Подробное описание препарата Мовасин и инструкция по его применению

Таблетки: плоскоцилиндрической формы, круглые, светло-желтого цвета (на поверхности может отмечаться небольшая мраморность окраски), с фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., 1 либо 2 упаковки в картонной пачке);
Раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачный (может быть слегка опалесцирующим), желтого с зеленоватым оттенком цвета (в стеклянных ампулах по 1,5 мл, 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в картонной пачке).

Действующее вещество – мелоксикам:

1 таблетка – 7,5 или 15 мг;
1 ампула раствора – 15 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: повидон 12 600, кросповидон (коллидон CL-M), микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк.

Дополнительные вещества раствора: натрия хлорид, меглюмин, глицин, гликофурфурол, натрия хлорид, натрия гидроксид, полоксамер 188, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мовасин (активный компонент – мелоксикам) – нестероидный противовоспалительный препарат, характеризующийся противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием. Вещество ингибирует синтез простагландинов вследствие селективного угнетения ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), принимающей участие в биосинтезе простагландинов в очаге воспаления. При длительной терапии, применении в высоких дозах и индивидуальных особенностях организма наблюдается снижение избирательности по отношению к ЦОГ-2.

Мелоксикам тормозит выработку простагландинов в очаге воспаления в большей степени, чем в почках или слизистой оболочке желудка, что обусловлено относительно селективным угнетением активности ЦОГ-2. Реже вещество становится причиной развития эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам влияет на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), частично отвечающую за синтез простагландинов, которые участвуют в регуляции кровотока в почках и защищают слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, а его абсолютная биодоступность составляет 89%. Степень и скорость всасывания не изменяются при одновременном приеме пищи. При пероральном применении Мовасина в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации связаны с дозами прямо пропорциональной зависимостью. Равновесные концентрации активного компонента достигаются в течение 3-5 дней. При длительном приеме препарата (более 12 месяцев) уровень мелоксикама сходен с таковым, который отмечается после первого достижения стабильных равновесных концентраций.

Мелоксикам связывается с белками плазмы более чем на 99%. Различия между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в сутки незначительны: при применении дозы 7,5 мг диапазон значений составляет 0,4–1 мкг/мл, а при применении дозы 15 мг – 0,8–2 мкг/мл (указаны соответственно значения минимальной и максимальной концентраций).

Мелоксикам преодолевает гистогематические барьеры, а его содержание в синовиальной жидкости равно 50% от максимальной концентрации вещества в плазме крови. Соединение практически полностью метаболизируется в печени, образуя четыре фармакологически неактивных производных. Основным метаболитом является 5′-карбоксимелоксикам (в него переходит 60% принятой дозы), образующийся посредством окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется, но в меньшем количестве (примерно 9% от принятой дозы).

Исследования in vitro доказывают, что в данном процессе метаболизма активную роль играет изофермент CYP2C9 при дополнительном участии вспомогательного изофермента CYP3A4. Два других метаболита (их количество составляет 16% и 4% от принятой дозы Мовасина соответственно) образуются с помощью пероксидазы, активность которой меняется в каждом индивидуальном случае.

Мелоксикам приблизительно в равной степени экскретируется с мочой и фекалиями, в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% от значения суточной дозы, в моче можно обнаружить только следы мелоксикама в неизменном виде. Период полувыведения вещества равен 15–20 часам. Плазменный клиренс составляет примерно 8 мл/мин. У пациентов преклонного возраста клиренс Мовасина снижается. Объем распределения небольшой и составляет около 11 л. Почечная или печеночная недостаточность средней степени тяжести существенно не влияет на фармакокинетические свойства мелоксикама.

При внутримышечном введении биодоступность достигает 100%, а после введения раствора в дозе 5 мг максимальная концентрация составляет 1,62 мкг/мл и обнаруживается в крови уже через 60 минут после поступления препарата в организм.

