Состав и лечебное действие препарата Эторикоксиб

Избирательно ингибирует ЦОГ-2 , угнетает биосинтез ПГ; обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности воспалительных симптомов, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ . Дозозависимо ингибирует ЦОГ-2 , не оказывая влияния на ЦОГ-1 (при дозах до 150 мг/сут).

Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность — около 100%. При приеме у взрослых натощак (120 мг) T_max — 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг, вместе с тем C_max снижается на 36%, T_max увеличивается на 2 ч. Связывание с белками плазмы — более 92%. V_ss — 120 л. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ . Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные из которых — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Метаболиты не влияют на ЦОГ-1 , неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2 . Равновесная концентрация достигается через 7 сут (при ежедневном приеме 120 мг). Плазменный клиренс — 50 мл/мин. T_1/2 — 22 ч. Выводится (после однократного в/в введения 25 мг) почками — 70% (менее 1% — в неизмененном виде), кишечником — 20% (преимущественно в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде).

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Пожилой возраст. Фармакокинетические параметры у пациентов старше 65 лет сопоставимы с таковыми у молодых.

Детский возраст. При применении эторикоксиба в дозе 60 мг/сут у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг фармакокинетические параметры были сопоставимы с таковыми, полученными при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг/сут в аналогичной возрастной группе с массой тела более 60 кг, а также с данными у взрослых при приеме 90 мг/сут. Фармакокинетика эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучалась.

Печеночная недостаточность. После однократного приема эторикоксиба (60 мг/сут) величина AUC у больных с легкой степенью печеночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Child-Pugh) была на 16% выше по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. При приеме эторикоксиба (по 60 мг через день) у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени выраженности (7–9 баллов по шкале Child-Pugh) AUC практически не изменялась. Данные по фармакокинетике эторикоксиба у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Почечная недостаточность. После однократного приема 120 мг эторикоксиба у пациентов с умеренной и тяжелой хронической почечной недостаточностью, а также с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (находящихся на гемодиализе) фармакокинетические параметры существенно не отличались от таковых у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на выведение эторикоксиба.

Применение вещества Эторикоксиб

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.

Противопоказания

Гиперчувствительность; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС ( в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ , цереброваскулярное или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; нарушение свертываемости крови, в т.ч. гемофилия; хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по классификации NYHA), тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени, выраженная хроническая почечная недостаточность ( Cl креатинина ИБС , АД >140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии, беременность, период лактации, возраст до 16 лет.

Ограничения к применению

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС , частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, нарушение функции почек ( Cl креатинина СИОЗС (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Эторикоксиб

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, головокружение, слабость; 0,1–1% — нарушение вкуса, сонливость, нарушение сна, нарушение чувствительности ( в т.ч. парестезия/гиперестезия), тревога, депрессия, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго; менее 0,01% — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–10% — сердцебиение, повышение АД; 0,1–1% — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, развитие сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ , инфаркт миокарда, повышение активности КФК , снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения; менее 0,01% — гипертонический криз.

Со стороны респираторной системы: 0,1–1% — кашель, одышка, носовое кровотечение, инфекции верхних дыхательных путей; менее 0,01% — бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ : 1–10% — тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики ЖКТ , запор, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение аппетита, гастрит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота, гастроэнтерит; менее 0,01%, включая отдельные случаи — другие язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — протеинурия, инфекции мочевыводящего тракта; менее 0,01%, включая отдельные случаи — почечная недостаточность (обратима при отмене эторикоксиба).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1–1% — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: 1–10% — экхимоз; 0,1–1% — отек лица, кожный зуд, сыпь; менее 0,01% — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: менее 0,01%, включая отдельные случаи — анафилактические/анафилактоидные реакции, ( в т.ч. выраженное снижение АД , шок).

Прочие: 1–10% — гриппоподобный синдром, отеки, задержка жидкости; 0,1–1% — боль в грудной клетке, повышение массы тела, повышение азота мочевины в крови и мочи, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия; 0,01–0,1% — гипернатриемия.

