Полная инструкция к использованию Пентоксифиллина

Полная инструкция к использованию Пентоксифиллина

Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

Русское название

Латинское название вещества Пентоксифиллин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пентоксифиллин

• Антиагреганты
• Аденозинергические средства
• Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F81 Специфические расстройства развития учебных навыков
• F90.0 Нарушение активности и внимания
• H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
• H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
• H80 Отосклероз
• H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
• H91.9 Потеря слуха неуточненная
• I63 Инфаркт мозга
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
• I69.8 Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезней
• I73.0 Синдром Рейно
• I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
• I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
• I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
• I86 Варикозное расширение вен других локализаций
• I87.0 Постфлебитический синдром
• I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
• L89 Декубитальная язва
• L98.4.2* Язва кожи трофическая
• R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
• R41.3.0* Снижение памяти
• R42 Головокружение и нарушение устойчивости
• T35 Обморожение, захватывающие несколько областей тела и неуточненное обморожение

Код CAS

Характеристика вещества Пентоксифиллин

Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Фармакология

Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). C_max пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T_1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T_1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).

Применение вещества Пентоксифиллин

Нарушение периферического кровообращения ( в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей ( в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.

Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Ограничения к применению

Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс АД , лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ , ЩФ , ЛДГ).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ , нитраты). Может усиливать действие ЛС , влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков ( в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД , ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/а , в/м .

Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин

Лечение следует проводить под контролем АД .

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД .

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
Трентал ®	0.1533
Вазонит ®	0.0344
Трентал ® 400	0.0312
Пентоксифиллин	0.0219
Агапурин ®	0.0053
Пентилин	0.0031
Пентоксифиллин-Акри ®	0.0011
Пентоксифиллин Риво	0.0011
Агапурин ® ретард	0.001
Тренпентал ®	0.0009
Агапурин ® 600 ретард	0.0008
Флекситал	0.0008
Пентоксифиллин-Тева	0.0007
Пентилин форте	0.0005
Пентоксифиллин СР Зентива	0.0005
Пентамон	0.0005
Радомин	0.0005
Пентогексал	0.0003
Ралофект	0.0003
Арбифлекс ™ -400	0.0003
Пентоксифиллин-Эском	0.0003
Ралофект 300 Н	0.0003
Агапурин ® СР	0.0003
Арбифлекс ™ -100	0.0001
Пентомер	0.0001
Пентоксифиллин Зентива	0.0001
Пентоксифиллин-СЗ	0.0001
Пентоксифиллин-ICN	0.0001
Пентоксифиллин-ФПО ®	0.0001
Пентоксифиллина таблетки 0,1 г	0
Пентоксифиллин СР Санофи	0
Пентоксифиллин Санофи	0

• Лекарства и субстанции
  • Указатель лекарств и субстанций
  • Указатель действующих веществ
  • Производители
  • Фармакологические группы
    • Классификация фармакологических групп
    • Указатель фармакологических групп
  • АТХ классификация
  • Классификация лекарственных форм
  • Справочник болезней
    • Международная классификация болезней (МКБ-10)
    • Указатель болезней и состояний
  • Взаимодействие лекарств (действующих веществ)
  • Указатель фармакологических действий
  • Проверка подлинности упаковок по 3D
  • Поиск регистрационных удостоверений
• БАДы и другие ТАА
  • БАДы
    • Указатель БАДов
    • Классификация БАДов
  • Другие ТАА
    • Указатель других ТАА
    • Классификация других ТАА
• Цены
  • Цены на ЖНВЛП
  • Цены на лекарства и другие ТАА в Москве
  • Цены на лекарства и другие ТАА в Санкт-Петербурге
  • Цены на лекарства и другие ТАА в регионах
• Новости и события
  • Новости
  • События
  • Пресс-релизы фармкомпаний
  • Архив мероприятий
• Продукты и сервисы
  • Цены на ЖНВЛП
  • 3D-упаковки
  • Гармонизация
  • Забраковка
  • Взаимодействие
  • Фармэквивалентность
  • Электронные версии справочников для врачей
  • Мобильные приложения
  • Поиск лечебных учреждений в РФ
• Библиотека
  • Книги
  • Cтатьи
  • Нормативные акты
• О компании
• Аптечка
• Интернет-магазин

Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для медицинских специалистов.

