Описание действия препарата Диклофенак-Акри

Описание действия препарата Диклофенак-Акри

Диклофенак-Акри ® ретард (Diclofenac-Akri ® retard)

Содержание

• Действующее вещество
• Аналоги по АТХ
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав и форма выпуска
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания препарата Диклофенак-Акри ретард
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Меры предосторожности
• Условия хранения препарата Диклофенак-Акри ретард
• Срок годности препарата Диклофенак-Акри ретард

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, содержит диклофенака натрия 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Ингибирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (пища замедляет скорость абсорбции). В результате замедленного высвобождения активного вещества после приема в дозе 100 мг C_max — 0,5–1 мкг/мл достигается через 5 ч. Концентрация в плазме линейно зависит от величины вводимой дозы. Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, — 95–98%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, но через 4–6 ч достигает более высоких значений, чем в плазме и сохраняется на этом уровне в течение 12 ч. 50% введенной дозы подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется путем одно- или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически менее активных, чем диклофенак, метаболитов. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Выводится через почки (60% введенной дозы), менее 1% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов с желчью. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При нарушении функции почек возрастает выведение метаболитов с желчью, при этом их концентрация в крови не наблюдается.

Показания препарата Диклофенак-Акри ® ретард

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, хронический и острый подагрический артрит); дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз); люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит); посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; послеоперационная боль, мигрень, почечная колика, первичная альгодисменорея, аднексит, проктит; инфекционные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии; лихорадочный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (в фазе обострения), «аспириновая» астма, нарушение кроветворения, беременность, грудное вскармливание, младший детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: > 1% — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений; > 0,1- 1% — сердцебиение, боль в груди, аритмии; > 0,1- АД , системные анафилактические реакции, включая шок, тромбоцитопения, лейкопения, анемия; 0,1- ЖКТ : > 1% — НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , желудочное или кишечное кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор; > 0,1- 1% — нефротический синдром (отеки). > 0,1- 1% — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, уртикарная), ангионевротический отек; > 0,1- в т.ч. синдром Стивена-Джонсона); АД , головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, введение активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при индуцированной острой печеночной порфирии, тяжелых нарушениях функции печени и почек, сердечной недостаточности, лицам пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых наблюдается снижение ОЦК (после крупного хирургического вмешательства). В перечисленных случаях следует контролировать функцию почек.

При проведении длительной терапии необходим мониторинг функции печени, картины периферической крови, анализ кала на скрытую кровь (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе).

Для быстрого достижения желаемого эффекта таблетку можно принять за 30 мин до еды.

Необходимо воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Диклофенак-Акри ® ретард

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диклофенак-Акри ® ретард

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Диклофенак ретард — Акрихин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав.

Описание.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Рg) в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика.
Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.

Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.

В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации -5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия. Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы -более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы -1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению:

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея,аднексит, проктит.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания:

С осторожностью.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Одновременный прием глюкокортикостероидов (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы (включая одышку); очень редко -пневмония.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

«Диклофенак-Акри»: состав, особенности применения, противопоказания, отзывы

• 17 Октября, 2018
• Ревматология
• Анатолий Иванов

«Диклофенак-Акри» — противовоспалительный нестероидный препарат из числа производных кислоты фенилуксусной. Обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. При лечении ревматических патологий боль в суставах ослабляется при движении и в состоянии покоя, по утрам уменьшается суставная припухлость и скованность, увеличивается объем движений пораженных областей.

Форма выпуска препарата и состав

Гель «Диклофенак-Акри» для применения наружно выпускается в концентрации 1 %, имеет цвет от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком, со специфическим ароматом. В одном грамме средства присутствует 10 миллиграммов диклофенака натрия (активного вещества).

Вспомогательные компоненты: карбомер 980 или 940, вода очищенная, диэтаноламин, ректификованный этанол, масло неролиевое (масло цветков апельсина), пропиленгликоль, масло лавандовое, масло вазелиновое, макрогола 20 цетостеариловый эфир (макрогола цетостеарат), кокоилкаприлкапрат.

Мазь «Диклофенак-Акри» для применения наружно с концентрацией 1 % имеет цвет аналогичный предыдущей форме, слабый специфический аромат, могут быть разводы с перламутровым оттенком. В одном грамме содержится 10 мг диклофенака натрия.

Вспомогательные компоненты: димексид, полиэтиленоксид 1500, янтарная кислота, пропиленгликоль, полиэтиленоксид 400.

