Адреномиметик для лечения шока

Препараты адреномиметики

Организм человека представляет собой сложную систему, в которой самые сложные процессы и действия начинаются с влияния на маленькие рецепторы. Что это такое? Это специализированные нервные окончания, в которых происходит образование электрического импульса под действием химического вещества. Разновидностей рецепторов очень много, например, адренорецепторы, которые тоже делятся на несколько групп. Вещества, влияющие на организм посредством этих рецепторов, называются адреномиметики (АМ).

Характеристика рецепторов

Адренорецепторы делятся на α и β, среди которых выделяют α1, α2, β1, β2 и β3-рецепторы:

Расположение адренорецепторов

• α1-адренорецепторы располагаются в артериолах и реагируют на норадреналин, вызывая спазм сосудов и, следовательно, повышение давления. Также эти рецепторы локализуются в гладкомышечной мускулатуре, то есть в радиальной мышце радужки глаза, сфинктере мочевого пузыря. При стимуляции этих рецепторов происходит расширение зрачка и задержка мочи.
• α2-адренореценторы реагируют на адреналин и норадреналин, их активация приводит к уменьшению синтеза норадреналина. Основной эффект – сужение сосудов.
• β1-адренорецепторы располагаются в сердце и реагируют на норадреналин, при их стимуляции увеличивается частота и сила сокращений сердца.
• β2-адренорецепторы находятся в бронхиолах, матке, печени, реагируют на адреналин, при их стимуляции активно выделяется норадреналин, происходит расширение бронхов и активируется образование глюкозы из гликогена в печени.
• β3-адренорецепторы локализуются преимущественно в жировой ткани, при их стимуляции происходит расщепление жиров с образованием энергии.

Классификация

Одна из классификаций основана на механизме действия препаратов:

Адреномиметики прямого действия сами влияют на рецепторы, как катехоламины, вырабатывающиеся в организме.

Адреномиметики непрямого действия – это вещества, которые способствуют высвобождению собственных катехоламинов организма.

Адреномиметики смешанного действия сочетают в себе оба эффекта.

Использование

Альфа-адреномиметики используются в медицине в качестве экстренной помощи и как местные сосудосуживающие средства.

Схема бронхолитического действия адреномиметиков

К α1-адреномиметики прямого действия относится фенилэфрин (Мезатон), препарат, активно применяющийся в стационаре из-за его способности быстро повышать артериальное давление. Опосредовано снижает частоту сокращений сердца. Также препарат применяется в офтальмологии из-за расширения зрачка. Часто фенилэфрин используют в качестве местного сосудосуживающего средства, например, для лечения ринита.

Среди α2-адреномиметики можно выделить препараты местного и центрального действия. К препаратам, используемым местно, относятся Оксиметазолин, Ксилометазолин и Нафазолин. Они применяются для сужения сосудов и уменьшения отёка слизистой при ринитах различной этиологии. Однако их не следует назначать длительно, потому что с увеличением длительности приёма происходит уменьшение эффективности. Примером препарата центрального действия является Клонидин, который влияет на вазомоторный центр головного мозга, угнетая его работу. Поэтому происходит урежение сокращений сердца, расширение сосудов и, как следствие, понижение давление. Благодаря снижению секреции внутриглазной жидкости, Клонидин назначают при лечении глаукомы.

Бета-адреномиметики являются неотъемлемыми составляющими схем лечения сердечной недостаточности, бронхиальной астмы, экстренной помощи при остановке сердца.

Ярким представителем β1-АМ является добутамин (Добутрекс). Основным действием его является увеличение силы сердечных сокращений, что положительно влияет на течение сердечной недостаточности. Побочным действием приёма этого препарата может быть давящая боль в сердце, возникающая из-за увеличенной необходимости в доставке кислорода.

Наибольшее распространение β2-АМ получили в пульмонологии из-за их способности расширять бронхи. К препаратам этой группы относятся Сальбутамол, Сальметерол, Фенотерол и другие. Эти лекарства в качестве спреев назначаются для снятия бронхоспазма при бронхиальной астме и обструкции лёгких, а также для предотвращения спазма бронхов. Частым побочным эффектом является учащённое сердцебиение. Иногда адреномиметики этой группы применяют для расслабления матки при состояниях, угрожающих выкидышем.