Пентоксифиллин

Цены в интернет-аптеках:

Пентоксифиллин – периферический вазодилататор; улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию, оказывает сосудорасширяющее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Пентоксифиллина:

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розового цвета, круглой формы, на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
• Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: в форме капсул, розового цвета, с линией разлома на одной из сторон (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
• Раствор для внутривенного и внутриартериального введения: бесцветная или бледно-желтая прозрачная жидкость (по 1, 2 или 5 мл в ампуле, в полиэтиленовом поддоне 5 ампул, в картонной коробке 1 поддон; по 5 мл в ампуле, 5 или 10 ампул в пачке (коробке) в комплекте со скарификатором или ножом ампульным (при наличии у ампул кольца натяжения для вскрытия скарификатор или нож ампульный не вкладывают); по 5 мл в ампуле, 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
• Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения: бесцветная или бледно-желтая прозрачная жидкость (по 5 или 10 мл в полимерной ампуле, изготовленной по технологии «blow-fill-seal» «выдув-наполнение-запайка» на линии производства Bottelpack, в картонной пачке 5 или 10 ампул).

Активное вещество – пентоксифиллин, содержание зависит от формы выпуска:

• Таблетки: 100 мг/1 шт.;
• Таблетки ретард: 400 мг/1 шт.;
• Раствор или концентрат: 20 мг/мл.

• Таблетки: азорубин (кармуазин), двуокиси титана пигментная (титана диоксид), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, сополимер метакриловая кислота — этилакрилат 1:1(колликут МАЕ-100 Р), поливинилпирролидон (повидон), стеариновая кислота, крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза);
• Таблетки ретард: кальция фосфат двухосновной, этилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, кармоизиновый лак, диэтилфталат;
• Раствор: натрий фосфат однозамещенный, натрия хлорид, вода для инъекций;
• Концентрат: натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), натрия хлорид, вода для инъекций, раствор натрия гидроксида.

Показания к применению

• Нарушения периферического кровообращения, протекающие на фоне атеросклеротических, воспалительных и диабетических процессов (в т. ч. диабетическая ангиопатия, «перемежающаяся» хромота, вызванная атеросклерозом, облитерирующий эндартериит);
• Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа в хронической и острой (для концентрата) форме (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
• Нарушения трофики тканей, связанные с тромбозом артерий или вен, и нарушением микроциркуляции: посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, обморожение, гангрена;
• Ангионейропатии: акроцианоз (для концентрата), парестезии, болезнь Рейно;
• Состояния, после ишемического или геморрагического инсульта (для концентрата);
• Дисциркуляторные и атеросклеротические энцефалопатии (для таблеток);
• Нарушения кровообращения в сосудах глаза: острая, подострая (для таблеток) и хроническая недостаточность кровообращения в сосудистой оболочке глаза или в сетчатке;
• Нарушения функции среднего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

• Массивные кровотечения;
• Инфаркт миокарда в острой стадии;
• Кровоизлияние в мозг;
• Острый геморрагический инсульт (для таблеток);
• Коронарный или церебральный атеросклероз в тяжелой форме;
• Выраженные нарушения ритма сердца;
• Кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза;
• Период кормления грудью и беременность;
• Возраст до 18 лет;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для концентрата);
• Неконтролируемая артериальная гипотензия (для раствора и концентрата);
• Нарушение показателей свертывающей системы крови (для концентрата);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным ксантина.

