Особенности применения Апонила и побочные действия препарата

Особенности применения Апонила и побочные действия препарата

Апонил

Апонил – это лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, обладающий анальгетическим и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Препарат Апонил выпускается в форме таблеток с активным действующим веществом нимесулидом. Этот компонент в составе средства снижает уровень простациклинов и простагландинов в нервных тканях и очаге воспаления, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Одна таблетка Апонила содержит 100 мг нимесулида и вспомогательные компоненты, в том числе лактозы моногидрат. Таблетки выпускаются в контурных ячейковых упаковках по 10 штук. Одна картонная пачка содержит 2 упаковки препарата.

Показания к применению Апонила

Согласно инструкции, Апонил назначается при следующих заболеваниях и состояниях:

• Остеоартрит;
• Боли и лихорадка в случаях воспалительных процессов в верхних дыхательных путях;
• Воспалительные процессы и боли после оперативных вмешательств различного характера;
• Боли и воспалительные процессы в посттравматическом периоде;
• Дегенеративно-воспалительные заболевания суставов и костей с выраженным болевым синдромом;
• Боли, связанные с дисменореей.

По инструкции, Апонил назначается также пациентам с болевым синдромом различной локализации и этиологии, в том числе при мышечных, головных и зубных болях.

Противопоказания

Применение Апонила противопоказано при индивидуальной непереносимости действующего вещества, входящего в состав препарата, а также повышенной чувствительности к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Данный препарат не назначается пациентам с аспириновой триадой в анамнезе.

Согласно инструкции, Апонил нельзя применять при:

• Синдроме мальабсорбции глюкозо-галактозы;
• Галактоземии;
• Лактозной недостаточности;
• Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в периоде обострения;
• Выраженной сердечной недостаточности;
• Почечной недостаточности;
• Печеночной недостаточности;
• Тяжелых нарушениях свертывающей системы крови;
• Алкогольной или наркотической зависимости;
• Гриппоподобных состояниях и лихорадке;
• Подозрениях на острую хирургическую патологию.

По инструкции, Апонил не назначают также детям в возрасте до 12 лет и беременным женщинам в третьем триместре. В первом и втором триместрах целесообразность использования препарата должен устанавливать врач. Средство в подобных случаях, как правило, назначается лишь, если более безопасные препараты не оказывают необходимого эффекта.

Если применение Апонила в период лактации отменить нельзя, следует временно прервать грудное вскармливание и перейти на искусственное кормление.

Способ применения и дозировка Апонила

Апонил предназначен для перорального применения. Препарат принимают после приема пищи и запивают водой. Рекомендуется использовать средство в течение непродолжительного периода времени в минимальных дозах.

Подросткам и взрослым пациентам обычно назначается 100 мг препарата 2 раза в сутки. Между приемами средства необходимо соблюдать интервал в 7-8 часов.

Максимальная суточная доза лекарственного препарата составляет 400 мг, максимальная продолжительность лечения – 2 недели.

В случаях, когда необходимо применять средство более 5 дней подряд, следует контролировать функцию почек и печени.

Побочные действия Апонила

Применение Апонила может привести к некоторым побочным эффектам со стороны пищеварительной системы, среди которых можно выделить:

• Изжогу;
• Боли в желудке;
• Тошноту;
• Дегтеобразный стул;
• Связанные с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта и кровотечениями мелена.

Препарат иногда может спровоцировать побочные эффекты и со стороны центральной нервной системы в виде головокружений, головных болей и сонливости. В отдельных случаях возможны аллергические реакции: крапивница, эритема и кожная сыпь. Редко Апонил может стать причиной задержки жидкости в организме, олигурии и местных и системных отеков.

При приеме препарата в дозах, превышающих рекомендованные в инструкции, у пациентов могут наблюдаться боли в эпигастральной области, сонливость, тошнота и рвота, а также головные боли и артериальная гипертензия. Если в дальнейшем доза увеличивается, возможно развитие острой почечной недостаточности, летаргии, угнетения дыхания и анафилактического шока, желудочно-кишечного кровотечения, комы.