Фармакологическое влияние препарата

«Дикфлофенак-Акри» — НПВС, является производным кислоты фенилуксусной. Оказывает умеренное жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное воздействие. Особенность его влияния обусловлена подавлением активности ЦОГ, то есть основного метаболического фермента арахидоновой кислоты, которая представляет собой предшественник простагландинов, играющих главную роль в патогенезе лихорадки, боли и воспаления.

Анальгезирующее влияние обусловлено следующими механизмами: опосредованно периферическим, через угнетение простагландиновых синтезов, и центральным благодаря ингибированию простагландинового синтеза в периферической и центральной нервной системе.

В хрящах ингибирует синтез протеогликана.

При ревматических болезнях уменьшаются суставные боли при движении и в состоянии покоя, а также скованность утром и припухлость суставов, мазь помогает увеличить количество движений. Снижаются послеоперационные и посттравматические боли, воспалительная отечность.

Препарат угнетает агрегацию тромбоцитов, оказывает десенсибилизирующее влияние при продолжительном применении. В офтальмологии при местном использовании уменьшает боль и отек при неинфекционных воспалительных процессах.

Показания к применению

Препарат «Диклофенак-Акри» применяется в следующих случаях:

• суставной синдром (остеоартрит, подагра, анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит), хронические и дегенеративные воспалительные болезни опорно-двигательного аппарата (периартропатии, остеоартроз, остеохондроз);
• посттравматическое воспаление опорно-двигательного аппарата и мягких тканей (ушибы, растяжения);
• позвоночные боли, миалгии, невралгии, болевой синдром, артралгии, воспаление после травм и операций, болевой синдром при подагре, альгодисменорея, болевой синдром при проктите, аднексите, почечная и желчная колики, болевой синдром при воспалительно-инфекционных патологиях лор-органов;
• местное применение: профилактика макулярного цистоидного отека, вызванного удалением и имплантацией хрусталика, ингибирование миоза в процессе вмешательства по поводу катаракты, воспалительные неинфекционные процессы в глазу, посттравматический процесс воспаления при непроникающих и проникающих ранениях глазного яблока.

Назначать медикамент должен лично врач.

Дозировка и особенности применения «Диклофенак-Акри»

Мазь и гель применяются наружно в количестве от двух до четырех граммов (зависит от площади воспаленной области) на пораженное место три-четыре раза в сутки. При использовании в офтальмологической сфере длительность и частота применения устанавливаются для каждого пациента отдельно.

Побочные эффекты лекарственного средства

«Диклофенак-Акри» имеет следующий перечень побочных эффектов со стороны:

• Системы пищеварения: рвота, метеоризм, тошнота, неприятные ощущения и боли в эпигастральной области, анорексия, диарея или запор; в отдельных случаях – перфорации и кровотечения ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения; редко – отклонения функционирования печени.
• Периферической нервной системы и ЦНС: головокружение, возбуждение, головная боль, раздражительность, бессонница, ощущение усталости; в редких случаях – нарушение зрения (диплопия, расплывчатость), парестезии, ушной шум, расстройства сна, тремор, судороги, депрессия, нарушения психического состояния пациента.
• Кроветворной системы: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
• Мочевыделительной системы: в редких случаях – нарушение почечного функционирования, у предрасположенных людей бывает отечность.
• Дерматологические реакции: в редких случаях – выпадение волос.
• Реакции аллергического характера: зуд, кожная сыпь, при использовании в офтальмологии – покраснение, зуд, фотосенсибилизация.

При возникновении таких симптомов следует незамедлительно обратиться к врачу.

Местные реакции

Реакции местного типа: при наружном использовании в редких случаях – сыпь, покраснение, зуд, жжение; в офтальмологии при местном применении может быть преходящее ощущение жжения, а также временно нечеткое зрение непосредственно после применения.

Если препарат применяется наружно длительно и/или наносится на обширные области тела, могут появиться системные побочные симптомы из-за резорбтивного влияния диклофенака.

Противопоказания к применению лекарства

Что еще нам сообщает инструкция по применению к мази «Диклофенак-Акри» и гелю? Существуют следующие противопоказания к применению средства:

• язвенно-эрозивные поражения ЖКТ на обостренной фазе;
• кроветворные нарушения неясного происхождения;
• аспириновая триада;
• чрезмерная чувствительность к действующему и вспомогательным компонентам лекарственного средства или к прочим НПВС.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции к мази «Диклофенак-Акри» и гелю, если средство применяется одновременно с антигипертензивными медикаментозными средствами, их действие может стать слабее.