Неселективные адреномиметики действуют на α и β адренорецепторы. К таким медикаментам относится норадреналин (Норэпинефрин) и адреналин (Эпинефрин). Основными эффектами норадреналина является непродолжительное повышение давления, увеличение силы и снижение количества сердечных сокращений. Чаще всего этот препарат используется для быстрого повышения давления и экстренной помощи пациенту. Адреналин действует увеличивая интенсивность и частоту сокращений сердца. Он также используется в экстренных ситуациях при остановке сердца, в офтальмологии.

Таблица классификации адреномиметиков

Методы введения

Если учесть, что адреномиметики прямо или опосредованно влияют на все органы, в структуре которых есть мышечные волокна, то и способов введения множество:

• Местное применение адреномиметиков в качестве капель, спреев, аэрозолей, жидкостей для смачивания тампонов, в составе мазей.
• Внутривенные формы также распространены, особенно в отделениях интенсивной терапии. Часто препараты этой группы сочетают с анестетиками для более длительного действия последних.
• Подкожное введение адреналина почти также эффективно для повышения артериального давления.

Адреномиметики.

Классификация адреномиметиков:

1. Адреномиметики прямого действия

· α,β-адреномиметики (неселективные) норадреналина гидротартрат (если вводить в кровь стимулирует преимущественно α₁-адренорецепторы), адреналина гидрохлорид (применяют в практике).

v неселективные – и α1 и α2 нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, тетризолин

v селективные – преимущественно α₁-адреномиметики фенилэфрин, этафедрин, мидодрин

· β₁ β₂-адреномтметики: изопреналин, орципреналин

· β₁-адреномиметики (кардиоселективные) добутамин

· β₂-адреномиметики – сальбутамол, сальметерол, фенотерол, тербуталин

2. Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики) – эфедрина гидрохлорид, фенилпропаноламин

3. Комбинированные препараты: аэрозоль «Беродурал» — фенотерол + ипратопия бромид, аэрозоль «Дитек» — фенотерол + кромолин-натрий, колдрекс – парацетомол, фенилэфрин, аскорбиновая кислота.

α, β – адреномитметики.

Адреналин и норадреналин – используются как препараты экстренной помощи.

Влияние на сосудистый тонус. Повышают сосудистый тонус за счет стимуляции α₁— рецепторов сосудов, повышается АД, общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), преднагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде.

· Для норадреналина это основной эффект. Действует непродолжительное время, рефлекторно может быть вызвана брадикардия. (за счет мощного сужение сосудов→возбуждения барорецепторов→сосудистый центр→импульс в сердце→брадикардия)

· Влияние адреналина: стимулирует не только α1-ар сосудов кожи, органов, мозга, но и β2-ар в сосудах мышц, но слегка отсрочено → сначала идет повышение давления, затем может быть небольшая гипотония и затем небольшая волна.

Влияние на сердце:

· Норадреналин правктически не влияют, может быть рефлекторная брадикардия.

· Адреналин все фукции сердца стимулирует – повышается активность синоартериального узла, увеличивается скорость прохождения импульса, снижается рефрактерный период, увеличивается сердечный импульс. Иногда ЧСС может снижаться рефлекторно.

Влияние на глаз:

· Норадреналин почти не влияют

· Адреналин: расширяет зрачок – сокращается радиальная мышца глаза, снижается внутриглазное давление за счет уменьшениея секреции жидкости, улучшается отток

Влияние на мускулатуру бронхов:

· Норадреналин: не применяется

· Адреналин: за счет возбуждения β₂-рецепторов они расширяются, устраняется бронхоспазм

• Норадреналин – почти не влияет
• Адреналин: изменяет тонус и моторику т.к. в сфинктерах есть и α и β адренорецепторы – это эффекты побочные

Влияние на обмен веществ:

• Адреналин: стимулирует расщепление гликогена и увеличивает концентрацию глюкозы в крови, стимулирует липолиз → увеличивается содержание жирных кислот в крови.

Показания к применению.

Препараты экстренной помощи. Вводить энтерально нельзя. Норадреналин вводят только внутривенно (т.к. сужает сосуды и может быть некроз). Быстро вызывает привыкание. Адреналин можно вводить в/в (5 минут), п/к:

• Анафилактический шок
• Острая сердечная, сосудистая недостаточность
• Купирование бронхоспазма ( в том числе и у детей)
• При гипогликемической коме
• Для устранения атрио-вентрикулярного блока
• При остановке сердца
• Как сосудосуживающее вещество с анестетиками

• Головные боли
• Нарушение дыхание
• Аритмии сердца
• Некроз ткани на месте инъекции

Адреналин может вызвать:

• Гипоксия миокарда (особенно у детей)
• Аритмогенное действие на фоне галотана (фторотана) – наркоз

Отличаются большей избирательностью, влияют на α1-ар сосудов → сужение сосудов, повышение АД. Функцию сердца почти не изменяет, но может быть рефлекторная брадикардия. Проникают ч/з ГЭБ → возбуждающий эффект. Действие более продолжительно до 1 часа.

