- от автора Jose
Эксфорж® (5 мг/80 мг) Амлодипин, Валсартан
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг/80мг, 5мг/160мг, 10мг/160мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: амлодипина бесилат (эквивалентно 5 мг или 10 мг амлодипина), валсартан 80 мг или 160 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав оболочки: основная покрывающая смесь белая*, основная покрывающая смесь желтая** (для дозировки 5мг/80мг и 5мг/160мг), основная покрывающая смесь белая*, основная покрывающая смесь желтая** и основная покрывающая смесь красная*** (для дозировки 10мг/160мг).
* гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк
** гипромеллоза, железа оксид желтый (Е 172), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк
*** гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с фаской, гравировкой «NVR» на одной стороне и «NV» на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/80 мг).
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с фаской, гравировкой «NVR» на одной стороне и «ЕСЕ» на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/160 мг).
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с фаской, гравировкой «NVR» на одной стороне и «UIC» на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/160 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Антагонисты ангиотензина ІІ и блокаторы кальциевых каналов. Валсартан и амлодипин.
Код АТХ С09D B01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика препарата Эксфорж® характеризуются линейностью. Поскольку фармакокинетическое взаимодействие между валсартаном и амлодипином отсутствует, ниже приведена фармакокинетика для каждого препарата в отдельности.
Амлодипин
После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 часов. Значения абсолютной биодоступности по расчетам находятся между 64% и 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Около 97.5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы. Амлодипин интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение амлодипина из плазмы носит двухфазный характер с терминальным периодом полувыведения от 30 до 50 часов. Равновесные концентрации в плазме достигаются после непрерывного применения в течение 7-8 дней. Десять процентов неизмененного амлодипина и 60% метаболитов амлодипина выводится с мочой.
Валсартан
После приема внутрь одного валсартана максимальная концентрация валсартана достигается через 2-3 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. Валсартан имеет мультиэкспоненциальный характер параметров выведения (t 1/2α 1/100, 1/1000, 1/10000,
Эксфорж
Эксфорж – это лекарство для снижения давления. Если посмотреть на название его действующих компонентов, то, по крайней мере одно из них, покажется знакомым – это амлодипин.
Это вещество из группы «антагонистов кальция», которое приводит к расслаблению сосудистой стенки. Второй компонент – валсартан – является антагонистом ангиотензина. Он способен снизить давление, не изменяя ритм работы сердца.
Состав и форма выпуска
Препараты выпускаются в виде таблеток.
- Таблетки Эксфорж имеют такие активные составляющие, как амлодипин и валсартан, а также следующие дополнительные компоненты: тальк, МКЦ, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, кросповидон, железа оксид желтый, макрогол 4000.
Клинико-фармакологическая группа: антигипертензивный препарат
Показания к применению
Препарат эксфорж показан для пациентов с гипертонической болезнью или гипертензией различного генеза, для которых монотерапия стала неэффективной.
Фармакологическое действие
Эксфорж – антигипертензивный препарат, содержащий комбинацию из двух активных веществ.
- Амлодипин – представитель блокаторов медленных кальциевых каналов. За счет влияния на рецепторы ингибирует перемещение кальция внутрь клетки в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры эндотелия. Благодаря этому наблюдается расслабление стенок сосудов, их расширение, уменьшение ОПСС.
- Второй компонент – валсартан, который является антагонистом рецепторного аппарата ангиотензина II, избирательно воздействуя на АТ1-рецепторы. Активные компоненты в данной комбинации и дозировках взаимно дополняют эффекты друг друга. Применение препарата Эксфорж эффективнее, чем применение амлодипина и валсартана в качестве монотерапевтических средств.
Инструкция по применению
Эксфорж следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи.
- Рекомендуемая суточная доза – 1 таб. в дозе 5/80 мг или 5/160 мг или 10/160 мг.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Противопоказания
Нельзя использовать препарат в таких случаях:
- Его непереносимости;
- Беременности, лактации и детям (младше восемнадцати лет);
- Патологическом сужении почечных сосудов;
- Недавней трансплантации почки.
- Тяжелых нарушениях функции печени или почек, а также сердца;
- Уменьшении объема крови;
- Повышенном содержании калия в крови;
- Сниженном содержании натрия в крови.
Побочные эффекты
Наиболее часто встречаются нежелательные реакции со стороны следующих систем органов:
- Опорно-двигательный аппарат: отеки в области суставов, боли в мышцах и спине, судороги.
- Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, увеличение частоты дефекаций.
- Нервная система: снижение концентрации внимания, головокружение, нарушение зрения, нарушение работы вестибулярного аппарата, тревожность.
- Сердечно-сосудистая система: увеличение числа сердечных сокращений, чрезмерное понижение давления, обмороки.
- Дыхательная система: симптомы ринита, воспаление слизистой глотки, очень редко – кашель.
- Мочеполовой аппарат: увеличение частоты и объема мочеиспусканий, эректильная дисфункция.
Аллергические реакции при правильном использовании эксфоржа наблюдаются очень редко, проявляясь в виде высыпаний или зуда.
Беременность и лактация
Эксфорж, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, желающим забеременеть. Если беременность выявлена в период лечения Эксфоржем, препарат следует отменить как можно скорее.
Аналоги Эксфорж
Структурные аналоги по действующему веществу:
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Эксфорж: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России
Эксфорж – это антигипертензивный препарат, комбинация амлодипина и валсартана.
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД).
- Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК),
- Валсартан — к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.
У пациентов с артериальной гипертензией, получавших Эксфорж 1 раз в сутки эффект снижения давления сохранялся в течение 24 ч.
Эксфорж 5/80 мг и 5/160 мг у больных с исходным систолическим АД 153-157 мм рт. ст. и диастолическим АД≥95 мм рт.ст. и менее 110 мм рт.ст. снижает АД на 20-28/14-19 мм рт.ст. (по сравнению с 7-13/7-9 мм рт.ст. при приеме плацебо).
Эксфорж 10/160 мг и 5/160 мг нормализует АД (снижение диастолического АД в положении сидя менее 90 мм рт.ст. в конце исследования) у 75% и у 62% больных с неадекватным контролем АД на фоне монотерапии валсартаном в дозе 160 мг в сутки.
Внезапное прекращение приема не сопровождается резким повышением АД.
Показания к применению
От чего помогает Эксфорж? Назначают препарат в следующих случаях:
- артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия).
Инструкция по применению Эксфорж, дозировки
Препарат следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз в сутки не зависимо от приема пищи.
Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка Эксфорж 5/80 мг. или 5/160 мг. или 10/160 мг. Начинать необходимо с минимальной дозировки.
Рекомендуемая максимальная суточная доза — 10/320 мг.
При назначении пациентам пожилого возраста, пациентам с начальными или умеренными нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин), с нарушениями функции печени или при заболеваниях печени, с явлениями холестаза, изменения режима дозирования не требуется.
Побочные эффекты
Согласно инструкции по применению, назначение Эксфорж может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- увеличение числа сердечных сокращений, чрезмерное понижение давления, обмороки;
- симптомы ринита, воспаление слизистой глотки, очень редко – кашель;
- сухость во рту, тошнота, увеличение частоты дефекаций;
- снижение концентрации внимания, головокружение, нарушение зрения, нарушение работы вестибулярного аппарата, тревожность;
- отеки в области суставов, боли в мышцах и спине, судороги;
- увеличение частоты и объема мочеиспусканий, эректильная дисфункция.
Противопоказания
Противопоказано назначать Эксфорж в следующих случаях:
- Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, валсартану, а также другим вспомогательным компонентам препарата;
- Наследственный ангионевротический отек, либо отек у пациентов на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II;
- Тяжелая (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень нарушений функции печени, билиарный цирроз, холестаз;
- Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), гемодиализ;
- Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания;
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм.рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок;
- Обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
- Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Передозировка
Данные о случаях передозировки препарата на настоящее время отсутствуют. При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженной и длительной системной артериальной гипотензии вплоть до развития шока с летальным исходом.
При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка, назначить активированный уголь . Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или через 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию.
При клинически выраженной артериальной гипотензии следует уложить больного с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи.
При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. В/в введение кальция глюконата может быть эффективным для устранения блокады кальциевых каналов. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.
Аналоги Эксфорж, цена в аптеках
При необходимости, заменить Эксфорж можно на аналог по активному веществу – это препараты:
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Эксфорж, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Эксфорж 5мг/80мг 28 шт. – от 1697 до 1890 рублей, 10мг/160мг 28 табл. – от 1897 до 1982 рублей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте. Беречь от детей. Срок годности – 2 года. Отпуск в аптеках по рецепту.