Показания к применению

Мовасин – препарат для симптоматической терапии следующих заболеваний опорно-двигательного аппарата:

Ревматоидный артрит;
Остеоартроз;
Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит).

Противопоказания

Детский возраст до 12 лет – для таблеток, до 18 лет – для раствора для в/м введения;
Период беременности и лактации;
Хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту), прогрессирующие заболевания почек (включая подтвержденную гиперкалиемию);
Выраженная печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа/околоносовых пазух и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту (в анамнезе в том числе);
Цереброваскулярное или иное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (например, язвенный колит или болезнь Крона);
Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Мовасин следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Сопутствующая терапия одним из следующих препаратов: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота и клопидогрел), антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды;
Длительное применение НПВС;
Пожилой возраст;
Курение;
Частое употребление алкоголя;
Тяжелые соматические заболевания;
Дислипидемия или гиперлипидемия;
Наличие инфекции Нeliсobacter pylori;
Анамнестические данные о язвенном поражении желудочно-кишечного тракта;
Клиренс креатинина 30-60 мл/минуту;
Сердечная недостаточность в стадии компенсации;
Цереброваскулярные заболевания;
Заболевания периферических артерий;
Ишемическая болезнь сердца;
Сахарный диабет.

Инструкция по применению Мовасина: способ и дозировка

Таблетки

Мовасин в таблетках следует принимать внутрь 1 раз в сутки во время еды.

Анкилозирующий спондилоартрит: по 15 мг в сутки;
Ревматоидный артрит: по 15 мг в сутки, при необходимости дозу снижают до 7,5 мг;
Остеоартроз: по 7,5 мг в сутки, в случае недостаточности терапевтического эффекта дозу увеличивают до 15 мг.

Высшая разрешенная суточная доза – 15 мг, для больных с почечной недостаточностью на гемодиализе и пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов – 7,5 мг.

Раствор для внутримышечного введения

Мовасин в форме раствора для в/м введения вводят глубоко в мышцу 1 раз в сутки.

В зависимости от тяжести воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома доза составляет 7,5 или 15 мг.

Высшая разрешенная суточная доза – 15 мг, для больных с небольшими и умеренными функциональными нарушениями почек (клиренс креатинина более 30 мл/минуту), пациентов с терминальной почечной недостаточностью на гемодиализе и лиц с повышенным риском развития нежелательных эффектов – 7,5 мг.

В/м препарат применяют только первые 2-3 дня. При необходимости продолжения лечения пациенту назначают таблетки Мовасин.

При комбинировании разных лекарственных форм Мовасина следует учитывать, что суммарная суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (более 1% случаев) – диспепсические расстройства (тошнота, абдоминальные боли, метеоризм, запор/диарея, рвота); нечасто (0,1-1% случаев) – стоматит, отрыжка, гипербилирубинемия, эзофагит, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), язва в гастродуоденальной зоне; редко (менее 0,1% случаев) – перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гастрит, гепатит;
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия; редко – острая почечная недостаточность; отдельные случаи (связь с применением мелоксикама не доказана) – гематурия, альбуминурия, интерстициальный нефрит;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто – приливы крови к коже лица, повышение артериального давления, сердцебиение;
Со стороны органов кроветворения: часто – снижение концентрации гемоглобина в крови; нечасто – изменение формулы крови, в том числе тромбоцитопения, лейкопения;
Со стороны кожных покровов: часто – зуд и сыпь на коже; нечасто – крапивница; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, буллезные высыпания, фотосенсибилизация;
Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм;
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – шум в ушах, сонливость, вертиго; редко – спутанность сознания, неустойчивое настроение, дезориентация;
Местные реакции при внутримышечном введении: часто – отечность; редко – болезненность в месте инъекции;
Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Передозировка

Симптомами передозировки Мовасина считаются боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная недостаточность, острая почечная недостаточность, асистолия, остановка дыхания, нарушение сознания.

