Энап для внутривенного введения

Как действует раствор для инъекций Энап и как его применять

Содержание

Энап – это медицинское средство для понижения давления. Обычно кардиологи его назначают гипертоникам в форме таблеток. Поэтому про Энап раствор для инъекций практически никто из пациентов не знает. Внутривенное использование препарата применяется исключительно в стационаре, амбулаторно лекарство не применяется.

Состав лекарства

Прозрачный неокрашенный инъекционный раствор производится в ампулах по одному миллилитру и наполнен 25 мг активного вещества эналаприла. После проникновения в кровоток лекарство подвергается биохимической реакции с кровяными частицами.

Реакция проходит несколькими стадиями:

  1. Энап биотрансформируется до эналаприлата.
  2. Эналаприлат превращается в неактивную форму ангиотензина.
  3. Далее ангиотензин активируется.

Гормон ангиотензин благоприятно воздействует на сосуды, способствуя их расслаблению и понижая давление. Инъекционный раствор действует моментально, все процессы происходят стремительно, и спустя 5-7 минут пациент ощущает облегчение.

Кроме главного активного вещества, в растворе содержится:

  • Бензиловый спирт. Для взрослого человека спирт не опасен, после него не исключено автовождение и управление механизмами, требующими повышенного внимания. Но бензиловый спирт обладает токсичностью и не рекомендован для детей раннего возраста и женщин в период беременности.
  • Хлорид натрия. Он содержится в небольших объемах и никакого негативного действия на организм не производит.

Также присутствуют гидроксид натрия и вода для инъекций.

Терапевтическое воздействие

Лекарство используется внутривенно, действие его активируется практически сразу после применения. Максимальная эффективность заметна через час.

В результате:

  • понижается кровяное давление на стенки артерий;
  • улучшается сосудистый кровоток и насыщение кровью миокарда;
  • понижается давление в легочных сосудах;
  • увеличиваются сократительные возможности сердца;
  • стимулируются метаболические процессы в клетках сердечной мышцы;
  • улучшается работа левого желудочка;
  • ликвидируются почечные нарушения.

Во время терапии не происходит изменений:

  • пульса;
  • углеводного обмена;
  • потенции.

Выведение лекарства осуществляется через мочевыделительные органы в течение шести часов.

Жидкость из ампулы растворяется глюкозным раствором 5% или физиологическим раствором 0,9%. Приготовленное лекарство вводится неторопливо опытным медицинским работником в стационаре.

Вводить можно двумя способами:

  1. Внутривенно. Инъекционный раствор из одной ампулы разводят в 2 мл глюкозной или физиологической жидкости и вводят в вену на протяжении пяти минут.
  2. Внутривенно через капельницу. Лекарство также растворяется бутылкой глюкозы или хлористого натрия и прокапывается пациенту на протяжении 30-40 минут.

Если самочувствие пациента не улучшилось в течение часа, врач назначает препарат повторно. Дозировка в сутки не может превышать 5 мг (2 ампул).

Особые указания, негативное влияние, превышение дозировки

Лекарство следует применять с осторожностью, если у пациента:

  • длительный прием мочегонных;
  • расстройства почечной деятельности;
  • гемодиализ;
  • послеоперационная реабилитация, связанная с почками;
  • сердечная недостаточность;
  • первичные поражения сердца;
  • ишемия;
  • патологии крови;
  • повреждения соединительной ткани;
  • диабетические патологии;
  • преклонный возраст.

В подобных ситуациях врач назначает дозировку индивидуально, применяется меньшее количество лекарственного средства.

Таблетированная форма Энапа действует довольно быстро, поэтому нет особой необходимости в использовании инъекционного раствора.

Он используется, если у пациента:

  • сильно повышено давление;
  • возникла энцефалопатия во время повышенного давления;
  • нет возможности принимать таблетки.

Инъекции выполняются в острой фазе заболевания, далее больному рекомендуют принимать препарат в таблетках.