В случаях передозировки, когда прошло менее 2 часов после приема внутрь, обычно назначаются энтеросорбентные средства и промывание желудка. Часто при передозировке Апонила рекомендуется лечение, направленное на устранение симптомов интоксикации. В случаях тяжелой передозировки необходимо активно поддерживать дыхательную и сердечно-сосудистую функцию, а также проводить мониторинг функции печени и почек.

Особые указания

С осторожностью назначается препарат пациентам с артериальной гипертензией, болезнями почек, сахарным диабетом второго типа, системной красной волчанкой, геморрагическим диатезом, а также пациентам пожилого возраста.

Средство нельзя назначать вместе с различными гепатотоксическими препаратами, а в случаях применения с ацетилсалициловой кислотой наблюдается увеличение свободного нимесулида в плазме крови. Кроме того, действующее вещество препарата при совместном применении способно усилить фармакологический эффект непрямых антикоагулянтов.

Во время терапии с помощью Апонила следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, требующими высокой концентрации внимания.

Аналоги Апонила

Среди аналогов Апонила можно выделить следующие лекарственные препараты:

• Актасулид;
• Месулид;
• Амеолин;
• Найз;
• Кокстрал;
• Аулин;
• Немулекс;
• Нимесил;
• Нимесулид;
• Нимесулид-Тева;
• Нимегесик;
• Нимулид;
• Нимесан;
• Пролид;
• Флолид;
• Новолид;
• Сулайдин;
• Нимика.

Сроки и условия хранения

Апонил следует хранить в сухом помещении, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата составляет 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Апонил

Апонил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aponil

Код ATX: M01AX17

Действующее вещество: нимесулид (Nimesulide)

Производитель: Медокеми Лтд. (Medochemie Ltd.) (Кипр)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 219 руб.

Апонил – лекарственное средство из группы НПВС, оказывающее жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Апонила – таблетки: белого цвета с желтоватым оттенком, круглой плоской формы, с одной стороны с риской (в картонной пачке 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: нимесулид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат магния, гидрогенизированное растительное масло, микрокристаллическая целлюлоза, докузат натрия, крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, гликолят натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Апонил относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Является селективным ингибитором ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2).

Механизм действия Апонила основан на селективном ингибировании ЦОГ-2, что приводит к уменьшению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Имеет хорошую переносимость, поскольку на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и в почках влияет значительно менее выражено.

Другие свойства нимесулида:

• угнетение перекисного окисления липидов и образования свободных кислородных радикалов;
• снижение высвобождение гистамина, образования фактора активации тромбоцитов и некроза опухоли альфа, протеиназ и некоторых прочих медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Нимесулид после приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. C_max (максимальная концентрация) в плазме крови достигается за 1–2 часа, максимально до 2,5 часов. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, при этом на ее степень не влияет.

Связывается с белками плазмы на уровне 99%.

V_d (объем распределения) находится в диапазоне от 0,19 до 0,35 л/кг. Терапевтическая плазменная концентрация нимесулида поддерживается на протяжении 6–8 часов. При длительном применении кумуляции не наблюдается.

Биотрансформируется нимесулид в печени, при этом образуется активный (гидроксинимесулид, менее 25% дозы) и несколько неактивных метаболитов.

T_1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Экскретируется вещество с мочой (от 65 до 98% дозы на протяжении 24 часов) и с калом (до 35% дозы).

Показания к применению

• Болевой синдром различной этиологии (зубная, головная, послеоперационная, посттравматическая боль, альгодисменорея);
• Лихорадка;
• Воспалительные заболевания опорно-двигательной системы (миозит, артрит, остеоартрит, бурсит, тендовагинит).

Противопоказания

• Язвенно-эрозивные поражения ЖКТ в период обострения;
• Аспириновая астма;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Тяжелые нарушения функций печени и почек;
• Беременность в III триместре;
• Период лактации;
• Возраст младше 12 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам Апонила.

Инструкция по применению Апонила: способ и дозировка

Таблетки Апонил принимают 2 раза в день после еды, запивая водой.

Для взрослых доза препарата составляет от 50 до 200 мг за один прием, в среднем – 100 мг.

Для детей от 12 лет препарат назначают из расчета 1,5 мг/кг массы тела, но не более 100 мг.

Максимально допустимая суточная доза Апонила составляет 400 мг для взрослого и 5 мг/кг массы тела для ребенка.