Взаимодействие

У больных, получающих варфарин, назначение эторикоксиба (120 мг/сут) сопровождается увеличением МНО на 13% (необходимо контролировать МНО в начале лечения эторикоксибом или при изменении его дозы, особенно в первые несколько дней). Эторикоксиб может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ . При нарушении функции почек (дегидратация, пожилой возраст) комбинация с ингибиторами АПФ может усугубить функциональную недостаточность почек. Может повышать концентрацию Li + в плазме. Одновременный прием с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению частоты развития язвенного поражения ЖКТ и других осложнений. При достижении C_ss (при приеме 120 мг 1 раз в сутки) не оказывает влияния на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности. При одновременном назначении эторикоксиба (более 90 мг/сут) и метотрексата возможно усиление побочных эффектов последнего. Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с комбинированными пероральными контрацептивами повышает AUC этинилэстрадиола на 50–60%, увеличивает риск развития тромбоэмболических осложнений. При совместном приеме с ГК повышается риск кровотечений в ЖКТ и язвообразования. Повышает С_max дигоксина (на 33%), что может привести к дигиталисной интоксикации. Одновременный прием с рифампицином приводит к снижению AUC эторикоксиба на 65%.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий, в т.ч. со стороны ЖКТ , ССС , почек.

Лечение: симптоматическая терапия. Не выводится при гемодиализе, выведение при перитонеальном диализе не изучалось.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Эторикоксиб

В 2005 г. приняты рекомендации FDA 1 , в которых указывается, что все НПВС должны иметь в аннотациях указания на риск кардиоваскулярных событий и желудочно-кишечных кровотечений (специальное предостережение — Black box warning for NSAIDs).

НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, в т.ч. инфаркт миокарда и инсульт, с возможным фатальным исходом. Все НПВС , как селективные ингибиторы ЦОГ-2 , так и неселективные, могут иметь сходный риск. Этот риск может повышаться при увеличении продолжительности лечения.

НПВС вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

В течение первых 2 недель приема препарата и периодически в дальнейшем требуется тщательный контроль АД . Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и почек; в случае повышения активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза эторикоксиб необходимо отменить. Следует периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения его дозы. Не применять одновременно с другими НПВС .

Не рекомендуется применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Эторикоксиб

Химическое название

Химические свойства

Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).

Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.

Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.

После перорального приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. Лекарство обладает практически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.

Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.

Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).

Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Показания к применению

для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
при подагрическом артрите;
для купирования краткосрочной боли при проведении стоматологических манипуляций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость ПНВС либо аспирина (наблюдалась ранее);
при язвах и эрозияхв желудке и 12-перстной кишке;
у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
при серьезных заболеваниях печени;
у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
при болезнях периферических артерий;
у больных с ишемией;
у беременных женщин на любом сроке;
если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
у детей в возрасте до 16 лет;
при кормлении грудью.

Побочные действия

Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:

головокружение, ощущение сердцебиения, общая слабость, головная боль, повышенное артериальное давление;
понос, кашель, тошнота, несварение желудка, повышенное газообразование;
болезненные ощущения в эпигастральной области;
экхимоз, повышение уровня печеночных ферментов;
отечность, симптомы гриппа.

Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:

искажение вкусовых ощущений и запахов, сонливость, парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга;
депрессивные расстройства, тревожность, снижение концентрации внимания, приливы;
лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
одышка, кровь из носа, кашель, развитие инфекций верхних дыхательных путей;
гастрит, эзофагит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
запор, тяжесть в животе, икота, сухость слизистой ротовой полости;
снижение либо повышение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота;
гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
снижение судорожного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек лица;
увеличение веса, болезненные ощущения в груди и за грудиной, гиперкалиемия;
гиперурикемия, повышения уровня мочевины в крови.

Очень редко возникают:

почечная недостаточность (состояние нормализуется при отмене препарата);
гипернатриемия, шок, анафилактические реакции;
синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;
перфорация и кровотечения в ЖКТ;
синдром Лайелла, гепатит, бронхоспазм;
гипертонический криз, спутанность сознания и галлюцинации.

Эторикоксиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство предназначено для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.

Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.

Передозировка

При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта.

Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.

Взаимодействие

С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение длительного времени (от 3 недель). Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии.

Если пациент принимает ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.

У пациентов, которые принимают варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.

Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.

Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.

Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию метотрексата и снижает его почечный клиренс.

Сочетание препарата с дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.

Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и рифампицина.

Условия продажи

При покупке лекарства нужен рецепт от врача.

Срок годности

Препараты Эторикоксиба хранят в течение трех лет.

Особые указания

Во время лечения данным средством следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).

Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:

при сахарном диабете или курении;
пожилым пациентам;
больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью).

В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.

Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.

Пожилым

Пациентам преклонного возраста препарат назначают с особой осторожностью и в минимальной дозировке.

