Нестероидный противовоспалительный препарат Наклофен

Нестероидный противовоспалительный препарат Наклофен

Наклофен — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

1 ампула (3 мл) содержит:

Диклофенак натрия 75,00 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт 120,00 мг, пропиленгликоль 630,00 мг, натрия дисульфит 3,00 мг, натрия гидроксид q.s. до pH = 8,5-8,6, вода для инъекций q.s. до 3,00 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор, практически не содержащий видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме среднее значение которой составляет около 25 мкг/мл (8 мкмоль/л) достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного введения препарата примерно в 2 раза больше чем после его применения внутрь или ректального применения поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первичном прохождении» через печень.

При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связь с белками плазмы крови — 997 % преимущественно с альбумином (994 %). Кажущийся объем распределения составляет 012-017 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше чем в плазме крови и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 003 мг/кг/сутки.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З’-гидрокси- 4′-гидрокси- 5′-гидрокси- 4’ 5-дигидрокси- и 3′- гидрокси-4′-метоксидиклофенака) большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны но в значительно меньшей степени чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов включая два фармакологически активных также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак имеет более длительный период полувыведения однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60 % дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества а также в виде метаболитов большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака.

Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины введенной дозы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Всасывание метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия диклофенака приводила к увеличению плазменной концентрации препарата на 50 % по сравнению с ожидаемой у более молодых пациентов.

У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше чем у здоровых добровольцев при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания:

— Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата в том числе:

— анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии

— болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго ишиалгия оссалгия. невралгия миалгия артралгия радикулит).

— Почечная и желчная колики.

— Посттравматический и послеоперационный болевой синдром сопровождающийся воспалением.

— Тяжелые приступы мигрени.

Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления па момент применения на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к диклофенаку или любому компоненту препарата (включая дисульфит натрия).

— Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки язвенные кровотечения перфорация.

— Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе связанные с предшествующим применением НПВП.

— Обострение или указания в анамнезе на рецидивы язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки/кровотечений (два или более эпизода подтвержденной язвы или кровотечения).

— III триместр беременности.

— Как и другие НПВП препарат Наклофен противопоказан пациентам с приступами бронхиальной астмы крапивницей или острым ринитом которые провоцируются приемом ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП.

— Тяжелая степень печеночной почечной (КК менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности.

— Состояния сопровождающиеся риском развития кровотечений (например цереброваскулярных кровотечений и т. д).

— Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).

— Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

— Активные заболевания печени.

— Неконтролируемая артериальная гипертензия хроническая сердечная недостаточность функциональный класс II-IV по классификации NYHA клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга.

Препарат Наклофен раствор для внутримышечного введения не назначают детям и подросткам до 18 лет.

Препарат не рекомендуют применять в период грудного вскармливания (см. раздел «С осторожностью»).

С осторожностью:

Дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет курение нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин) анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно- кишечного тракта наличие инфекции Helicobacterpylori длительное применение НПВП частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания индуцируемая порфирия эпилепсия дивертикулит системные заболевания соединительной ткани значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства) пациенты пожилого возраста (в том числе получающие диуретики ослабленные пациенты и с низкой массой тела) беременность (I- II триместр) сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например. варфарин) антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел) глюкокортикостероиды для приема внутрь (например преднизолон) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует применять минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.

Беременность и лактация:

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения пороков развития сердечно-сосудистой системы был повышен с

Наклофен

Наклофен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Naklofen

Код ATX: М01АВ05

Действующее вещество: диклофенак (diclofenac)

Производитель: КРКА, Словения

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 93 руб.

Наклофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Наклофена:

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: желто-коричневого цвета, имеют круглую слегка двояковыпуклую форму и гладкую поверхность (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера);
• Раствор для внутримышечного (в/м) введения: бесцветная или желтоватого цвета прозрачная жидкость (по 3 мл в ампулах, по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер, или по 3 мл в стеклянных ампулах, по 5 шт. в пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 поддон);
• Суппозитории ректальные: конусообразной формы с однородной восковой структурой желтовато-белого или белого цвета (по 5 шт. в стрипах, в картонной пачке 2 стрипа);
• Гель для наружного применения 1%: однородная масса белого цвета (по 60 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество Наклофена – диклофенак натрия:

• 1 таблетка – 50 мг;
• 1 мл раствора – 25 мг;
• 1 суппозиторий – 50 мг;
• 1 г геля – 10 мг, что эквивалентно 11,6 мг диклофенак диэтиламина.