Специфический антидот отсутствует. При приеме препарата в высоких дозах рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь (на протяжении первого часа), а также назначить симптоматическую терапию. Гемодиализ, защелачивание мочи, форсированный диурез не слишком эффективны вследствие высокой степени связывания мелоксикама с белками крови.

Особые указания

С осторожностью следует применять Мовасин у пожилых людей, больных с циррозом печени, хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения и пациентов с гиповолемией, появившейся вследствие хирургического вмешательства. Во время лечения необходимо контролировать показатели функции почек.

Чтобы снизить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу в течение минимально возможного короткого курса.

Запрещено внутривенное введение раствора Мовасин!

Пациенты, получающие мелоксикам одновременно с мочегонными препаратами, должны принимать достаточное количество жидкости.

Как и все НПВС, Мовасин может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Препарат может вызывать сонливость, головную боль и головокружение, поэтому на период терапии стоит отказаться от вождения автомобиля и занятий видами деятельности с потенциально опасными последствиями (которые требуют повышенного внимания).

Применение при беременности и лактации

Период беременности и грудного вскармливания является противопоказанием к назначению Мовасина. Его применение может отражаться на фертильности, поэтому лечение препаратом не рекомендуется женщинам, стремящимся забеременеть.

Лекарственное взаимодействие

Другие НПВС, в том числе ацетилсалициловая кислота: возрастает риск образования эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта;
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличивается вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
Антигипертензивные препараты: снижается их эффективность;
Препараты лития: развивается кумуляция лития, увеличивается его токсическое действие (при необходимости применения такой комбинации следует контролировать уровень лития в крови);
Метотрексат: повышается риск развития лейкопении и анемии, токсического воздействия на кроветворение (нужно периодически делать общий анализ крови);
Диуретики, циклоспорин: возрастает риск развития почечной недостаточности;
Колестирамин: увеличивается выведение мелоксикама через желудочно-кишечный тракт;
Антикоагулянты (в том числе варфарин, гепарин, тиклопидин), тромболитические препараты (в том числе стрептокиназа, фибринолизин): возрастает риск развития кровотечений (при применении подобной комбинации следует контролировать показатели системы свертываемости крови);
Внутриматочные контрацептивные средства: снижается их эффективность.

Аналоги

Аналогами Мовасина являются: Ксефокам, Пироксикам, Тексамен, Ларфикс, Окситен, Лоракам, Брексин, Теноктил, Амелотекс, Мелоксикам, Мелоксикам-Тева, Артрозан, Мелбек, Мелофлам, Мовалис, Мовикс, Либерум.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре: таблетки – не больше 25 ºС, раствор для внутримышечного введения – не более 30 ºС.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мовасине

Согласно отзывам, Мовасин является высокоэффективным обезболивающим препаратом. Во многих случаях он хорошо помогает купировать приступы боли, связанные с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, и не обладает такими выраженными побочными действиями, как нестероидные противовоспалительные препараты предыдущих поколений.

Однако специалисты рекомендуют не злоупотреблять Мовасином и применять его как можно реже. Это обусловлено тем, что частый прием или внутримышечное введение мелоксикама могут спровоцировать серьезные осложнения в работе ЖКТ (кровотечения, язвенная болезнь, эрозии и т. п.).

Цена на Мовасин в аптеках

Цена на Мовасин в таблетках дозировкой 7,5 мг составляет примерно 46–79 рублей, а дозировкой 15 мг – 85–117 рублей (за упаковку 20 шт.). Раствор для внутримышечного введения дозировкой 15 мг обойдется около 74–96 рублей (за упаковку, состоящую из 3 ампул).