При беременности и лактации

Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении грудью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Эторикоксиб

Эторикоксиб: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Etoricoxib

Код ATX: M01AH05

Действующее вещество: эторикоксиб (Etoricoxib)

Производитель: АО «Биохимик» (Россия)

Актуализация описания и фото: 29.04.2020

Цены в аптеках: от 289 руб.

Эторикоксиб – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска и состав

Эторикоксиб выпускают в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток: дозировка 60 мг – круглые, двояковыпуклые, зеленого цвета; дозировка 90 мг – круглые, двояковыпуклые, белого цвета; дозировка 120 мг – овальные, двояковыпуклые, светло-зеленого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны пленочная оболочка, соответствующего дозировке таблетки цвета, и ядро почти белого или белого цвета.

Таблетки фасуют по 2, 4, 7, 10 или 14 шт. в контурные ячейковые упаковки, по 20 или 30 шт. в банки из светозащитного стекла. В картонной пачке содержится инструкция по применению Эторикоксиба и 1 банка или 1–2 контурные ячейковые упаковки.

Состав 1 таблетки:

активное вещество: эторикоксиб – 60, 90 или 120 мг;
ядро таблетки: повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат безводный (кальция фосфат безводный двузамещенный);
пленочная оболочка: дозировка 60 мг – Опадрай II зеленый 32К210011 (триацетин, лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина), дозировка 90 мг – Опадрай II белый 32К280000 (триацетин, лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910, титана диоксид), дозировка 120 мг – Опадрай II зеленый 32К210012 (триацетин, лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эторикоксиб – средство из группы НПВП, селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). При применении в терапевтических дозах оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие, блокирует образование медиаторов воспаления – простагландинов.

Селективное угнетение ЦОГ-2 приводит к уменьшению выраженности симптоматики, обусловленной воспалительным процессом. Эторикоксиб не оказывает негативного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и функцию тромбоцитов.

Процесс ингибирования ЦОГ-2 носит дозозависимый эффект. При приеме суточной дозы до 150 мг влияние на ЦОГ-1 не отмечается.

Эторикоксиб не влияет на время кровотечения и выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка. В проводимых исследованиях не было отмечено вызываемой коллагеном агрегации тромбоцитов и снижения уровня арахидоновой кислоты.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики эторикоксиба:

абсорбция: после приема препарата внутрь эторикоксиб быстро всасывается. Его биодоступность составляет почти 100%. После приема взрослым пациентом дозы 120 мг натощак максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 1 ч и составляет 3,6 мкг/мл. Средний показатель площади под кривой «концентрация – время» (AUC_{0-24 ч}) – 37,8 мкг×ч/мл. При применении препарата в диапазоне терапевтических доз фармакокинетика носит линейный характер. Одновременный прием пищи значимого влияния на скорость и степень абсорбции не влияет, однако снижает на 36% C_max и увеличивает на 2 ч время ее достижения. Антациды на фармакокинетику не влияют;
распределение: в равновесном состоянии объем распределения (V_dss) эторикоксиба составляет примерно 120 л; с белками плазмы лекарственное вещество связывается на уровне более 92%, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры;
метаболизм: эторикоксиб повергается активной биотрансформации в печени под действием изофермента цитохрома Р450 (CYP). Вследствие этого образуется пять метаболитов; основными являются 6-гидроксиметилэторикоксиб и 6-карбоксиацетилэторикоксиб – они слабо влияют на ЦОГ-2 и вовсе не оказывают влияния на ЦОГ-1;
выведение: в исследованиях здоровым добровольцам внутривенно вводили 25 мг меченого радиоактивного эторикоксиба. Было установлено, что 70% выводится почками, 20% – через кишечник. Экскретируется препарат преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде было обнаружено меньше 2%. При ежедневном приеме препарата в дозе 120 мг равновесная концентрация достигается спустя 7 дней, коэффициент кумуляции составляет примерно 2, что свидетельствует о периоде полувыведения равном 22 ч. Плазменный клиренс эторикоксиба – около 50 мл/мин.

