоне приема препарата в рекомендуемых дозах бывает обычно незначительной, не ощущается пациентами и, как правило, не требует медикаментозной коррекции. Исследования по влиянию милнаципрана на уровень АД у пациентов с сопутствующей неконтролируемой артериальной гипертензией, а также на ЧСС у пациентов с нарушениями ритма сердца до настоящего времени не проводились. Тем не менее, перед началом лечения, в период подбора доз и во время лечения необходимо контролировать АД и ЧСС. Лицам, страдающим артериальной гипертензией или другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы пред назначением милнаципрана желательно подобрать эффективную терапию.

Описаны случаи повышения активности печеночных трансаминаз (до 3 раз выше ВГН) у пациентов на фоне приема милнаципрана. Клинически значимого увеличения билирубина при этом не отмечалось. В литературе имеются отдельные сообщения о развитии токсического гепатита у больных на фоне приема милнаципрана, вместе с тем, по этим сообщениям четкую причинно-следственную связь в настоящее время проследить не удается (вследствие одновременного применения других препаратов и предшествующих заболеваний органов гепатобилиарной системы). При появлении признаков поражения печени на фоне применения милнаципрана прием препарата следует прекратить. Нежелательно назначение милнаципрана лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим сопутствующие заболевания печени.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь (милнаципран потенциально может усиливать негативное влияние этанола на печень).

При резкой отмене милнаципрана возможны лабильность настроения, возбуждение, слабость, парестезии, тревожность, головная боль, сонливость, эмоциональная лабильность, судорожный синдром. Выраженность этих явлений обычно незначительна, но при их развитии следует уменьшить скорость отмены препарата.

Назначение милнаципрана пациентам, имеющим в анамнезе указания на манию и/или гипоманию, следует проводить с осторожностью ввиду потенциальной возможности обострения этих состояний.

Исходя из механизма действия, можно предположить, что милнаципран потенциально может вызывать (усиливать) нарушения оттока мочи (в первую очередь у пациентов с сопутствующей гипертрофией предстательной железы и простатитом), что требует соответствующего контроля.

Милнаципран, вызывая расширение зрачка, может способствовать повышению внутриглазного давления (пациенты с исходно высоким офтальмотонусом на фоне плохо контролируемой закрытоугольной глаукомы).

Особенности применения

Ларфикс – лекарственный препарат, который положительно сказывается на состоянии организма. Учитывайте, что назначать его допустимо только после расширенной диагностики у лечащего врача. Неправильное применение может легко спровоцировать развитие серьезных побочных эффектов. Врачу необходимо учитывать следующие особенности лечения данным препаратом:

С особой осторожностью применяйте Ларфикс, если страдаете от любой степени почечной недостаточности. Дело в том, про простагландины необходимы для поддержания работы почек, а Ларфикс подавляет выработку этих веществ. При серьезных хирургических вмешательства, сердечной недостаточности, терапии дируетиками прием Ларфикса нужно постоянно совмещать с контролем за деятельностью почек. При нарушении свертываемости крови необходимо каждые 2 дня сдавать анализ на определение этого показателя

При появлении серьезных отклонений пациента переводят на другие лекарственные средства. При печеночной недостаточности или других серьезных заболеваниях этого органа пациенту необходимо соблюдать специальную белковую диету.

Ларфикс — инструкция по применению препарата от ревматоидного артрита

Жар, боль и воспаление – типичные признаки заболеваний опорно-двигательного аппарата (например, остеоартрита и ревматоидного артрита).

Для устранения данных симптомов могут применяться разные медикаменты, в том числе нестероидные противовоспалительные средства.

Одним из таких препаратов является Ларфикс, созданный на основе лорноксикама и относящийся к группе оксикамов.

Лекарство оказывает влияние на двигательные функции организма, снимает боль и воспаление, нормализует повышенную температуру тела.

Ларфикс является рецептурным средством, поэтому купить его получится только с разрешения врача.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Активный компонент Ларфикса – лорноксикам. Он подавляет синтез простагландинов, уменьшая негативное влияние периферических ноцицепторов и замедляя процесс воспаления. После приема лекарство быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ.

Спустя 1-2 часа содержание лорноксикама в крови становится максимальным. Период полувыведения данного вещества составляет 3-4 часа. Эффективность Ларфикса снижается, если принимать его во время еды.

Одна треть препарата выводится через почки, остальные две трети – через печень.

На жизненно важные показатели (частоту дыхания, температуру тела, АД, спирометрию, ЧСС, ЭКГ) лорноксикам не влияет.