Побочные действия

• Со стороны органов пищеварительной системы: боли в области желудка, язвы на слизистой оболочке ЖКТ, тошнота и рвота, изжога, диарея;
• Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение;
• Со стороны мочевыводящих путей: редко – отеки, задержка в организме жидкости, кровь в моче, олигурия (уменьшение количества мочи);
• Со стороны кроветворной системы: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
• Аллергические реакции: крапивница, сыпь; в редких случаях – анафилактический шок.

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота.

Терапия: промывание желудка, применение адсорбентов; в случае необходимости назначается инфузионная терапия, осмотические диуретики, проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

Таблетки Апонил необходимо с осторожностью назначать при повышенном артериальном давлении, сердечной недостаточности и сахарном диабете второго типа.

При нарушении функции печени и почек, при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, красной волчанке, при одновременном назначении с мочегонными препаратами и антикоагулянтами Апонил следует принимать в низких дозах.

Применение при беременности и лактации

• III триместр беременности и период лактации: Апонил не назначается;
• I–II триместры беременности: прием препарата возможен только в случаях, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска.

При проведении экспериментальных исследований тератогенное и эмбриотоксическое действие Апонила не установлено.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Апонил пациентам младше 12 лет противопоказан.

При нарушениях функции почек

• тяжелые нарушения функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин): терапия противопоказана;
• нарушения функции почек: Апонил должен применяться под контролем врача.

При нарушениях функции печени

• тяжелые нарушения функции печени: терапия противопоказана;
• нарушения функции печени: Апонил должен применяться под контролем врача.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Апонилом у пациентов пожилого возраста должна проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• ацетилсалициловая кислота: происходит вытеснение нимесулида из связи с белками плазмы крови, при этом наблюдается увеличение концентрации свободного нимесулида в плазме в 2–3 раза;
• гидантоин, препараты наперстянки, метотрексат, циклоспорин, производные сульфонилмочевины (включая пероральные гипогликемические средства): нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови, при этом возрастает вероятность развития побочных реакций;
• непрямые антикоагулянты: отмечается усиление их действия;
• препараты лития: происходит увеличение плазменной концентрации лития в крови.

Аналоги

К структурным аналогам Апонила относятся препараты: Найз, Нипулид, Ауроним, Флолид, Кокстрал, Актасулид, Нимика, Нимесулид, Пролид, Амеолин, Нимесан.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Апониле

Согласно отзывам, Апонил эффективно купирует болевой синдром различной этиологии. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

Цена на Апонил в аптеках

Примерная цена на Апонил (таблетки 100 мг) составляет: упаковка 10 шт. – 103–174 руб. упаковка 20 шт. – 189 руб.

Апонил: цены в интернет-аптеках

Апонил 100 мг таблетки 20 шт.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Коррекция зрения — одна из самых малотравматичных хирургических манипуляций. Тем не менее, волноваться перед предстоящим вмешательством — естественно. Другое де.

Апонил : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество — нимесулид 100 мг и вспомогательные вещества — докузат натрия, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза моногидрат, крахмал натрия гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, гидрогенизированное растительное масло, стеарат магния.

Описание

Белые с желтоватым оттенком, круглые, плоские таблетки с разделительной риской диаметром 10,5 мм.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидное противовоспалительное средство.

Код АТС: М01АХ17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный ингредиент Апонила — нимесулид — обладает сродством и ингибирует активность фермента циклооксигеназы-2, в меньшей степени — циклооксигеназы-1, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Апонил оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 97,5%. Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP 2С9. Основной метаболит — гидроксинемисулид (25%) является фармакологически активным. Нимесулид выводится с мочой (50%) и калом (29%), в основном, в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет 2-3 часа.

Показания к применению

— лечение острой боли;

Апонил может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии.

Решение о назначении Апонила должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к нимесулиду или к каким-либо из вспомогательных веществ препарата;

наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) на введение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

наличие в анамнезе сведений о гепатотоксических реакциях на нимесулид;

язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, цереброваскулярные кровоизлияния либо иные острые кровотечения или нарушения, сопровождающиеся кровотечением;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность;

нарушения функции печени;

одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;

алкоголизм, лекарственная зависимость;

повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;

дети в возрасте до 12 лет;

третий триместр беременности и период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет внутрь по 50-100 мг 2 раза в день после еды. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.