Фармакокинетика эторикоксиба у особых групп пациентов:

раса: у пациентов разных рас не выявлены отличия в фармакокинетике;
пол: у женщин и мужчин отличия в фармакокинетических параметрах отсутствуют;
пожилой возраст: у пациентов старше 65 лет фармакокинетические показатели сопоставимы с таковыми у людей более молодого возраста, поэтому корректировать дозу пожилым лицам нет необходимости;
детский возраст: у детей до 12 лет влияние эторикоксиба не изучалось. В исследованиях было установлено, что данные фармакокинетики препарата сопоставимы у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг, получавших суточную дозу 60 мг, с подростками 12–17 лет с массой тела больше 60 кг, получавших суточную дозу 90 мг, и взрослыми, принимавшими по 90 мг в сутки;
пациенты с нарушением почечной функции: после однократного приема дозы 120 мг у взрослых пациентов с умеренными и тяжелыми поражениями почек, и с терминальной степенью хронической почечной недостаточности, проходящих гемодиализ, фармакокинетические характеристики существенно не отличались от таковых у здоровых добровольцев. Гемодиализ незначительно влиял на экскрецию препарата (клиренс диализа – примерно 50 мл/мин);
пациенты с нарушением печеночной функции: при незначительных функциональных нарушениях печени (5–6 баллов по шкале Чайлда – Пью) однократный прием дозы 60 мг вызывал увеличение AUC на 16%. При умеренных нарушениях (7–9 баллов) доза 60 мг через день не вызывала изменений фармакокинетики препарата в сравнении со здоровыми лицами, принимавшими препарат в дозе 60 мг ежедневно. У пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями (> 9 баллов) исследования по влиянию эторикоксиба не проводились.

Показания к применению

купирование умеренной и выраженной боли после проведения стоматологических операций;
симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита, остеоартроза, а также болевого синдрома и симптомов воспаления, обусловленных острым подагрическим артритом.

Противопоказания

нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия;
любое кровотечение, включая цереброваскулярное;
подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек, тяжелая степень почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
обострение воспалительных заболеваний кишечника (например, неспецифического язвенного колита или болезни Крона);
активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки;
артериальная гипертензия, не поддающаяся адекватному контролю [стойко сохраняющееся артериальное давление (АД) > 140/90 мм рт. ст.];
период после оперативного вмешательства по аортокоронарному шунтированию; цереброваскулярные заболевания, болезни периферических артерий, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;
II–IV функциональный класс (по классификации NYHA) сердечной недостаточности;
сочетание (в том числе неполное) бронхиальной астмы или рецидивирующего полипоза носа/околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
возраст до 16 лет;
период беременности и лактации;
гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Эторикоксиб применяется с особой осторожностью):

легкая и умеренная печеночная недостаточность (5–9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
частое употребление алкоголя;
почечная недостаточность (КК 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) Эторикоксиб противопоказан.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности (5–9 баллов по шкале Чайлда – Пью) препарат необходимо применять с осторожностью, не превышая дозу 60 мг в сутки. Соблюдение мер предосторожности в период лечения требуется людям, злоупотребляющим алкоголем.

Применение в пожилом возрасте

Эторикоксиб рекомендуется с осторожностью использовать для лечения пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

ацетилсалициловая кислота (АСК): пациентам, принимающим АСК в низких дозах для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, разрешается назначать эторикоксиб. Однако следует учитывать, что при применении комбинации повышается число случаев язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и развития других побочных эффектов в сравнении с монотерапией. Эторикоксиб не снижает профилактическое действие АСК при сердечно-сосудистых заболеваниях. В суточной дозе 120 мг препарат не влияет на антитромбоцитарные свойства АСК в низких дозах (81 мг в сутки);
пероральные антикоагулянты (например, варфарин): при одновременном применении эторикоксиба в суточной дозе 120 мг отмечено увеличение МНО (Международного нормализованного отношения) и протромбинового времени. В случае необходимости комбинированного применения с варфарином или схожими препаратами следует контролировать данные показатели, особенно в первые несколько дней приема эторикоксиба;
диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензин превращающего фермента): эторикоксиб может снижает их гипотензивный эффект. При нарушении почечной функции (в том числе в случае дегидратации или возрастных изменений) есть риск усугубления функциональной недостаточности почек;
такролимус, циклоспорин: при комбинации с эторикоксибом повышается риск развития нефротоксичности.