Оказывают выраженное влияние в том числе на внесинаптические α2-ар. Системно не применяют, чаще в качестве капель в нос, что бы вызвать мощный сосудосуживающий эффект (антикогонгестивное – антисопливое) действуют быстро 5-10 минут и длительно 6-12 часов. Применяют при ринитах любой природы, как симптоматическую терапию. Длительно применение может привести к атрофии слизистой.

Оказывают стимулирующее действие на β1-ар сердца: повышают автоматизм, возбудимость, проволдимость, и β2-ар гладких мышц бронхов, расширяют бронхи. Так же уменьшают тонус ЖКТ. Чаще применяют как бронходилятаторы.

• Профилактика и купирования бронхиальной астмы в виде ингаляций
• При брадиаритмиях (оч. редко)

Добутамин: оказывает сильное инотропное (повышение сократимости) влияние на сердечную мышцу. Синтетический препарат подобен дофамину. Увеличивает силу сокращений→увеличивает сердечный выброс→ЧСС не изменяется или повышается (чуть-чуть). На фоне гипоксии снижает давление в легочных капиллярах. Применяют при отеках легких, острой сердечной недостаточности. Разрушается монаминоксидазой, действует 2-3 минуты.

Более избирательного действия на гладкую мускулатуру бронхов → расширяют их, меньше вызывают побочных эффектов, стимулируют рецепторы матки и вызывают ее расслабление→сохранение плода.

• Препараты первой линии для лечения бронхоспазма
• Купирование бронхообструкции
• Угроза не вынашивания беременности: «Партусистен»

Применяются ингаляционно, внутрь, парентерально.

• Беспокойство
• Серцебиение
• Тремор пальцев
• Головокружение, головная боль
• Потливость
• Привыкание, ослабление эффекта

Уменьшение дозы может вызвать устранение побочных эффектов.

Адреномиметики непрямого действия.

Эфедрин – алкалоид растения эфедра.

Вытесняет из везикул в пресинаптической мембране норадреналин и блокирует его обратное всасывание → увеличивает концентрацию медиатора. Оказывает и прямое действие на рецепторы. Действует не избирательно. Вызывает такие же эффекты как и адреналин, но менее выражено и более продолжительно. Так же он хорошо проникает через ГЭБ и возбуждает ЦНС.

• При бронхиальной астме,

• При аллергиях немедленного типа
• При ринитах местно в нос
• Для расширении зрачка
• Для стимуляции ЦНС

Альфа и бета адреномиметики

АДРЕНОМИМЕТИКИ

1. Альфа +бета адреномиметики:

1.1 Прямого действия: адреналин, норадреналин

1.2 Непрямого действия (симпатомиметики): эфедрин

2. Альфа адреномиметики

2.1 Альфа 1 адреномиметики: фенилэфрин (мезатон; капли — Назол Беби)

2.2 Альфа 2 адреномиметики: Клофелин

2.3 Альфа 1+альфа 2 адреномиметики: оксиметазолин (Називин, Назол)

ксилометазолин (Ксилен, Галазолин, ДляНос, Отривин)

тетризолин (Визин, Тизин)

нафазолин (Нафтизин, Санорин)

3. Бета адреномиметики:

3.1 Бета 1 адреномиметики: добутамин

3.2 Бета 2 адреномиметики: сальбутамол (Вентолин), фенотерол (Беротек)

3.3 Бета 1+ бета 2 адреномиметики: изадрин

Адреномиметики.

Альфа и бета адреномиметики

Адреналина гидрохлорид, (Adrenalini hydrochloridum) Синоним (МНН) — эпинефрин

1. Фарм. группа: альфа+бета адреномиметик прямого действия

2. Механизм действия: возбуждает альфа и бета адренорецепторы, что приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений (! рефлекторная брадикардия), сужению сосудов и повышению АД, расширению бронхов, снижению перистальтики ЖКТ, расширению зрачков и снижению секреции внутриглазной жидкости. При местном применении сужает сосуды, оказывает противоотечное действие.