Максимальная продолжительность приема Апонила не должна превышать 15 дней. Противопоказан для применения у детей до 12 лет.

Не требуется снижения дозы для больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Апонил противопоказан при печеночной недостаточности.

Меры предосторожности

Препарат Апонил таблетки 100 мг не следует применять одновременно с НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Кроме того, необходимо рекомендовать пациентам воздерживаться от одновременного приема других анальгетиков. Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы с максимально коротким курсом, необходимым для того, чтобы контролировать симптомы.

Следует прервать лечение, если благоприятный результат действия препарата не наблюдается.

Воздействие препарата на печень

В редких случаях наблюдалась связь между препаратом Апонил и серьезными печеночными реакциями, включая несколько крайне редких случаев со смертельным исходом. Пациенты, у которых во время лечения препаратом Апонил проявляются симптомы, связанные с поражением печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, утомление, темный цвет мочи), или пациенты, чьи анализы в ходе лечения указывают на нарушение функций печени, должны прервать лечение. Эти пациенты больше не должны применять нимесулид. Об обратимых в большинстве случаев повреждениях печени, сообщалось после кратковременного приема данного лекарственного средства. Если у пациентов, принимающих нимесулид, появляются жар и/или гриппоподобные симптомы, то лечение должно быть прекращено.

Влияние препарата на желудочно-кишечный тракт

Желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование и прободение:

Во время лечения всеми НПВП в любой момент, при наличии или отсутствии предварительной симптоматики или имевших место ранее желудочно-кишечных проблем, наблюдались желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование и прободение, которые могут привести к смертельному исходу.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или прободения более высок в случае приема НПВП в увеличивающихся дозах пациентами с язвенной болезнью, особенно если она осложнена кровотечением или прободением, а также пациентами пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой возможной дозы. Для таких пациентов, а также для тех, кто параллельно принимает низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут повышать риск возникновения желудочно-кишечных нарушений, должна быть предусмотрена комбинированная терапия с применением гастропротекторных препаратов (например, препарат «Мизопростол» или ингибиторы протонного насоса).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью, в частности пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в частности, на начальном этапе лечения.

В любой момент в ходе лечения могут возникнуть кровотечение, язвы или прободение стенок желудочно-кишечного тракта, при наличии или отсутствии предварительной симптоматики или имевших место ранее желудочно-кишечных проблем. При возникновении кровотечения или язв в отделах желудочно- кишечного тракта лечение нимесулидом следует прервать.

Следует с осторожностью применять Апонил при лечении пациентов с патологиями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит или болезнь Крона в анамнезе.

Рекомендовано с осторожностью принимать препарат пациентам, которые параллельно принимают препараты, повышающие риск язвообразования или возникновения кровотечения, а именно оральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как препарат «Варфарин», селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные агенты, такие как аспирин.

Когда у пациентов, принимающих Апонил, появляются кровотечение или язвы в отделах желудочно-кишечного тракта, лечение должно быть прекращено.

НПВП следует осторожно назначать пациентам с заболеваниями желудочно- кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти заболевания могут обостриться (см. Побочное действие).

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста увеличивается частота возникновения реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и прободения, которые могут привести к летальному исходу. Поэтому рекомендовано проведение соответствующего клинического контроля.

Влияние препарата на сердечно—сосудистую и цереброваскулярную системы

Необходим соответствующий мониторинг, а также целесообразные предписания при лечении пациентов с гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью со степенью выраженности от легкой до умеренной, поскольку сообщалось о возникновении отеков и задержке жидкости в организме в связи с лечением НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при долгосрочном лечении) может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данные, достаточные для исключения подобного риска в случае с препаратом Апонил, отсутствуют.

Лечение нимесулидом пациентов с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярной болезнью должно проводиться только после внимательной оценки их состояния. Аналогичная оценка должна быть сделана до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

В связи с тем, что нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, его необходимо применять с осторожностью у пациентов, страдающих геморрагическим диатезом. Тем не менее, препарат Апонил не является заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Влияние препарата на почки

Требуется осторожность при лечении пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение препарата Апонил может нарушить функцию почек. В подобном случае лечение должно быть прервано.