В ходе терапии могут возникнуть негативные эффекты:

  1. Сердечные нарушения: аритмия, сердцебиение, нарушение синусового ритма (брадикардия), дисфункция левого желудочка.
  2. Неврологические нарушения: мигрень, головокружение, снижение зрения, расстройства сна, ощущение онемения.
  3. Нарушения работы желудочно-кишечных органов: рвота, тошнота, потеря аппетита.
  4. Со стороны органов дыхания: непродуктивный кашель, ринит, осиплость голоса.
  5. Почечные расстройства: белок в моче, задержка мочи.
  6. Нарушения водно-солевого уровня.
  7. Опорно-двигательные органы: боль и суставная неподвижность.
  8. Аллергические проявления: кожная сыпь, отек Квинке.
  9. Импотенция.
  10. Расстройства теплорегуляции: чувство жара, повышенное потоотделение.

Подобные реакции требуют применения антидота и выполнения реанимационных действий.

Случаи передозировки могут возникнуть тогда, когда пациент не предупредил врача о заболеваниях, запрещающих прием Энапа, либо ранее принимал таблетки Энап.

Побочные реакции и передозировка могут быть спровоцированы недопустимо быстрым темпом введения лекарства. Подобные состояния требуют срочной медицинской помощи, введения антидотов и применения симптоматических средств.

При принятии таблеток развитие побочных реакций происходит медленно. Лекарственные инъекции могут спровоцировать острые негативные реакции, опасные для жизни, поэтому внутривенно Энап используется только в стационаре под наблюдением врача.

Энап раствор для в/в инъекций

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эналаприлат подавляет АПФ, который катализирует преобразование ангиотензина I в ангиотензин II. Угнетение АПФ приводит к уменьшению концентраций ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.

Гипотензивный эффект и гемодинамические эффекты эналаприлата у пациентов с повышенным АД является результатом расширения резистентных сосудов и снижением общей периферийной резистентности, которая постепенно снижает АД. Снижается систолическое и диастолическое давление и давление в главной легочной артерии, повышается коронарное кровообращение, повышается сердечный индекс и ударный объем сердца (при неизменной частоте сокращений сердца).

После в/в введения эффект препарата наступает через 5–15 мин, максимальный эффект через 1–4 ч, и его действие длится приблизительно на протяжении 6 ч.

Эналаприлат не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, мочевой кислоты и ХС. Препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом, ХОБЛ, стенокардией, застойной сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

После перорального введения эналаприлат слабо абсорбируется и практически неактивен, поэтому его вводят исключительно в/в.

После в/в инъекции препарат быстро распределяется в большинстве тканей организма, с наивысшими концентрациями в легких, почках и кровяных сосудах, наблюдается в плазме крови на протяжении 96 ч. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 3–5 ч. 50–60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

Эналаприлат не метаболизируется. 100% эналаприлата выделяется с мочой.

Эналаприлат выводится, главным образом, через почки, с помощью гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Выведение происходит в несколько стадий, которым объясняется сильное связывание с АПФ в плазме крови. Период полувыведения на начальной стадии составляет приблизительно 11 ч, а на последней — 35 ч. Клиническое действие наблюдается приблизительно через 15 мин после в/в введения эналаприлата, а максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 4 ч после введения и длится на протяжении приблизительно 6 ч.

Несовместимость. Препарат нельзя смешивать с амфотерицином В и фенитоином через помутнение р–ра и образование осадка.

Показания

АГ при невозможности перорального применения эналаприла. Гипертензивный криз.

Применение

Энап р–р для инъекций вводят в/в струйно медленно, на протяжении по меньшей мере 5 мин. Возможно введение разведенным в 50 мл 5% глюкозы, 0,9% р–ра натрия хлорида (физиологический р-р), 5% р–ре глюкозы в 0,9% раствору натрия хлорида, или 5% р–ре глюкозы в лактате Рингера.