• Таблетки: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;
• Раствор: пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, натрия дисульфит, вода для инъекций;
• Суппозитории: жир твердый;
• Гель: диэтаноламин, карбомер, изопропанол, макрогол, масло вазелиновое, пропиленгликоль, цетомакрогол, натрия сульфит безводный, децилолеат, вода очищенная.

Дополнительно в составе кишечнорастворимой пленочной оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, пропиленгликоль, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, тальк.

Фармакологические свойства

Наклофен характеризуется противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием.

Фармакодинамика

Диклофенак натрия неселективно подавляет активность фермента циклооксигеназы 1 и 2, что обуславливает нарушения метаболизма арахидоновой кислоты и уменьшение выработки тромбоксана, простациклина и простагландинов. Это приводит к снижению концентрации простагландинов в синовиальной жидкости, слизистой оболочке желудка и моче. Наибольшую эффективность Наклофен демонстрирует во время болевых приступов воспалительного характера.

При ревматических заболеваниях диклофенак натрия оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, что существенно уменьшает выраженность болевых ощущений, устраняет утреннюю скованность и припухлость суставов и улучшает их функциональное состояние. Активный компонент Наклофена позволяет избавиться от боли, дискомфорта и отечности воспалительного происхождения при травмах и в послеоперационном периоде.

Являясь нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), Наклофен характеризуется антиагрегантной активностью. В рекомендованных дозах он практически не изменяет время кровотечения. При длительной терапии обезболивающий эффект диклофенака натрия не уменьшается.

Фармакокинетика

Диклофенак натрия абсорбируется из органов ЖКТ быстро и полностью, прием пищи увеличивает период полувыведения на 1–4 часа и уменьшает максимальную концентрацию вещества в крови примерно на 40%. После приема внутрь 50 мг Наклофена максимальная концентрация его активного компонента – 1,5 мкг/мл – достигается примерно через 2-3 часа. При внутримышечном введении 75 мг Наклофена максимальная концентрация в плазме достигается через 15–30 минут. Содержание диклофенака натрия в плазме характеризуется линейной зависимостью от величины введенной в организм дозы. Его многократное введение не приводит к изменениям фармакокинетики препарата.

При нанесении геля в системный кровоток абсорбируется не более 6-7% диклофенака натрия.

Вещество не проявляет тенденции к кумуляции при соблюдении рекомендаций по использованию препарата. Его биодоступность составляет 50%, а степень связывания с белками плазмы – 99% (преимущественно с альбуминами). Диклофенак натрия проникает в синовиальную жидкость, в которой его максимальное содержание регистрируется на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов (концентрация диклофенака натрия в синовиальной жидкости после введения Наклофена через 4–6 часов оказывается выше, чем в плазме, и остается таковой еще на протяжении 12 часов). Взаимосвязь содержания диклофенака натрия в синовиальной жидкости и клинической эффективности Наклофена остается неизученной.

Примерно 50% диклофенака натрия метаболизируется во время «первого прохождения» через печень. Его механизм заключается в однократном или многократном гидроксилировании и конъюгировании с глюкуроновой кислотой. В метаболических процессах участвует система цитохрома Р₄₅₀ CYP2C9. Метаболиты диклофенака натрия обладают меньшей фармакологической активностью, чем он сам. Системный клиренс равен 260 мл/мин, а объем распределения достигает 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 часа. Примерно 70% введенной дозы выводится в виде метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Менее 1% диклофенака натрия подвергается экскреции в неизмененном виде, а остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными дисфункциями почек (КК менее 10 мл/мин) степень выведения метаболитов с желчью возрастает, однако рост их концентрации в крови не отмечается.

У пациентов с компенсированным циррозом печени или хроническим гепатитом, а также пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели диклофенака натрия не изменяются.

Известно, что в небольших количествах диклофенак натрия проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Согласно инструкции, Наклофен показан для симптоматической терапии, направленной на достижение быстрого обезболивающего и противовоспалительного эффекта, на прогрессирование болезни препарат влияние не оказывает.