Мовасин ® (Movasin)

Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт	Производитель
таблетки	7.5 мг 15 мг	10 20
раствор для внутримышечного введения	10 мг/мл	3 5

Содержание

Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания препарата Мовасин
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания
Условия хранения препарата Мовасин
Срок годности препарата Мовасин
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
мелоксикам	7,5 мг
15 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; поливинилпирролидон (повидон); сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; коллидон CL-V (кросповидон); тальк; магния стеарат

в упаковках контурных ячейковых по 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в банках полимерных по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки без риски (для дозировки 7,5 мг), с риской (для дозировки 15 мг), светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

НПВС. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм противовоспалительного действия связан с торможением ферментативной активности ЦОГ-2 , участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1 , участвующую в синтезе ПГ , защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ , при этом его абсолютная биодоступность составляет 80%. Прием одновременно с приемом пищи не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение. Равновесное состояние достигается в течение 3–5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата величина концентрации мелоксикама сходна с C_SS , которая установилась после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз, C_SSmin и C_SSmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме в дозе 7,5 мг — 0,4–1,0 мкг/мл, а при приеме в дозе 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C_max в плазме. Объем распределения ( V_d ) составляет, в среднем, 11 л.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным метаболитом является 5′-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5′-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С 9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4 . В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5′-карбоксимелоксикам — до 60%, 5′-гидроксиметилмелоксикам — 9%, а 2 других — 16 и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 — 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Показания препарата Мовасин ®

Симптоматическая терапия следующих ревматических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч. :

анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

аспириновая бронхиальная астма;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

кровотечение различного генеза ( в т.ч. из ЖКТ , цереброваскулярное);

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность;

детский возраст до 15 лет;

лактация (грудное вскармливание).

С осторожностью: у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенном поражении ЖКТ в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость в полости рта, эзофагит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД , ощущение приливов крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы: обострение течения астмы, кашель.

Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции ( в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Прочие: лихорадка.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС , в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в ЖКТ .

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ .

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, 1 раз в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Остеоартроз: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками крови.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ .

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, с циррозом печени, а также с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если Cl креатинина более 25 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, также как и другие НПВС , может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ , может влиять на фертильность, поэтому препарат не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов. Применение препарата может вызывать нежелательные эффекты в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Условия хранения препарата Мовасин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мовасин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Мовасин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: мелоксикам (в пересчете на 100 % вешество) — 7,5 мг, 15 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 52,5 мг. 105,00 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M) — 4,50 мг, 9,00 мг, тальк — 4,50 мг, 9,00 мг, магния стеарат — 1,50 мг, 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 79,47 мг, 158,94 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из ЖКТ абсолютная биодоступность мелоксикама — 89 %. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 75 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 75 мг 04-10 мкг/мл а при использовании дозы 15 мг — 08-20 мкг/мл (приведены соответственно значения минимальной концентрации (C_min) и максимальной концентрации (С_mах))- Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путём окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9 дополнительное значение и еет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменённом виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т_1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объём распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания:

— Симптоматическое лечение остеоартроза;

— симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным веществам препарата; в состав препарата входит лактоза поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями такими как непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны принимать препарат;

— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

— некомпенсированная сердечная недостаточность;

— полное и неполное сочетание бронхиальной астмы полиноза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12- перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;

— хроническая почечная недостаточность у больных не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;

— беременность период грудного вскармливания;

— детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) цереброваскулярные заболевания компенсированная сердечная недостаточность дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение КК 30-60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ наличие инфекции Helicobacter pylori пожилой возраст длительное использование НПВП частое употребление алкоголя тяжёлые соматические заболевания сопутствующая терапия следующими препаратами:

— антикоагулянты (например варфарин);

— антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел);

— пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (например преднизолон);

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 75-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

— ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 75 мг в сутки.