Относительные (средство используется с особой осторожностью, ввиду высокой вероятности развития побочных эффектов):

• Атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов (особенно при сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца, артериальной гипотензии, печеночной недостаточности);
• Склонность к геморрагиям (для концентрата);
• Лабильность артериального давления;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для таблеток и раствора);
• Выраженные нарушения функций почек;
• Недавно перенесенные оперативные вмешательства (из-за угрозы развития кровотечений);
• Заболевания соединительной ткани, в т. ч системная красная волчанка (для концентрата).

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Пентоксифиллин принимают внутрь, после еды, не разламывая и не разжевывая (т. к. таблетки покрыты пленкой, растворимой в кишечнике), запивая небольшим объемом воды.

Режим дозирования и курс лечения устанавливается врачом индивидуально с учетом клинической картины поражения и эффективности терапии.

Рекомендованная разовая доза 200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки, при достижении желаемого терапевтического эффекта (как правило, спустя 1-2 недели) дозу уменьшают до 100 мг (1 таблетка) при той же кратности приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг (12 таблеток), курс терапии может варьировать от 1 до 3 месяцев.

При наличии хронической почечной недостаточности (клиренс креатина меньше 10 мл/мин.) дозу снижают вдвое.

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки принимают внутрь 2 раза в сутки по 1 таблетке, после еды, проглатывая целиком и запивая достаточным объемом жидкости.

Курс может длиться 2-3 недели и более.

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Средство вливают внутривенно капельно медленно, в дозе 100 мг пентоксифиллина, разведенных в 250-500 мл изотонического раствора (0,9 %) натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы), на протяжении 1,5-3 часов, максимальная доза в сутки – 300 мг.

При артериальном введении начальная доза составляет 100 мг, растворенных в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. В последующие дни в сутки вводят 200-300 мг пентоксифиллина в 30-50 мл растворителя, при этом время введения 100 мг препарата (5 мл 2 % раствора) составляет 10 минут.

Пациентам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга нельзя вводить средство в сонную артерию.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) рекомендуют использовать 50-70 % от обычной дозы.

Перед применением концентрата для приготовления раствора ампулу со средством, встряхивают, удерживая за горлышко. Далее сдавливая ампулу рукой и следя за тем, чтобы не происходило выделения препарата, вращающими движениями поворачивают и отделяют клапан. Через появившееся отверстие незамедлительно соединяют шприц с ампулой, и перевернув ее медленно набирают содержимое в шприц. Затем на него надевают иглу.

Побочные действия

• Нервная система: нарушения сна, головная боль, тревожность, головокружение, судороги; очень редко (для концентрата) – парестезия, асептический менингит, внутричерепное кровоизлияние;
• Пищеварительная система: атония кишечника, анорексия, ксеростомия, холестатический гепатит, обострение холецистита;
• Кожа и подкожные ткани: повышенная ломкость ногтей, «приливы» крови к коже лица и верхней части груди, гиперемия кожи лица, отеки; для концентрата – эритема; крайне редко – повышенное потоотделение, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, прогрессирование стенокардии, кардиалгия, аритмия, тахикардия; очень редко (для концентрата) – повышение артериального давления;
• Органы кроветворения и система гемостаза: редко – кровотечения из желудка, кишечника, мочевыводящих путей, сосудов кожи; крайне редко – гипофибриногенемия, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения;
• Орган зрения: скотома, нарушение зрения; крайне редко (для концентрата) – кровоизлияние в сетчатку глаза, отслоение сетчатки;
• Прочие: повышение температуры, нарушения в месте введения раствора;
• Лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.

К симптомам передозировки Пентоксифиллина относятся: головокружение, тошнота (для таблеток), выраженное снижение артериального давления, тахикардия, гипертермия, сонливость, озноб, ажитация, обморок, аритмии, арефлексия, судороги, рвота типа «кофейной гущи» (признаки желудочно-кишечного кровотечения).

Лечение: симптоматическое, включая меры направленные на поддержание функции дыхания, артериального давления, при судорогах назначают введение диазепама.