Показания к применению таблеток, раствора и суппозиториев Наклофен:

• Дегенеративные и воспалительные патологии опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), артрит при болезни Рейтера, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз позвоночника и периферических суставов, включая тендовагинит, бурсит, периартрит, миозит, синовит, радикулярный синдром;
• Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности при травматических поражениях (сопровождающийся воспалением), в послеоперационный период, при желчной и почечной колике, миалгии, невралгии, люмбоишиалгии, а также при таких состояниях как мигрень, головная и зубная боль, аднексит, альгодисменорея.

Кроме этого, Наклофен назначают:

• Таблетки: при проктите, лихорадочном синдроме, сильном болевом синдроме на фоне инфекционно-воспалительных патологий горла, уха, носа (тонзиллит, отит, фарингит) в составе комплексной терапии;
• Раствор: при проктите;
• Гель: при ревматоидном артрите, бурсите, тендовагините и других ревматических поражениях мягких тканей, остеоартрозе, повреждении мышц, связок и сухожилий, ушибах, отеках мягких тканей воспалительного генеза, болезненности суставов и мышц, в том числе на фоне тяжелых физических нагрузок.

Противопоказания

• III триместр беременности;
• Синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (полный или неполный) – астма, крапивница, риносинусит, полипы слизистой носа;
• Гиперчувствительность к НПВС, диклофенаку и компонентам препарата.

Противопоказания к применению таблеток, раствора и суппозиториев Наклофен:

• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Острая стадия воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит (НЯК));
• Обострение желудочно-кишечного кровотечения, эрозивно-язвенные патологии слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Нарушения гемостаза, цереброваскулярное и другие виды кровотечений;
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин), включая прогрессирующее заболевание почек, диагностированную гиперкалиемию;
• Активное заболевание печени, тяжелая печеночная недостаточность;
• Период грудного вскармливания.

Суппозитории, раствор и таблетки Наклофен с осторожностью рекомендуется назначать при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, гиперлипидемии или дислипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК меньше 60 мл/мин; данных в анамнезе о развитии язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличии инфекции Helicobacter pylori, длительном использовании НПВС, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях; сопутствующей терапии: антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), антикоагулянтами (включая варфарин), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон); пациентам пожилого возраста, получающим диуретики, включая ослабленных больных с низкой массой тела.

Кроме этого, таблетки и раствор Наклофен следует с осторожностью применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, эпилепсией, индуцируемой порфирией, дивертикулитом, при значительном снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), в том числе после обширной хирургической операции.

Применение диклофенака в I-II триместре беременности возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Нельзя применять суппозитории при геморрое, ректальных кровотечениях, травме или воспалении прямой кишки.

С осторожностью назначают суппозитории при сопутствующей терапии фибринолитиками.

Противопоказано применение геля при нарушении целостности кожного покрова.

С осторожностью рекомендуется использовать гель Наклофен больным при хронической сердечной недостаточности, обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, выраженных нарушениях функции почек и/или печени, нарушении свертываемости крови (включая гемофилию, склонность к кровотечениям, удлинение времени кровотечения), бронхиальной астме; в период грудного вскармливания и пожилом возрасте.

Возрастные ограничения применения Наклофена:

• Таблетки: до 15 лет или с массой тела ниже 45 кг;
• Раствор: до 18 лет;
• Суппозитории: до 15 лет;
• Гель: до 6 лет.

Инструкция по применению Наклофена: способ и дозировка

• Таблетки: принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды. Рекомендованное дозирование: в начале лечения – по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, но не более 3 таблеток в сутки. После достижения оптимального эффекта, больного переводят на поддерживающую дозу – 2 таблетки в сутки;
• Раствор: вводится в/м в разовой дозе 1 ампула (75 мг). Повторное введение при сильной почечной колике – через 30 минут, при других патологиях – только через 12 часов. Продолжительность в/м введения раствора не должна превышать 2 дней, затем пациента (при необходимости) следует перевести на прием таблеток или использование суппозиториев. Раствор Наклофена нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами;
• Суппозитории: больным с плохой переносимостью перорального приема диклофенака, препарат применяют ректально. Рекомендованное дозирование: взрослым – по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки, назначение зависит от тяжести заболевания; пациентам в возрасте 15-18 лет – по 1 суппозиторию не более 2 раз в сутки. Поддерживающая доза – по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение минимально возможного периода;
• Гель: применяют наружно, нанося на пораженный участок тела определенное количество и осторожно втирая в кожу. Дозирование имеет возрастные ограничения: пациенты старше 12 лет – разовая длина полоски геля составляет 5-10 см, процедуру проводят 2-3 раза в сутки; дети от 6 до 12 лет – не более 3 см геля по 2 раза в сутки. При необходимости использования препарата свыше 10 дней следует получить консультацию лечащего врача.