— остеоартроз: 75 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

— анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза — 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: более 1 % — диспепсия в т.ч. тошнота рвота абдоминальные боли запор метеоризм диарея; 01-1 % — преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз гипербилирубинемия отрыжка эзофагит гастродуоденальная язва кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое) стоматит; менее 01 % — перфорация ЖКТ колит гепатит гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1 % — анемия; 01-1 % — изменение формулы крови в т.ч. лейкопения тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1 % — зуд кожная сыпь; 01-1 % — крапивница; менее 01 % — фотосенсибилизация буллёзные высыпания мультиформная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 01 % — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1 % — головокружение головная боль; 01-1 % — вертиго шум в ушах сонливость; менее 01 % — спутанность сознания дезориентация эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1 % — периферические отёки; 01-1 % — повышение артериального давления (АД) сердцебиение «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 01-1 % — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 01 % — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит альбуминурия гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 01 % — конъюнктивит нарушение зрения в т.ч. нечёткость зрения.

Аллергические реакции: менее 01 % — ангионевротический отёк анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания тошнота рвота боли в эпигастрии ЖКТ- кровотечение острая почечная недостаточность печёночная недостаточность остановка дыхания асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка приём активированного угля (в течение ближайшего часа) симптоматическая терапия. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие:

— При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно- язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;

— при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних;

— при одновременном применения с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

— при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении показан периодический контроль общего анализа крови);

— при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;

— при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

— при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин тиклопидин варфарин) а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);

— при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма;

— при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.

Особые указания:

— Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки а также у пациентов находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ;

— следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) с явлениями недостаточности кровообращения у пациентов с циррозом печени а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств;

— у пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования;

— пациенты принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам должны принимать достаточное количество жидкости;

— если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд кожная сыпь крапивница фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата;

— мелоксикам также как и другие НПВП может маскировать симптомы инфекционных заболеваний;

— применение мелоксикама как и других препаратов блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность поэтому не рекомендуется женщинам желающим забеременеть.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Мовасин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Мовасин относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Лекарство купирует боль и воспаление при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Мовасин в таблетках может применяться у детей старше 12 лет. Медикамент запрещен беременным и кормящим пациенткам.

Лекарственная форма

Мовасин выпускается в таблетках по 7,5 мг и 15 мг, в уколах, которые делают внутримышечно.

Описание и состав

Независимо от дозировки таблетки круглой, плоскоцилиндрической формы, имеют фаску. Они светло-желтые, на их поверхности допускается несильная мраморность.

Раствор для внутримышечного введения представляет собой желтую с зеленоватым оттенком жидкость, она может быть прозрачной или чуть опалесцирующая.

Препарат в качестве действующего компонента содержит мелоксикам.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки содержит следующие вещества:

повидон;
молочный сахар;
кросповидон;
картофельный крахмал;
Е553b;
МКЦ;
стеарат магния.

Инъекционный раствор содержит следующие вспомогательные компоненты:

гликофурфурол;
натрия хлорид и гидроксид;
глицин;
полоксамер;
меглюмин;
вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Мовасин относится к НПВС. Он является селективным ингибитором ЦОГ-2. Препарат оказывает болеутоляющее и жаропонижающие действие, купирует воспаление.

После орального приема лекарственное средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, его биодоступность составляет 89% (при внутримышечном введении она достигает почти 100%). До 99% активного вещества связывается с белками.

Проходя через печень лекарство, подвергается метаболизму. Препарат выводится с желчью и мочой. Период полувыведения после орального приема может варьировать от 15 до 20 часов, после внутримышечного введения он достигает 20 часов.

У пациентов старшей возрастной группе клиренс медикамента снижается.

Показания к применению

для взрослых

Мовасин прописывают при следующих патологиях:

остеоартроз;
ревматоидный артрит;
болезнь Бехтерева.

для детей

Таблетки можно принимать по показаниям детям старше 12 лет, уколы разрешены только совершеннолетним пациентам.

для беременных и в период лактации

Мовасин противопоказан пациенткам в положении и кормящим грудью.