Влияние препарата на кожу

Тяжелые кожные реакции, некоторые из которых с летальным исходом, в том числе эксфолиативный дерматит, Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, имели место очень редко в связи с использованием НПВП. Похоже, что пациенты подвергаются наибольшему риску на первоначальных этапах терапии: первые проявления реакций в большинстве случаев возникают в течение первого месяца лечения. Прием препарата Апонил следует прекратить при первом же появлении высыпания на коже, повреждении слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности. Препарата Апонил содержит лактозу и, поэтому не подходит для лиц с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы.

Побочное действие

Следующий перечень побочных эффектов основан на результатах контролируемых клинических испытаний* (которым подверглись приблизительно 7800 пациентов), а также на данных фармакологического надзора. Приведенные ниже случаи классифицируются как возникающие очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия

Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с Апонилом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.

Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками Фуросемид: у здоровых лиц Апонил транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение Апонила и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение Апонила и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами

Литий: существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении Апонила и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Взаимодействие Апонила с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.

Апонил ингибирует фермент CYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с Апонилом может повышаться.

Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если Апонил применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата.

Циклоспорин:возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с Апонилом.

Влияние других лекарственных средств на фармакологический профиль Апонила Следует с осторожностью применять препарат у больных с нарушением функции печени, особенно в комбинации с другими потенциально гепатотоксичными средствами.

Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако несмотря на возможное повышение концентрации Апонила в плазе крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.

Применение во время беременности и кормления грудью

Применение Апонила противопоказано в III триместре беременности.

Апонил может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.

Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, Апонил может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали Апонил в конце беременности.

Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать Апонил в I и II триместрах беременности.

Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение Апонила противопоказано в период кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что при приеме внутрь нимесулид у некоторых пациентов может вызывать головокружение и сонливость, им следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Передозировка

При острой передозировке препарата обычно наблюдаются летаргия, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.

При передозировке препарата рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Апонила нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч. после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97,5%), можно предположить неэффективность гемодиализа, гемоперфузии, форсированного диуреза и подщелачивания мочи при передозировке препарата.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

АПОНИЛ

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Апонил – противовоспалительный и анальгетический препарат, обладающий также антипиретическим действием. Апонил содержит нимесулид – лекарственное вещество из группы селективных нестероидных противовоспалительных препаратов. Нимесулид избирательно ингибирует циклооксигеназу-2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты и снижая уровень простагландинов и простациклинов в очаге воспаления и нервных тканях. Нимесулид оказывает менее выраженное влияние на продукцию простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках, чем неселективные ненаркотические анальгетики. Препарат Апонил также уменьшает образование фактора некроза опухолей и фактора активации тромбоцитов, высвобождение гистамина и некоторых медиаторов воспаления из тучных клеток, ингибирует перекисное окисление липидов и образование свободных радикалов.
При пероральном применении нимесулид хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Пик нимесулида в плазме крови отмечается спустя 1-2 часа после перорального приема. Прием пищи одновременно с приемом препарата Апонил может замедлять абсорбцию нимесулида, однако не влияет на его биодоступность. Активный компонент препарата Апонил имеет высокую степень связи с белками плазмы.
Нимесулид не кумулируется в организме. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного гидроксинимесулида. Экскретируется нимесулид преимущественно почками и кишечником. Период полувыведения активного компонента препарата Апонил достигает 3 часов.

Показания к применению

Апонил предназначен для терапии пациентов, страдающих болевым синдромом различной этиологии и локализации, включая головную, зубную и мышечную боль, альгодисменорею, а также боль в послеоперационном и посттравматическом периоде. Апонил также назначают пациентам, страдающим дегенеративно-воспалительными заболеваниями костей и суставов с выраженным болевым синдромом.