3. Показания к применению:

1) резкое снижение АД (шок различной этиологии, в т.ч. анафилактический) вводится п/к, в/в, в/м

2) остановка сердца (в/сердечно) 3) аллергические реакции (п/к) 4) приступ бронхиальной астмы (п/к)

5) гипогликемия (снижение уровня глюкозы в крови) при передозировке инсулина (п/к)

6) при глаукоме (сужение сосудов приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости) местно

7) добавляют в качестве сосудосуживающего средства в назальные капли, мази (при рините), к местным анестетикам.

4. Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, боли в сердце, повышение АД, головная боль, гипергликемия.

5. Противопоказан: при гипертензии, выраженном атеросклерозе, ИБС, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, закрытоугольной глаукоме.

6. Формы выпуска адреналина гидрохлорида: О,1 % р-р во флак. по 10 мл для наружного прим. и О,1 % р-р ампулах по 1 мл для инъекций

Норадреналин (Nоrаdrenalini hydrotartras) Синоним (МНН): норэпинефрин Группа: . а+в адреномиметик

3. стимулирует а1, а2 и в1 адренорецепторы. Возбуждение а-АР приводит к сужению сосудов и резкому повышению АД. В отличие от адреналина, норадреналин не возбуждает В2 адренорецепторы, поэтому, с 1 стороны не вызывает расширение сосудов кожи (более выраженный сосудосуживающий эффект), а с другой – не расширяет бронхи.

За счет влияния на в1-АР должен вызывать тахикардию (в эксперименте), но в жизни в ответ на резкое повышение АД возникает рефлекторная брадикардия. Силу сердечных сокращений повышает.

4. Показания к применению: шок, коллапс (для повышения АД).

5. Побочные эффекты: брадикардия, головная боль.

6. Противопоказания: атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, резко выраженный атеросклероз.

7.Форма выпуска: 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл. Вводится в/в капельно.

Симпатомиметики (а+в адреномиметики непрямого действия)

Эфедрин (Ephedrinum) симпатомиметик

Мех-м: стимулирует выброс норадреналина из пресинаптических окончаний симпатических волокон. Это приводит к активации симпатической нервной системы: сужению сосудов и повышению АД, повышению ССС и ЧСС, расширению бронхов, зрачка, снижению перистальтики ЖКТ.По сравнению с адреналином эфедрин — оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие, — эффективен при введении внутрь, — возбуждает ЦНС.

Показания к применению: гипотония, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, ринит (местно)

Побочные эффекты: повышение АД, головная боль, тахикардия, боли в сердце, бессонница, сухость во рту, запор, задержка мочи, повышенное потоотделение. При применении в высоких дозах – эйфория, повышение физической и двигательной активности, полового влечения, быстро (за 1-2 приема) формируется сильная психическая зависимость. Из эфедринсодержащих препаратов готовят наркотики психостим-го действия («винт»), т.е. эфедрин является ПРЕКУРСОРом.

Противопоказания: при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин в конце дня и перед сном.

Формы выпуска: порошок; таблетки 5 % раствор (д/ин) в ампулах по 1 мл; Входит в состав комбинированных препаратов для лечения бронхиальной астмы (Бронхолитин, Бронхитусен, Теофедрин).

Эфедрин и его соли включены в список прекурсоров (список 4) Федерального закона о наркотических средствах и психотропных веществах. Эфедрин и его соли вне зависимости от лекарственной формы подлежат предметно-количественному учёту.

Альфа — адреномиметики.

Мезатон (Меsatonum). Синоним (МНН) фенилэфринагидрохлорид Ф.группа — альфа1 адреномиметик.

Возбуждает а1 адренорецепторы сосудов, что приводит к повышению АД. По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. На ССС, ЧСС и бронхи не влияет.

Показания к применению: для повышения АД (шок, коллапс), для уменьшения воспалительных явлений при рините и

конъюнктивите (местно в виде назальных капель, внутрь в составе комбинированных препаратов «Колдрекс», «Ринза»),

для расширения зрачка, для уменьшения всасывания и пролонгирования эффекта местных анестетиков.

Побочные эффекты: брадикардия, головная боль, тошнота.

Противопоказан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.

Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл. Вводится в/в капельно, в/м, п/к, местно капли 1-2%

Дата добавления: 2016-11-24 ; просмотров: 3890 | Нарушение авторских прав