В случае одновременного применения других форм диклофенака его суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Побочные действия

Применение раствора и суппозиториев и таблеток Наклофен может вызывать побочные эффекты:

• Нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость; очень редко – расстройства памяти, ночные кошмары, нарушение чувствительности (включая парестезии), тремор, тревога, судороги, цереброваскулярные нарушения, бессонница, дезориентация, раздражительность, депрессия, психические нарушения, асептический менингит;
• Сердечно-сосудистая система: очень редко – боль в груди, сердцебиение, повышение артериального давления (АД), экстрасистолия, инфаркт миокарда, васкулит, сердечная недостаточность;
• Пищеварительная система: часто – тошнота, боль в эпигастральной области, повышение активности аминотрансфераз, рвота, диспепсия, диарея, анорексия, метеоризм; редко – проктит, язвы ЖКТ (с кровотечением, перфорацией или без них), гастрит, кровотечение из ЖКТ (мелена, рвота и/или диарея с примесью крови), нарушение функции печени, желтуха, гепатит; очень редко – сухость полости рта и других слизистых оболочек, глоссит, стоматит, эрозивно-язвенные поражения пищевода, запор, обострение болезни Крона или язвенного колита, неспецифический геморрагический колит, молниеносный гепатит, панкреатит;
• Мочевыделительная система: очень редко – гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит;
• Органы чувств: часто – вертиго; очень редко – шум в ушах, нарушение слуха, нарушение зрения (диплопия, затуманивание зрения), нарушение вкусовых ощущений;
• Кроветворные органы: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия;
• Дыхательная система: редко – одышка и бронхиальная астма, кашель; очень редко – отек гортани, пневмонит;
• Аллергические реакции: анафилактоидные или анафилактические реакции, в том числе сильное снижение АД и шок; очень редко – ангионевротический отек (в том числе лица);
• Кожный покров: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – зуд, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, экзема (включая мультиформную экзему и синдром Стивенса-Джонсона), пурпура, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, в том числе аллергическая, выпадение волос.

Кроме этого, возможно:

• Раствор: в месте введения – появление боли, раздражения, покраснения и отека кожного покрова;
• Суппозитории: местное раздражение и воспаление.

На фоне применения геля Наклофен побочные действия появляются редко:

• Кожный покров: покраснение, крапивница, чувство жжения, фотосенсибилизация, эритематозная кожная сыпь, экзема, контактный дерматит в виде зуда, папулезно-везикулезных высыпаний, шелушения кожи, гиперемии, отечности участка кожи, покрываемого гелем;
• Системные реакции: ангионевротический отек, бронхиальная астма, системные анафилактические реакции, шок.

Передозировка

При пероральном приеме или введении Наклофена в организм в высоких дозах симптомами передозировки считаются судороги, рвота, шум в ушах, головокружение, диарея, кровотечение из ЖКТ. При значительной передозировке может развиться острая почечная недостаточность, а также проявиться гепатотоксическое действие препарата.

В качестве лечения назначают промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическую терапию, направленную на устранение угнетения дыхательного центра, повышения артериального давления, раздражения ЖКТ, судорог, нарушений функции почек. Вследствие значительного связывания диклофенака натрия с белками плазмы и интенсивного метаболизма гемодиализ и форсированный диурез считаются малоэффективными. При наружном применении геля Наклофен передозировка маловероятна.

Особые указания

В отдельных случаях, когда требуется быстрое достижение терапевтического эффекта таблетку Наклофен можно принять за 30 мин до еды и запить достаточным количеством воды.

Таблетки, суппозитории и уколы Наклофен необходимо назначать в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом, это позволит снизить риск развития побочных явлений со стороны ЖКТ.

Больных с указанием в анамнезе на патологию верхних отделов ЖКТ следует тщательно наблюдать в ходе лечения Наклофеном.

С осторожностью следует применять диклофенак при болезни Крона и язвенном колите, чтобы не допустить обострения заболевания.

В редких случаях длительная терапия диклофенаком может вызывать развитие сильных гепатотоксических реакций, поэтому необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Кроме этого, при продолжительном лечении следует проводить анализ кала на скрытую кровь, контролировать картину периферической крови.