Имеются единичные сведения о появлении судорог у пациентов, которые одновременно принимали антибактериальные лекарства хинолонового ряда и НПВС.

При одновременном использовании с ГКС усиливается вероятность появления побочных эффектов со стороны системы пищеварения.

При применении наряду с диуретиками может уменьшиться диуретический эффект. Если одновременно использовать с калийсберегающими диуретиками, может повыситься содержание калия в крови.

Если применять наряду с прочими НПВС, становится более вероятным развитие у пациента побочных симптомов.

Имеются сведения о развитии гипергликемии или гипогликемии у людей с сахарным диабетом, которые использовали диклофенак вместе с гипогликемическими средствами.

При одновременном применении с кислотой ацетилсалициловой может снизиться концентрация диклофенака в кровяной плазме.

Хотя в клинических исследованиях не определяется влияние активного вещества на эффективность антикоагулянтов, есть отдельные случаи появления кровотечений, если одновременно применялись «Варфарин» и «Диклофенак». Возможно усиление содержания фенитоина, лития и дигоксина в кровяной плазме.

Из ЖКТ снижается всасывание диклофенака при одновременном использовании с колестирамином, меньше – с колестиполом. Если применяются в одно время, может повыситься содержание метотрексата в кровяной плазме, усиливается его токсичность.

Если диклофенак используется наряду с морфином, он может не повлиять на биодоступность последнего, но концентрация активного его метаболита способна сохранять повышенные значения в присутствии диклофенака, из-за чего усиливается вероятность развития нежелательных проявлений метаболита морфина, в том числе подавление дыхания.

Если «Диклофенак-Акри» использовать одновременно с «Пентазоцином», то может развиться обширный судорожный припадок, с «Цефтриаксоном» усиливается экскреция последнего с желчью, с «Рифампицином» может уменьшиться концентрация диклофенака в кровяной плазме. А с «Циклоспорином» может повыситься нефротоксичность последнего.

Отзывы

О лекарственном средстве пациенты и врачи отзываются как о доступном и эффективном препарате, который может быстро справиться с воспалительным процессом и болевым синдромом.

Отзывы о мази «Диклофенак-Акри», а также о геле в большинстве случае имеют положительный характер. Препарат отлично обезболивает при болях суставов, спины, ушибах, растяжении связок. Несомненным достоинством лекарственных форм для применения наружно становится отличная их переносимость.

К недостаткам пациенты относят: невозможность продолжительного использования, недолговременный эффект, высокую жирность мази (по сравнению с гелем впитывается дольше) и появление привыкания организма.

Мы рассмотрели инструкцию по применению к «Диклофенак-Акри».

Диклофенак-Акри ретард

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера.

Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, капсулы, капсулы пролонгированного действия, капсулы ректальные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), различные нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, беременность, период лактации, младший детский возраст (до 6 лет).

При ректальном применении: ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки (в т.ч. ануса).C осторожностью. Анемия, бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, пожилой возраст, послеоперационный период, индуцируемые острые печеночные порфирии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза — 2 мг/кг ребенка.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.

Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут). При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг).

В/в капельно. Максимальная суточная доза — 150 мг. Непосредственно перед в/в введением диклофенак (содержимое 1 ампулы — 75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия гидрокарбоната — 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг).

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учетом максимальной суточной дозы — 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 нед.

Ректально, по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки. Приступ мигрени — ректальные свечи в дозе 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости — повторно 100 мг.

Фармакологическое действие

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения. Чаще 1% — абдоминальная боль или спазм, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, пептическая язва, в т.ч. с осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение без язвы.

Реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. полости рта), гепатит, гепатонекроз, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в т.ч. с сопутствующим гепатитом), колит.

Со стороны нервной системы. Чаще 1% — головная боль, головокружение.

Реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, диплопия, тревожность, раздражительность, асептический менингит, судороги, слабость.

Со стороны органов чувств. Чаще 1% — шум в ушах.

Реже 1% — нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, снижение слуха (в т.ч. необратимое), скотома.

Со стороны кожных покровов. Чаще 1% — кожная сыпь, зуд кожи.

Реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы. Чаще 1% — задержка жидкости.

Реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения. Реже 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы. Реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны ССС. Реже 1% — повышение АД, застойная сердечная недостаточность.

Аллергические реакции. Реже 1% — отек губ и языка, анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно).Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов Li+ и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических ЛС.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты Au повышают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Диклофенак-Акри ретард

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.