Обычная рекомендованная доза для лечения АГ и гипертонических кризов составляет 1,25 мг эналаприлата (1 ампула) каждые 6 ч. При переходе от лечения эналаприлом к лечению эналаприлатом обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые 6 часов.

Конечно, лечение эналаприлатом длится 48 ч. После этого пациента переводят на терапию таблетками эналаприла. При переходе от парентерального лечение эналаприлатом к пероральному лечению эналаприлом рекомендованная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки для пациентов, которым уже вводили по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6 ч. При необходимости дозу можно увеличить. Для пациентов, которые сначала лечились половиной обычной дозы эналаприлата (0,625 мг), рекомендованная доза при переходе к пероральному лечению составляет 2,5 мг эналаприла в сутки.

Дозирование при почечной недостаточности.

Дозы эналаприлата для пациентов с хронической почечной недостаточностью зависят от клиренса креатинина. Пациентам с клиренсом креатинина более 0,5 мл/сек (креатинин сыворотки — до 265 мкмоль/л) назначают обычные дозы эналаприлату по 1,25 мг (1 мл) каждые 6 ч. Пациентам с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл/сек (креатинин сыворотки превышает 265 мкмоль/л) назначают начальную дозу 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через 1 ч будет неудовлетворительным, надо повторно ввести такую же дозу. Лечение продолжают в полной дозе по 1,25 мг каждые 6 ч.

Дозирование при гемодиализе.

Рекомендованная доза для пациентов, которые находятся на гемодиализе, составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждое 6 ч.

Дозирование для пациентов, которые лечатся диуретиками.

Для пациентов, которые лечатся диуретиками, рекомендованная начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через 1 ч будет неудовлетворительным, можно повторить дозу 0,625 мг (0,5 мл). Следующие дозы по 1,25 мг назначают через каждые 6 ч.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, период беременности (особенно II и III триместр) и кормления грудью.

Побочные эффекты

Наиболее часто (особенно после введения первой дозы) отмечается артериальная гипотензия со всеми ее проявлениями, последующей головной болью и общей слабостью; реже — чувство усталости, головокружение, кожная сыпь, запор.

Возможно временное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; нормальные показатели восстанавливаются после снижения дозы препарата или прекращения лечения.

Ангионевротический отек лица и шеи, языка, глотки и гортани возникает крайне редко. Для устранения отека обычно достаточно отмены препарата и применения антигистаминных средств, в случае необходимости — введение адреналина, обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация или ларинготомия).

Особые указания

Энап в/в применяют только в стационаре.

У пациентов с цереброваскулярной и коронарной недостаточностью артериальная гипотензия может приводить к развитию инсульта или инфаркта миокарда, поэтому лечение таких больных следует проводить очень осторожно и начинать с половинной дозы.

Препарат может вызвать артериальную гипотензию у пациентов с выраженной гипонатриемией, гиповолемией, обусловленной диуретической терапией, бессолевой диетой или хроническим гемодиализом.

Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемодинамики наблюдается редко; при значительном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, при необходимости провести коррекцию ОЦК инфузией изотонического р-ра натрия хлорида.

Лечение инъекционной формой Энапа противопоказано в период беременности (особенно во II и III триместр) и кормления грудью. В этот период препарат можно применять лишь в исключительных случаях, когда польза от проводимой терапии превышает возможный наносимый вред.

Взаимодействия

Одновременное применение диуретиков повышает риск развития артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения дозу последних необходимо снизить, а пациенты должны находиться под наблюдением не менее 1 ч после первой инъекции эналаприлата.

Сочетанное применение спиронолактона, амилорида или триамтерена может привести к гиперкалиемии.

У пациентов, получающих Энап и препараты лития, может развиться интоксикация литием, которая проходит после отмены обоих препаратов.

Энап в/в можно применять одновременно с сердечными гликозидами, блокаторами β-адренорецепторов и метилдопой, антагонистами кальция, гидралазином, празозином.

Передозировка

Наиболее часто проявляется артериальной гипотензией.

Рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем, возместить ОЦК изотоническим р-ром натрия хлорида, при необходимости — провести инфузию ангиотензина II под контролем жизненно важных функций организма с определением уровней калия, мочевины и креатинина в сыворотке крови. В тяжелых случаях — проводят гемодиализ.

Энап раствор для внутривенного введения ампулы 1,25 мг/мл, 1 мл, 5 шт

Фармакологическое действие

Энап Р — ингибитор АПФ.

Эналаприлат, входящий в состав препарата Энап® Р, является метаболитом эналаприла. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, снижает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Терапевтический эффект после в/в введения наступает через 5-15 мин, достигает максимума через 1-4 ч, сохраняется около 6 ч.

Показания

— артериальная гипертензия в случаях, когда прием препарата внутрь невозможен;

Противопоказания

— ангионевротический отек, (в т.ч. в анамнезе и при лечении ингибиторами АПФ);

— проведение гемодиализа с использованием полиакрилонитрильных мембран, афереза на декстран сульфат;

— непосредственно перед десенсибилизацией от осиного или пчелиного яда;

— беременность (особенно II и III триместр);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к препарату Энап Р.

С осторожностью назначают при первичном гиперальдостеронизме, аортальном стенозе, митральном стенозе, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, системных заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения), ИБС, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут.), гипонатриемии, а также пациентам, соблюдающим диету с ограничением поваренной соли или находящимся на гемодиализе, пациентам пожилого возраста (более 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Энап Р противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

За новорожденными или грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических нарушений, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Особые указания

Артериальная гипотензия может наблюдаться (даже через несколько часов после введения первой дозы) у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью и гипонатриемией, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью и у пациентов с артериальной гипертензией, особенно на фоне гиповолемии в результате лечения диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа.

Лечение пациентов с повышенным риском развития артериальной гипотензии после введения первой дозы препарата следует начинать с половины дозы эналаприлата (0.625 мг). При артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем и, при необходимости, корректировать объем плазмы посредством инфузии 0.9% раствора хлорида натрия. Артериальная гипотензия и ее последствия отмечаются редко и носят преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению Энапом Р. После коррекции АД и ОЦК пациенты обычно хорошо переносят последующее введение препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии следует снизить дозу препарата или прекратить лечение Энапом Р.

Следует избегать лечения Энапом Р пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, поскольку это может вызвать ухудшение функции почек и даже острую почечную недостаточность, которая обычно имеет обратимый характер.

Поскольку в период лечения Энапом Р возможно повышение содержания калия в сыворотке, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, одновременное назначение Энапа Р и калийсберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен, не рекомендуется.

При наличии в анамнезе ангионевротического отека (даже не связанного с приемом ингибиторов АПФ) существует повышенный риск его повторного развития на фоне лечения Энапом Р.

Перед хирургическими вмешательствами (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Энап® Р можно применять одновременно с препаратами наперстянки, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гидралазином и празозином.

Состав

— эналаприлат 1.25 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Способ применения и дозы

Энап® Р вводят в дозе 1.25 мг (1 мл) каждые 6 ч, включая больных, принимавших ранее эналаприл внутрь. Лечение проводят только в условиях стационара. Препарат вводят в/в струйно медленно (в течение 5 мин) или капельно в разведении в 20-50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида.

Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, препарат в дозе 1.25 мг (1 мл) может быть введен повторно, а по истечении 6 ч продолжено лечение по обычной схеме (1.25 мг каждые 6 ч).

У больных, принимающих диуретики, начальная доза препарата уменьшается до 0.625 мг (0.5 мл). Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 ч продолжено лечение полной дозой (1.25 мг каждые 6 ч).

При хронической почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести при КК > 30 мл/мин (сывороточный креатинин не превышает 265.2 мкмоль/л) доза Энапа Р составляет 1.25 мг (1 мл) каждые 6 ч, то есть коррекции дозы не требуется. При КК

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх

Уникальное предложение!