Из-за влияния диклофенака на почечный кровоток лечение больных пожилого возраста (принимающих диуретики), с почечной или сердечной недостаточностью, со сниженным ОЦК необходимо сопровождать постоянным контролем функции почек.

С осторожностью рекомендуется применять Наклофен у больных на фоне одновременного получения антикоагулянтов или фибринолитиков, с нарушением свертывания крови, эпилепсией, порфирией.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Диклофенак оказывает отрицательное действие на фертильность, поэтому женщинам, желающим забеременеть или страдающим бесплодием, не рекомендуется назначение препарата.

Применение диклофенака натрия при инфекционных заболеваниях может маскировать симптомы болезней.

Не следует применять суппозитории в сочетании с другими НПВС.

Суппозитории могут влиять на свойства тромбоцитов, но не заменяют профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых патологиях.

Таблетки, суппозитории и уколы Наклофен могут снизить скорость двигательных и психических реакций, в связи с чем больным рекомендуется в период применения препарата отказаться от потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Гель нельзя наносить на участки с нарушенной целостностью кожного покрова.

Не следует допускать попадания геля на слизистые оболочки, в глаза или открытые раны. Противопоказано использование окклюзионных повязок.

Необходимо соблюдать осторожность в случае необходимости нанесения большой дозы геля на обширные поверхности чувствительной кожи в течение длительного периода.

При одновременном применении с другими формами диклофенака требуется строго соблюдать максимальную суммарную суточную дозу.

В период лечения гелем следует избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей.

Рекомендуется тщательно вымыть руки после каждого втирания геля в кожу.

Гель Наклофен не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку применение Наклофена показано только по назначению лечащего врача, одновременный прием других лекарственных средств необходимо начинать после предварительной консультации со специалистом, чтобы не допустить развития побочных действий.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте:

• Таблетки – в сухом месте, при температуре не выше 25°C;
• Раствор и суппозитории – при температуре до 25°C;
• Гель – до 30°C.

Срок годности: таблетки и раствор – 5 лет, суппозитории и гель – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки, раствор и суппозитории Наклофен отпускаются по рецепту, гель отпускается без рецепта.

Отзывы о Наклофене

Согласно отзывам, Наклофен хорошо устраняет симптомы заболевания при применении по показаниям. Многие пациенты подтверждают, что он быстро и надолго избавляет от боли в процессе лечения. Побочные реакции наблюдаются редко и чаще всего проявляются тошнотой, проблемами со стулом и реакциями аллергического характера (крапивница, зуд и раздражения кожных покровов). Практически всем больным нравится низкая стоимость препарата.

Цена на Наклофен в аптеках

На данный момент цена на Наклофен неизвестна, поскольку в свободной продаже его приобрести нельзя. Однако можно купить его аналоги: например, таблетки Диклофенак по цене 71–80 рублей (за упаковку, содержащую 20 таблеток дозировкой 100 мг) или Фастум гель по цене 546–585 рублей (за тубу 100 г).

Наклофен

Состав

В одной таблетке содержится 50 мг диклофенака + кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, гипромеллоза, оксид железа желтый, метакриловая кислота и этилакрилат в виде сополимера, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, красный оксид железа, диоксид титана, тальк, пропиленгликоль.

В составе свечей (на один суппозиторий): 50 мг диклофенака натрия + твердый жир.

В одной ампуле средства содержится: 75 мг диклофенака, бензиловый спирт, дисульфит натрия, вода, пропиленгликоль, гидроксид натрия.

Гель для наружного применения содержит (в одном грамме): диклофенака – 10 мг + дополнительные вещества (макрогол, изопропанол, безводный сульфит натрия, децилолеат, вазелиновое масло, карбомер, диэтаноламин, пропиленгликоль, цетомакрогол).

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде коричнево-желтых круглых таблетках. Форма — двояковыпуклая, гладкая. Каждая таблетка покрыта растворимой в кишечнике пленочной оболочкой. В картонных пачках по 2 упаковки, в упаковке – 10 таблеток.

Препарат выпускают в виде конусообразных свечей белого или белого с желтым оттенком. Если разделить свечу, можно увидеть внутри восковую белую или желтоватую массу. Ректальные суппозитории находятся в стрипах по 5 штук, по 2 стрипа в картонной пачке.

Раствор для внутримышечного введения – прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Препарат выпускают в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в блистере или пластиковом поддоне.