Способ применения

Препарат Апонил предназначен для перорального применения. Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны желудка и кишечника нимесулид следует принимать после приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. Препарат Апонил следует принимать в течение непродолжительного периода времени в минимальных эффективных дозах. Продолжительность терапии и дозы нимесулида подбирает врач.
Взрослым и подросткам, как правило, рекомендуется назначение 100мг нимесулида дважды в сутки. Следует соблюдать интервал не менее 7-8 часов между приемами препарата Апонил.
Максимальная рекомендованная суточная доза нимесулида составляет 400мг. Максимальная рекомендованная продолжительность терапии составляет 2 недели.
Если препарат Апонил необходимо принимать более 5 дней подряд рекомендуется контролировать функцию печени и почек.

Побочные действия

В период терапии препаратом Апонил возможно развитие таких нежелательных реакций:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: дискомфорт и боль в эпигастральной области, повышение уровня печеночных ферментов, язвенные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, нарушения стула, рвота, изжога. В единичных случаях возможно развитие гастрита, метеоризма, холестаза, гепатита и перфорации желудочно-кишечного тракта.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, синдром Рейе, ночные кошмары, беспричинная тревога.
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: повышение артериального давления, тахикардия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, увеличение времени кровотечение.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, аллергический дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: отеки, олигурия, гематурия, задержка жидкости, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, диспноэ, снижение остроты зрения, повышение уровня калия в плазме крови, гипотермия.

Противопоказания

Апонил противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью нимесулида и других нестероидных противовоспалительных средств (в том числе пациентам с аспириновой триадой в анамнезе); страдающим синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией; страдающих язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка в период обострения, печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, а также тяжелыми нарушениями свертывающей системы крови; выраженной сердечной недостаточностью, алкогольной или наркотической зависимостью, а также лихорадкой, гриппоподобными состояниями и пациентам с подозрением на острую хирургическую патологию; в педиатрической практике для лечения детей младше 12 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Апонил пациентам, страдающим артериальной гипертензией, сахарным диабетом второго типа, сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, а также пациентам, которые имеют в анамнезе язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка; при назначении нимесулида пациентам, страдающим геморрагическим диатезом, системной красной волчанкой, а также пациентам пожилого возраста.
Следует воздержаться от вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Апонил.

Беременность

Строго противопоказано назначение Апонила в третьем триместре беременности. Нимесулид может снижать фертильность у женщин, поэтому при планируемой беременности его следует отменить. В первом и втором триместрах беременности применение нимесулида возможно только в случае, если более безопасные препараты не дают желаемого эффекта.
Если воздержаться от применения нимесулида в период лактации нельзя, следует решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания на период терапии препаратом Апонил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует назначать Апонил одновременно с гепатотоксическими препаратами. При сочетанном применении препарата Апонил с ацетилсалициловой кислотой отмечается увеличение свободного (не связанного с белками плазмы) нимесулида в плазме крови. Также изменение степени связи нимесулида с белками плазы возможно при сочетанном применении препарата Апонил с противодиабетическими пероральными препаратами, сульфаниламидами, дигоксином, гидантоином, метотрексатом и циклоспорином. Нимесулид при сочетанном применении может усиливать фармакологическое действие непрямых антикоагулянтов. Препарат Апонил при одновременном применении повышает токсичность лития.
Нимесулид следует с осторожностью назначать сочетано с фуросемидом пациентам, страдающим нарушениями функций почек и сердца.

Передозировка

При приеме Апонила в дозах, которые в несколько раз превышают рекомендованные, у пациентов отмечается развитие боли в эпигастральной области, головной боли, сонливости, рвоты и артериальной гипертензии. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие летаргии, желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания и анафилактического шока, а также комы.
Специфического антидота нет. При передозировке, если прошло менее 2 часов после перорального приема, назначают промывание желудка и прием энтеросорбентных средств. Кроме того, при передозировке нимесулида назначают терапию, направленную на устранение симптомов интоксикации. При тяжелой передозировке следует проводить мероприятия, направленные на поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной функции. Рекомендуется также проводить мониторинг функции печени и почек.
При передозировке нимесулида проведение гемодиализа и форсированного диуреза неэффективно.

Условия хранения

Препарат Апонил следует хранить не более 3 лет после выпуска в помещениях с температурой, которая не превышает 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Таблетки по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в пачку из картона вложено 2 контурные ячейковые упаковки.

Состав

1 таблетка препарата Апонил содержит: нимесулида – 100мг; вспомогательные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.