Особые указания

В период лечения требуется контролировать артериальное давление.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства, использование Пентоксифиллина в высоких дозах может стать причиной развития гипогликемии (необходимо корректировать дозу).

В преклонном возрасте может потребоваться снижение дозы (вследствие повышения биодоступности и уменьшения скорости выведения средства).

При сочетании препарата с антикоагулянтами следует проводить регулярно мониторинг показателей свертывающей системы крови.

Курение может снижать терапевтический эффект средства.

Пациентам с нестабильным или низким артериальным давлением необходимо снижение дозы.

При проведении терапии в период после недавно проведенных оперативных вмешательств требуется систематический контроль концентрации гематокрита и гемоглобина.

Во время проведения внутривенных вливаний пациент должен находиться в положении лежа.

Совместимость пентоксифиллина с другими инфузионными растворами требуется проверять перед каждым введением.

При парентеральном введении препарата следует проводить контроль уровня натрия в крови.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при комбинации пентоксифиллина с другими лекарственными веществами/средствами:

• Тромболитики, непрямые и прямые антикоагулянты, антибиотики (включая цефалоспорины – цефотетан, цефоперазон, цефамандол), вальпроевая кислота – усиление их действия;
• Циметидин – возрастание концентрации пентоксифиллина в плазме крови (усугубляется риск развития побочных реакций);
• Гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин, гипотензивные препараты – возрастание их эффективности;
• Другие препараты из группы ксантинов – усиление возбуждения центральной нервной системы.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей: таблетки – при температуре не выше 30 °C; концентрат и раствор – не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Пентоксифиллин — инструкция по применению

Peгиcтpaционный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит в качестве

Активного вещества
пентоксифиллин — 100 мг

Вспомогательные вещества:
сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, стеариновая кислота, поливинилпирролидон (повидон), сополимер метакриловая кислота — этилакрилат 1 : 1 (колликут МАЕ-100 Р), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, двуокиси титана пигментная (титана диоксид), азорубин (кармуазин).

ОписаниеТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере — в почках.

Фармакокинетика
После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации — 1 час. Период полувыведения 0,5 — 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94 % в виде матаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4 %, за первые 4 час. выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания к применению:

Противопоказания:

С осторожностью:
препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально

Способ применения и дозы:

Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек. желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):

— при появлении первичных признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
— помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
— срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Пентоксифиллин

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит пентоксифиллина 100 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кальция стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическая группа

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Фармакодинамика. Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика. После приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. C _max пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1:00 после приема. Препарат присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6% до 32%). Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.

T _½ пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов.

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения) облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза) нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Противопоказания

• пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллина, в других метилксантинов или к любой из вспомогательных веществ препарата
• пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения)
• пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, препарат сразу прекратить;
• пациентам с кровоизлиянием в мозг;
• пациентам в острый период инфаркта миокарда
• пациентам с язвой желудка и / или язвами кишечника;
• пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулина или пероральных противодиабетических средств, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

Сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности в этой группе пациентов.

Препарат может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение артериального давления.

Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита И в плазме крови.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечение следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с инфарктом миокарда
• пациентов с артериальной гипотонией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Существует недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам. Поэтому рекомендуется не применять препарат в период беременности.

Кормления грудью. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если врач назначил лечение препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способ применения и дозы

Препарат назначать по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина

Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка

Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде «кофейной гуще» как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Если прием избыточных доз препарата только произошел, следует принять меры по предупреждению дальнейшей системной абсорбции действующего вещества путем первичной элиминации (например, промывание желудка) или предотвращения ее абсорбции (например, с помощью активированного угля).

С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мероприятий.

Побочные реакции

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз.

Нарушение сердечной функции: аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения \ нейтропения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезии, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, покраснение кожи и крапивница, синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона, сыпь.

Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз.

Психические расстройства: возбуждение и нарушение сна, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Другие: сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 20 № 30 № 10хЗ в блистерах в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.