Форма выпуска, состав

Ларфикс – таблетки, содержащие 8 или 4 мг лорноксикама. Они имеют овальную, продолговатую форму. Оболочка окрашена в белый или слегка желтоватый цвет. Таблетки продаются в блистерах и картонных пачках. Вспомогательными ингредиентами Ларфикса являются такие компоненты, как повидон, Орadry white 03F58750, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Показания к применению

Ларфикс применяется для:

кратковременного лечения острой боли умеренной и легкой степени;
симптоматического облегчения боли и воспаления у людей с остеоартритом;
симптоматического облегчения боли и воспаления у пациентов с ревматоидным артритом.

Порядок применения, дозировка

Принимают Ларфикс внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования устанавливается, исходя из реакции организма на проводимое лечение. Стандартная суточная доза препарата составляет 8-16 мг, разделенных на два-три приема. Принимать более 16 мг/день не рекомендуется.

При ревматоидном артрите и остеоартрите назначают 12 мг лорноксикама, разделенные на два-три приема. Важно, чтобы поддерживающая доза не превышала 16 мг/день.

Менять дозу при лечении пожилых пациентов не обязательно (в том случае, если у них нет проблем с почками или печенью). Однако в преклонном возрасте Ларфикс применяют с осторожностью (возможно развитие нежелательных реакций со стороны ЖКТ).

Порядок применения ЛС при печеночной и почечной недостаточности описан в разделе «Особые указания».

Взаимодействие с другими препаратами

Прием Ларфикса с другими лекарствами может приводить к развитию побочных эффектов:

с кортикостероидами – повышение риска развития ЖКТ-кровотечений;
с дигоксином – снижение выделительной почечной функции;
с препаратами группы хинолона – развитие судорожных состояний;
с антикоагулянтами, антиагрегантами – появление кровотечений;
с блокаторами b-андренергических рецепторов, парализаторами АПФ – ослабление гипотензивного воздействия;
с сульфаонилмочевинными ЛС – развитие гипогликемии;
с циметидинами, метотрексатами – увеличение токсичности данных препаратов;
с мочегонными средствами – снижение антигипертензивного и диуретического действия.

Одновременный прием Ларфикса и алкоголя не рекомендован. Подобное сочетание может вызывать развитие нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Видео: «Таблетки Ларфикс»

Побочные эффекты

Инвазии, инфекции: фарингиты.

Нарушение обмена веществ: изменение массы тела, потеря аппетита.

Лимфатическая система, кровь: лейкопения, анемия, экхимозы, увеличение длительности кровотечений, тромбоцитопения. НПВП могут провоцировать такие гематологические нарушения, как апластическая анемия, нейтропения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Нарушения психические: депрессия, нервозность, возбуждение, инсомния, смущение.

Иммунная система: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.

Орган зрения: нарушения зрения, конъюнктивиты.

Нервная система: головная боль преходящая и легкая, сонливость, мигрень, головокружение, дисгевзия (проблемы с вкусовыми ощущениями), парестезии, менингит асептический у людей с СКВ и смешанной патологией соединительной ткани.

Органы равновесия и слуха: шум в ушах, вертиго.

Органы дыхания: ринит, кашель, одышка, бронхоспазм.

Печень, пути желчевыводящие: повышение уровня ферментов печени, гепатит, холестаз, желтуха, печеночная недостаточность.

Сосуды, сердце: покраснение лица, сердцебиение, гематомы, сердечная недостаточность, кровоизлияния, тахикардия, приливы, отеки, гипертензия.

Подкожные ткани, кожные покровы: высыпания, эритематозная сыпь, повышенное потоотделение, отек, алопеция, ангионевротический отек, экзема, зуд, дерматит, крапивница, пурпура, буллезные реакции (эритема мультиформная, токсический некролиз эпидермальный, синдром Стивенса-Джонсона).

Система пищеварения: язва желудка, боль в животе, язва двенадцатиперстной кишки, тошнота, стоматит, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, перфорация язвенной болезни, диарея, язвы слизистой оболочки рта, запор, рвота с кровью, отрыжка, глоссит, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, сухость во рту, дисфагия, боль в верхней части живота, эзофагит, гастриты.

Мочевыводящие пути, почечный аппарат: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение уровня креатинина и азота мочевины. Крайне редко препарат вызывает ОПН у людей с существующими патологиями почек. В ряде случаев при употреблении НПВП развивались такие болезни, как нефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром.

Соединительная ткань, опорно-двигательная система: боль в костях, миалгия, артралгия, спазмы мышечные.

Расстройства общие: астения, отек лица, недомогание.

Передозировка

Прием Ларфикса в больших дозах может приводить к появлению рвоты, тошноты, церебральной симтоматики (нарушения зрения, головокружения). В тяжелых случаях развивается атаксия, кома, судороги, поражение почек и печени. Не исключено нарушение свертывания крови.