Также средство выпускают в виде белого, однородного геля, для наружного использования, в алюминиевых тубах по 60 грамм.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря активному компоненту, входящему в состав препарата – диклофенаку, Наклофен считается нестероидным противовоспалительным средством. Также анальгетиком и антипиретиком.

Действующее вещество снижает интенсивность синтеза простациклина, тромбоксана и простагландинов путем угнетения активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. происходит значительное снижение уровня простагландинов в моче, синовиальной жидкости и на слизистой желудка.

Препарат воздействует не только на антипростагландиновый феномен, но и нормализует повышенную проницаемость, микроциркуляцию, угнетает деятельность медиаторов воспалительного процесса. Действующее вещество средства снижает общую энергетику воспаления, тормозит процесс синтеза АТФ.

Обезболивание происходит благодаря способности препарата снижать альгогенность брадикинина. Также диклофенак снижает возбудимость центров, отвечающих за терморегуляцию в определенных отделах промежуточного мозга. Даже при длительном использовании анальгезирующая способность лекарства не снижается.

Спустя 40 -60 минут после абсорбции таблеток из ЖКТ действующее вещество достигает своего максимума в плазме крови. При в/м введении максимум достигается в течение получаса, при использовании свечей – через час. После нанесения геля для местного применения диклофенак очень быстро достигает своих органов–мишеней, проникает в мышечную ткань, суставную полость, подкожную клетчатку и сустав.

При соблюдении правил использования средства оно не накапливается в организме. Порядка 90% активного вещества связывается с белками плазмы, проникает в синовиальную жидкость и грудное молоко. В органы-мишени попадает около половины проникшего в организм диклофенака.

Лекарство претерпевает в печени реакции метаболизма. Метаболиты образуются с помощью глюкуроновой кислоты с участием ферментов цитохрома Р450 CYP2C9. Период полувыведения – 2 часа. Выводится лекарство через почки в виде неактивных метаболитов, с желчью и незначительное количество (порядка 1%) – в неизмененной форме.

У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек или печени фармакокинетические показатели остаются практически неизменными.

Показания к применению

Показания к использованию Наклофена достаточно разнообразны:

• лекарство используют для облегчения состояния при ревматизме, ревматоидном артрите, серонегативном спондиолоартите;
• при подагре, артрите и псевдоподагре;
• при артрозе, спондилезе и прочих дегенеративных заболеваниях позвоночника;
• для лечения бурсита, миозита, тендивита, периартрита, синовита;
• при дисменорее;
• для лечения болезни Пермонейджа-Тернера;
• при почечных и печеночных колитах.

Также лекарство применяют при острых мигренозных болях, во время и после стоматологических операций, для купирования болей при онкологии, болевом синдроме после операции и после перенесенных травм (ушибы, растяжения, повреждения связок).

Препарат назначают при инфекциях и воспалениях ЛОР-органов: при отите, фарингите, тонзиллите, при лихорадке.

Уколы Наклофена назначают, если применение другой лекарственной формы не представляется возможным.

Противопоказания

• при наличии аллергии к диклофенаку или другим НПВС;
• в последнем триместре беременности;
• при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (для пероральных форм);
• при бронхиальной астме;
• при наличии деструктивно-воспалительных заболеваний кишечника (таблетки и свечи);
• период после аортокоронарного шунтирования;
• нарушения свертываемости крови;
• детям до 6 лет.

Следует соблюдать осторожность:

• при ИБС;
• гиперлипидемии и дислипидемии;
• при сахарном диабете;
• в 1 и 2 триместре беременности;
• курящим и часто употребляющим алкоголь лицам.

Побочные эффекты

При приеме средства могут возникнуть побочные реакции:

• боль в эпигастрии, рвота, понос и тошнота, анорексия, повышение уровня ферментов печени;
• гастрит, обострение геморроя, язвы на слизистой желудка, желтуха;
• сухость во рту и на слизистых оболочках, стоматит, панкреатит;
• сонливость, головокружение и головная боль,парестезии, судороги, тремор, раздражительность;
• вертиго, нарушения слуха и зрения, вкуса;
• гематурия, почечная недостаточность;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз,анемия;
• анафилактический шок, снижение артериального давления, повышение АД, васкулит, сердцебиение;
• кашель, одышка, пневмония;
• синдром Стивена-Джонсона, выпадение волос, крапивница, зуд.