Противопоказания

Мовасин нельзя прописывать, если у пациента выявлены следующие патологии:

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
состояние после аортокоронарного шунтирования;
кровотечение различной локализации, в том числе и из пищеварительного тракта, цереброваскулярное;
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и 12-ти перстной кишки;
бронхиальная астма, которая может сочетаться с рецидивирующим полипозом слизистой оболочки носовой полости и околоносовых синусов, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств;
воспалительные заболевания кишечника, в том числе трансмуральный илеит, неспецифический язвенный колит;
тяжелая печеночная недостаточность;
хроническая почечная недостаточность у пациентов, которые не подвергаются диализу (при скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл /мин);
прогрессирующие патологии почек;
индивидуальная непереносимость состава медикамента.

Таблетки, содержат молочный сахар, поэтому они противопоказаны пациентам с непереносимостью галактозы, недостатком лактазы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

С осторожностью лекарственное средство надо принимать пациентам, страдающим следующими патологиями:

ИБС;
язвенные поражения пищеварительного тракта в анамнезе;
почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации от 30 до 60 мл в минуту;
тяжелые соматические заболевания;
никотиновая и алкогольная зависимость;
сахарный диабет;
сердечная недостаточность в стадии компенсации;
повышение уровня липидов в крови;
патологии периферических артерий;
цереброваскулярные заболевания.

Кроме этого, Мовасин с осторожностью следует прописывать лицам старшей возрастной группы, пациентам у которых выявлена инфекция Нeliсobacter pуlori, длительно принимают НПВС.

С осторожностью Мовасин надо прописывать, если пациент уже лечиться следующими группами препаратов:

антикоагулянты, к примеру, варфарин;
пероральные глюкокортикостероиды, в том числе преднезолон;
избирательные блокаторы обратного захвата серотонина;
антиагреганты, в том числе аспирин, клопидогрел.

Чтобы снизить вероятность возникновения нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта лекарство нужно прописывать в минимально эффективной дозировки и максимально короткими курсами.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки нужно пить во время еды. Дозировку препарата подбирают индивидуально в зависимости от патологии:

при ревматоидном артрите лекарство надо принимать по 15 мг в сутки, которая в зависимости от терапевтического эффекта может быть уменьшена до 7, 5 мг в день;
при остеоартрозе медикамент прописывают по 7,5 мг в день, если эффект отсутствует то суточную дозировку медикамента увеличивают до 15 мг;
при болезни Бехтерева — 15 мг.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 15 мг.

Если у пациента большая вероятность развития нежелательных реакций, а также у лиц с выраженной почечной недостаточностью, которые не находятся на гемодиализе, суточная дозировка не должна превышать 7,5 мг.

В уколах лекарство можно вводить только глубоко внутримышечно, внутривенно его вводить нельзя. В ампулах медикамент можно вводить в течение первых 2—3 суток. Дальше его принимают в таблетках.

для детей

Дети старше 12 лет могут принимать таблетки Мовасин в обычном режиме.

для беременных и в период лактации

После того как ребенок в период грудного вскармливания будет переведен на смесь Мовасин можно применять в обычном режиме.

Побочные действия

Мовасин может стать причиной следующих нежелательных реакций:

диспепсия, в том числе боли в животе, тошнота, рвотазапор, вздутие живота, жидкий стул, повышение активности энзимов печени, отрыжка, кровотечение из пищеварительного тракта, стоматит, эзофагит, повышение уровня билирубина, гастродуоденальная язва, воспаление кишечника, гепатит, гастрит, перфорация ЖКТ;
понижение всех форменных элементов крови;
зуд, высыпания, в том числе буллезные, уртикария, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
бронхоспазм;
головокружение, головные боли, звон в ушах, сонливость, нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, эмоциональная лабильность;
периферические отеки, повышение артериального давления, сердцебиение, приливы;
повышение креатинина и мочевины в сыворотке в крови, острая почечная недостаточность;
появление белка и крови в моче, интерстициальный нефрит (не установлена связь между приемом мелоксикама и возникновение этих эффектов);
конъюнктивит, проблемы со зрением;
аллергия.