При ожидаемой или имеющейся передозировке применение Ларфикса нужно прекратить. Благодаря короткому периоду полувыведения, лекарство быстро выводится из организма. Специфический антидот не найден. Проведение диализа нецелесообразно. При передозировке нужно промыть желудок и принять активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. В лечении желудочно-кишечных расстройств можно использовать ранитидин или аналог простагландина.

Противопоказания

Ларфикс не применяют при:

тромбоцитопении;
гиперчувствительности к лорноксикаму либо вспомогательным составляющим препарата;
тяжелой форме сердечной недостаточности;
гиперчувствительности к другим НПВП, включая АСК (сопровождается появлением симптомов, характерных для астмы, ангионевротического отека, ринита, крапивницы);
тяжелой форме печеночной/почечной недостаточности;
желудочно-кишечных кровотечениях, нарушениях свертываемости крови, церебрально-сосудистых кровотечениях;
лечении пациенток, находящихся на 3 триместре беременности;
перфорации язвы или желудочно-кишечном кровотечении, перенесенных ранее и обусловленных приемом НПВС;
кровотечении в анамнезе, острой либо рецидивирующей хронической язве желудка (2 либо более отдельных доказанных эпизодов развития кровотечения или язвы).

При беременности, лактации

Применять Ларфикс при лактации и беременности нежелательно. Есть информация о том, что препарат способен негативно влиять на фертильность.

Особые указания

Алкоголь снижает свертываемость крови и усиливает побочные явления со стороны ЖКТ. Поэтому пациентам, принимающим Ларфикс, нужно воздерживаться от распития алкогольных напитков.

При циррозе печени лорноксикам может накапливаться в организме. При лечении людей с циррозом нужно регулярно проверять лабораторные показатели.

Если больной нуждается в длительной терапии (3 месяца и более), назначать лекарство нужно в наименьшей эффективной дозе. При этом необходимо следить за состоянием крови, почек и печени.

Нельзя принимать Ларфикс с другими НПВС, антитромбоцитарными препаратами, дигоксином, ингибиторами АПФ, препаратами лития, циклоспорином, антикоагулянтами, гепарином, кортикостероидами, производными сульфонилмочевины, фенпрокумоном, мочегонными средствами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

При развитии сонливости и/или головокружения, нужно повременить с опасными видами деятельности (управление транспортом, работа с механизмами).

Применение в педиатрии

Давать препарат детям нельзя.

При нарушенной функции почек

При тяжелой форме почечной недостаточности Ларфикс не назначают.

При почечной недостаточности умеренной и легкой степени тяжести лекарство назначают с осторожностью, т. к. простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока. При ухудшении работы почек прием лорноксикама прекращают.

Людям с умеренной и легкой степенью почечной недостаточности назначают не более 12 мг/день, разделенных на два или три приема.

При нарушенной функции печени

Лица с тяжелой формой печеночной недостаточности применять Ларфикс не могут.

При печеночной недостаточности (например, циррозе печени) назначают до 12-16 мг/сут., разделенных на три или два приема. Так как лорноксикам может накапливаться в организме, рекомендуется регулярное проведение лабораторных тестов. Информации об отклонении фармакокинетических параметров у людей с печеночной недостаточностью нет.

Видео: «Что нужно знать об остеоартрите?»

Условия и сроки хранения

Ларфикс применяется в течение 2 лет с даты изготовления. Хранить лекарство можно при температуре до +25 градусов в месте, до которого не смогут добраться дети.

Цена и условия продажи

Ларфикс – препарат рецептурного отпуска. Ларфикс в России не продается. Пачка препарата в Украине стоит порядка 300-500 грн.

Аналоги

Самыми распространенными заменителями Ларфикса являются такие средства, как:

Отзывы

Практически все врачи и пациенты отзываются о Ларфиксе положительно.

По их словам, он является быстродействующим и достаточно эффективным препаратом.

Ларфикс быстро купирует боль и воспалительные процессы, широко применяется в разных отраслях медицины.

В отличие от других препаратов с аналогичным действием, Ларфикс переносится хорошо (несмотря на внушительный перечень побочных эффектов).

Изучить отзывы о таблетках можно в конце инструкции.

Расскажите о Ларфиксе остальным посетителям этого сайта, если уже применяли его по назначению доктора.

В статье «Нестероидный противовоспалительный препарат Ларфикс» использованы материалы:

http://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B0%D1%80%D1%84%D0%B8%D0%BA%D1%81-8%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/43815141477650954?instruction_lang=RU

http://lek.103.ua/19023-larfiks-instruktsiya/

http://center-dema.ru/terapiya/larfiks-tabletki-cena.html

http://spinatitana.com/preparaty/npvs/larfiks-instruktsiya.html