Раствор для инъекций может вызвать раздражение и болезненные ощущения в месте введения препарата, боль, отек и покраснение.

Гель побочные реакции вызывает крайне редко. Возможно возникновение фотосенсибилизации, зуда, шелушения и отека на обрабатываемой поверхности. Во время и после нанесения может возникнуть чувство жжения, крапивница, экзема, возможны анафилактические реакции.

Инструкция для Наклофена (Способ и дозировка)

Продолжительность приема, лекарственная форма и дозировка должны определяться лечащим врачом.

Таблетки принимают внутрь, после или во время приема пищи, не разделяя не разжевывая.

Пациентам, чей вес превышает 45 кг, назначают по 50 мг средства дважды или трижды в день. После достижения нужного эффекта дозу рекомендуется постепенно снизить. Максимальное количество диклофенака, принимаемого за сутки, составляет 150 мг.

Свечи вводят ректально. Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 100 мг, максимальная – 150 мг. В возрасте от 15 до 18 лет рекомендуется вводить не более 2-х свечей в день.

Уколы Наклофена, инструкция по применению

Инъекции производят исключительно внутримышечно. За один раз максимальное количество лекарства – 75 мг, через 12 часов можно ввести следующую дозу.

Исключение составляют пациенты с почечными коликами, им можно сделать 2 укола, с промежутком в полчаса.
Если параллельно назначены другие препараты, содержащие диклофенак, следует помнить о максимально допустимой суточной дозировке (150 мг).

Не смешивать Наклофен с прочими лекарствами в ампулах в одном шприце.

Гель наносят на пораженную часть тела и осторожно втирают в кожу, 2 или 3 раза в день, не более 10 см геля. Курс лечения не должен превышать 10 дней.

Для детей от 6 до 12 наносимая полоска не длиннее 3 см, частота нанесения – не больше 2 раз в сутки.

Передозировка

Чаще всего передозировка возникает при приеме таблеток.

Симптомами передозировки являются: тошнота, шум в ушах, рвота, диарея, судороги, кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

В качестве терапии назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Эффект от гипотензивных и снотворных средств при сочетании со средством снижается.

Препарат снижает эффективность гипогликемических препаратов.

Лекарство увеличивает токсичность глюкокортикостероидов, Парацетамола.

Параллельный прием ацетилсалициловой кислоты снижает эффективность диклофенака.

С осторожностью сочетать препарат с

• Цефамандолом, Цефотетаном, Пликамицином, Цефоперазоном и Вальпроевой кислотой;
• селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, этанолом, Кортикотропином, Зверобоем продырявленным, Колхицином в связи с повышением риска развития кровотечений;
• средствами, вызывающими повышенную чувствительность к свету;
• блокаторами канальциевой секреции;
• антибактериальными препаратами группы хинолона.

При сочетании средства с циклоспорином и препаратами золота их нефротоксичность усиливается.

Нельзя смешивать диклофенак и прочие препараты в одном шприце.

Условия продажи

Для приобретения лекарства нужен рецепт.

Условия хранения

Препарат хранят при температуре, не превышающей 25 градусов, вдали от детей.

Срок годности

Особые указания

Если препарат принимают более 2-х недель, необходим контроль уровня печеночных ферментов.

При признаках заболеваний печени следует прекратить прием средства и обратиться к специалисту.

На фоне приема лекарства возможно обострение уже имеющихся заболеваний в анамнезе.

Прием средства может отрицательно сказаться на женской фертильности.

Для пожилых пациентов принципиально подобрать минимальную активную и эффективную дозировку.

При приеме препарата (все лекарственные формы кроме геля) следует избегать вождения автомобиля и прочих процессов, требующих высокой концентрации и скорости реакции.

Гель не наносить под окклюзионные повязки, на открытые раны, поврежденную кожу.

После использования геля нужно тщательно мыть руки и избегать попадания препарата в глаза и на слизистую оболочку, избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Наклофен

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания.
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения.
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции.
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска
• Производитель
• Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: 1 кишечнорастворимая таблетка содержит диклофенака натрия — 50 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

оболочка: гипромеллоза, железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (E 171), метакрилатный сополимер (тип А), пропиленгликоль, тальк.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: круглые, гладкие, слегка двояковыпуклые кишечно таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричнево-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Наклофен содержит диклофенак натрия — вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ).