Уколы могут стать причиной отечности и болей в месте введения лекарства

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении Мовасина с другими НПВП повышается вероятность развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из пищеварительного тракта.

Мелоксикам может понижать эффективность антигипертензивных средств, повышать вероятность кумуляции лития, что станет причиной его передозировки.

При названии в комплексе с Мовасином:

метотрексата возрастает вероятность нежелательных эффектов со стороны кроветворения и появления анемии и лейкопении;
мочегонных средств и циклоспорина возрастает вероятность почечной недостаточности;
внутриматочных контрацептивов может понижаться их эффективность;
антикоагулянтов, тромболитических препаратов возрастает риск кровотечений;
колестирамина увеличивается выведение мелоксикама через пищеварительный тракт;
избирательных блокаторов обратного захвата серотонина возрастает вероятность кровотечений из пищеварительного тракта.

Особые указания

У пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, а также принимающих антикоагулянты большая вероятность эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта.

При назначении лекарства пациентам пожилого возраста, с хронической сердечной недостаточностью, которая сопровождается недостаточности кровообращения, с циррозом печени, с уменьшением объема циркулирующей крови в результате операции у них надо контролировать функцию почек.

Пациенты, которые принимают одновременно диуретики и мелоксикам, должны пить достаточно жидкости.

Мовасин может маскировать признаки инфекции.

На фоне терапии могут возникать нежелательные реакции со стороны ЦНС, такие как головокружение, сонливость, поэтому стоит воздержаться от управления автомашиной.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок могут возникнуть следующие признаки передозировки:

расстройства сознания;
кровотечение из пищеварительного тракта;
тошнота, рвота, боли в эпигастральной области;
печеночная недостаточность;
острая почечная недостаточность;
остановка сердца и дыхания.

Специфического антидота не существует, поэтому пострадавшему промывают желудок, дают выпить активированный уголь (в течение ближайшего часа). При необходимости назначают симптоматическое лечение.

Условия хранения

Мовасин относится к списку Б. Срок его годности независимо от формы выпуска составляет 36 месяцев. Лекарственное средство нужно хранить в сухом, темном месте недосягаемом для детей таблетки при температуре до 25 градусов, уколы — до 30 градусов.

Приобрести медикамент можно по рецепту врача, поэтому самолечение им недопустимо.

Аналоги

Заменить Мовасин можно на следующие медикаменты:

Мовалис — оригинальный препарат, содержащий в качестве активного компонента мелоксикам. Выпускается он в таблетках, уколах, ректальных суппозиториях, суспензии для орального приема. При ювенальном ревматоидном артрите препарат может применяться у детей старше 2-х лет. Мовалис запрещено прописывать женщинам в положении и кормящим грудью.
ОКИ является заменителем Мовасина по терапевтической группе. Эффект от препарата объясняется кетопрофеном. Выпускается лекарство в ректальных суппозиториях, растворе для местного применения, гранулах для приготовления суспензии для орального употребления. ОКИ запрещено использовать в период вынашивания плода и кормления грудью. Лекарство можно прописывать детям старше 6 лет (раствор для местного применения с осторожностью, возможно, применять у пациентов младше 6 лет).
Вольтарен рапид относится к заменителям Мовасина по фармакологической группе. Выпускается лекарство в таблетках и порошке для изготовления раствора для приема внутрь. Нестероидное противовоспалительное средство можно прописывать пациентам старше 18 лет, в том числе и женщинам в положении. На время терапии следует прервать грудное вскармливание.
Налгезин является к заменителям препарата Мовасин по терапевтической группе. Выпускается лекарство в таблетках, которые можно принимать детям старше 9 лет. Они противопоказаны женщинам в положении и поддерживающим грудное вскармливание.

Принимать вместо Мовасина аналог допустимо только после консультации со специалистом.

Стоимость Мовасина составляет в среднем 1553 рубля. Цены колеблются от 30 до 6750 рублей.