глюкокортикостероиды: значимые лекарственные взаимодействия с эторикоксибом не выявлены;
кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4), антацидные средства: не обнаружено значимого изменения фармакокинетики эторикоксиба;
дигоксин: не отмечено изменений его AUC и элиминации, однако примерно на 33% повышается C_max, что может иметь важное значение в случае передозировки дигоксина;
рифампицин (мощный индуктор печеночного метаболизма): происходит значительное (на 65%) снижение AUC эторикоксиба;
метотрексат: эффекты эторикоксиба в суточной дозе 60, 90 и 120 мг изучались в двух исследованиях у пациентов с ревматоидным артритом, получавших препарат в течение 7 дней одновременно с метотрексатом в диапазоне суточных доз 7,5–20 мг. Дозы эторикоксиба 60 и 90 мг не оказывали влияния на плазменную концентрацию и почечный клиренс метотрексата. В одном из исследований доза 120 мг также не оказывала влияния на указанные параметры метотрексата, однако в другом исследовании было отмечено повышение концентрации метотрексата на 28% и снижение его почечного клиренса на 13%. Учитывая эти данные, рекомендуется тщательно наблюдать пациентов, получающих эторикоксиб в дозе ≥ 90 мг одновременно с метотрексатом, в связи с имеющимся риском развития токсических эффектов метотрексата;
литий: эторикоксиб может повышать его плазменную концентрацию;
комбинированные оральные контрацептивы (КОК): в исследованиях пациентки в течение 21 дня принимали по 120 мг эторикоксиба одновременно с КОК, содержащими по 0,035 мг этинилэстрадиола и по 0,5–1 мг норэтиндрона. Было отмечено увеличение AUC этинилэстрадиола на 50–60%, однако значимое повышение концентрации норэтистерона не выявлено. Эти данные следует учитывать при назначении КОК женщинам, получающим эторикоксиб, поскольку подобная комбинация повышает частоту развития тромбоэмболий.

Аналоги

Аналогами Эторикоксиба являются Аркоксиа, Аторика табс, Бикситор, Костарокс, Риксия, Стрега табс, Этория, Эториакс, Эторелекс, Эторикоксиб-Тева, Эторикоксиб Санофи и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 1,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эторикоксибе

Отзывы об Эторикоксибе отсутствуют, однако встречается немало сообщений о других препаратах, содержащих аналогичное действующее вещество. Как пишет большинство пациентов, эти средства эффективно и быстро обезболивают и хорошо переносятся.

Тем не менее отдельные пациенты указывают на развитие большого числа побочных эффектов, из-за которых пришлось прервать лечение. Упоминают онемение конечностей, боли под ребром, изжогу, боли в желудке, временную потерю чувствительности, повышение артериального давления. Также отмечают сравнительно высокую стоимость противовоспалительных препаратов, активным веществом которых является эторикоксиб.

Цена на Эторикоксиб в аптеках

Цена на Эторикоксиб на данный момент неизвестна из-за отсутствия препарата в аптеках. Примерная стоимость некоторых аналогов:

Аркоксиа (7 таблеток в упаковке): 90 мг – от 365 руб., 120 мг – от 540 руб.;
Этория (14 таблеток в упаковке): 60 мг – от 258 руб.;
Костарокс (7 таблеток в упаковке): 90 мг – от 220 руб., 120 мг – от 302 руб.

Эторикоксиб

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
эторикоксиб	120 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный (кальция гидрофосфат безводный двузамещенный) — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 136 мг, повидон К 30 — 12 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Система для покрытия Опадрай II зеленая 32К210011 — 16 мг (гипромеллоза 2910 — 39%, лактозы моногидрат — 28%, титана диоксид — 22.45%, триацетин — 8%, алюминевый лак на основе красителя индигокармина — 1.6%, краситель железа оксид желтый — 0.95%).

2 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг C max составляет 3.6 мкг/мл, Т max — 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения C max снижаются на 36% и Т max увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC 0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. V d в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T 1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Задать вопрос
Посмотреть учреждения
Купить лекарства

Показания

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Противопоказания

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).

Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Детский и подростковый возраст до 16 лет.

Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Дозировка

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко — гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто — экхимозы; иногда — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: иногда — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости; иногда — изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований : часто — повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто — гриппоподобный синдром; иногда — боли в грудной клетке.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC 0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC 0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Особые указания

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

Не следует применять одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

В статье «Состав и лечебное действие препарата Эторикоксиб» использованы материалы:

http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_5344.htm

http://medside.ru/etorikoksib

http://www.neboleem.net/jetorikoksib.php

http://health.mail.ru/drug/etorikoksib/

Состав и лечебное действие препарата Эторикоксиб