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Всасывания. Хотя абсорбция происходит полностью, начало действия может быть замедленным в результате прохождения через желудок, на что может повлиять прием пищи, который замедляет опорожнение желудка. Средние пиковые плазменные концентрации 1,48 ± 0,65 мкг / мл (1,5 мкг / мл≡5 мкмоль / л) достигается в среднем через 2:00 после применения таблетки в дозе 50 мг.

Биодоступность. Около половины применяемого диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения) площадь под кривой концентрации (AUC) после приема внутрь составляет примерно половину от значения, полученного при применении эквивалентной парентеральной дозы.

Фармакокинетические характеристики препарата не изменяются при повторном применении. Накопление не происходит при соблюдении рекомендованной дозировки.

Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, с альбумином — 99,4%.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови.

Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.

Вывод. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± СО). Конечный период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа. Период полувыведения из плазме четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных.

Пациенты пожилого возраста. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, кроме того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия привела к высшей на 50% концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось в молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

Пациенты с заболеваниями печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит)
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые приступы подагры
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например, при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии.

Противопоказания.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
• Наклофен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, также противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, ангионевротический отек или острый ринит.
• Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодах диагностированной язвы или кровотечения).
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
• Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).
• Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• III триместр беременности.
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.
• Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались с применением препарата Наклофен и / или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например β-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов.

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновременное применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, принимающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или ГКС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение НПВП и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами и не менять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы противодиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендуется при комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяют циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландин эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1:00 до или через 4-6 ч после применения колестипола / колестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Особенности применения.

Нежелательное воздействие может быть сведено к минимуму при использовании Наклофена в самой эффективной дозе за как можно более короткий период и необходимости контролировать (облегчать) симптомы (см.

Следует избегать одновременного применения Наклофена с системными НПВС, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами. Необходима осторожность относительно пациентов пожилого возраста. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Наклофен, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Наклофен, гастрорезистентни таблетки, содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять Наклофен, гастрорезистентни таблетки.

Влияние на пищеварительный тракт

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПВС, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушении со стороны пищеварительного тракта (ТТ), обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ТТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск такого токсического воздействия на ТТ, лечение следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК / аспирин) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола).

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, когда Наклофен необходимо назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при применении других НПВС, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

Во время длительного лечения Наклофен следует назначать регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушение функции печени сохраняются или ухудшаются, и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата Наклофен следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережение необходимы в случае, если Наклофен применять пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу

В связи с приемом НПВС, в том числе препарата Наклофен, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак Не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск-пользы и в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и пациентам, которые курят).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромбичних случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Наклофен может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно такими, которые связаны с аллергическими, подобными ринитов, симптомами) чаще возникают реакции на НПВС , такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин

Применение препарата Наклофен может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые стремятся забеременеть. Что касается женщин, которые могут иметь трудности с зачатием или проходящих исследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Наклофен.

Применение в период беременности и кормления грудью

В I и II триместрах беременности препарат Наклофен можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно. Как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои потери и летальности эмбриона / плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Наклофен применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

• возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах
• торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак, Наклофен противопоказан в III триместре беременности.

Как и другие НПВС, диклофенак в незначительном количестве пронкае в грудное молоко. В связи с этим Наклофен не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПВС, Наклофен может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые планируют беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Наклофен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых во время терапии препаратом Наклофен возникают нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Таблетки желательно принимать перед едой, запивая жидкостью, их нельзя делить или разжевывать.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг / сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Во избежание ночного боли или утренней скованности суставов лечение гастрорезистентнимы таблетками Наклофен можно дополнить назначением ректальных суппозиториев Наклофен перед сном. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменореи суточную дозу подбирать индивидуально, в целом она составляет

50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг в сутки, при необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг / сут. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Пациенты пожилого возраста хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Наклофен не ухудшается к любому клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Препарат не применять детям-за высокого содержания действующего вещества.

Передозировка

Симптомы . Есть типичной клинической картины передозировки диклофенака. Симптомами передозировки диклофенака могут быть головная боль, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, кома, сонливость, возбуждение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и повреждения печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

В течение 1:00 после применения потенциально токсичного количества препарата внутрь следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывание желудка в течение 1:00 после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или продолжительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при употреблении диклофенака, классифицированные в следующие группы согласно их частоте:

• очень часто> 1/10;
• часто> 1/100, 1/1000, 1/10000, notifications Подписаться