Правила лечения остеопороза при помощи бисфосфонатов

Правила лечения остеопороза при помощи бисфосфонатов

Лечение бисфосфонатами при остеопорозе: виды препаратов и применение

Двадцать первый век принес нам не только технический прогресс, но и массу полезных открытий в разных областях, способствующих спасению и облегчению жизни людей. Такими открытиями славится и медицина.

На сегодняшний день такое опасное заболевание, как остеопороз, которое раньше приводило массу людей к ранней инвалидности, успешно корректируется новейшими препаратами группы бисфосфонаты.

Остеопороз как заболевание костей

Остеопороз – это патологическое состояние, при котором костная ткань постепенно истончается, теряет плотность, что влечет за собой уменьшение прочности костей и повышению их склонности к переломам.

Первым этапом болезни считается незначительная потеря крепости, именуемое остеопения, далее она прогрессирует и скелет становиться аномально хрупким, пористым, из-за чего легко подвергается механическому воздействию и травмируется. Остеопороз приводит к частым переломам костей, даже при незначительных падениях и ударах.

Основные компоненты, составляющие скелет, отвечающие за прочность костей:

• белок;
• коллаген;
• кальций.

При вымывании данных веществ баланс нарушается и возрастает риск получения повреждений, таких как трещины – перелом тазовой кости; разрушения – перелом вследствие сжатия позвонков.

Бывают такие случаи, когда больные долгое время не подозревают о наличии болезни. Зачастую заболевание прогрессирует в постменопаузальный период у женщин.

Свидетельствовать об остеопорозе могут следующие признаки:

• постоянная боль, локализованная на месте травмы;
• сколиоз, нарушение осанки;
• уменьшение роста;
• частые переломы, получаемые в результате слабого воздействия, возникают в основном в ребрах, запястьях, тазу, позвоночнике, стопах, коксартроз;
• медленное заживление повреждений костной ткани.

Группа препаратов бисфосфонаты

Бисфосфонаты – это группа медицинских препаратов, действие которых направленно на предотвращение истончения костной ткани. Название этот класс лекарственных средств получил из-за содержания в составе двух фосфанатов. В костях они останавливают разрушение гидроксиапатита – основного минерального компонента костей.

Главным преимуществом, выступает безопасное избирательное воздействие лекарств, благодаря чему ионы кальция накапливаются только в скелете. Эта способность обуславливает эффективность применения данной группы веществ при лечении остеопороза.

Механизм действия бисфосфонатов или польза лечения

Формула бисфосфонатов состоит из двух органических соединений фосфора, их польза для лечения:

• После начала приема таблеток данные вещества попадают в структуру костей и взаимодействуют с кальцием, в течение использования лекарств они удерживают элемент внутри и способствуют его накоплению в костях, благодаря чему повышается прочность.
• Проникая в состав скелета, бисфосфанаты разрушают функциональность остеокластов. В нормальном состоянии эти клетки отвечают за рассасывание старой костной структуры, и сотрудничают с остеобластами – задачей которых является формирование новых костных тканей.
• В состоянии остеопороза эта взаимосвязь нарушена, в результате чего скелет становиться пористым, проницаемым и ломким.
• При употреблении бисфосфонатов активность последних уменьшается, рост замедляется, а процесс самоистребления ускоряется. Следствием терапии является укрепление костей и восстановление истонченных участков.

Сравнительная активность бисфосфонатов представлена в таблице ниже.

Активность	Бисфосфонаты
× 1	Этидронат (Ксидифон, Дидронель)
× 10	Клодронат (Бонефос, Лодронат, Остак), Тилудронат (Скелид)
× 100	Памидронат (Аредиа, Аминомакс)
× 1000	Алендронат (Фосамакс, Остеотаб)
× 10000	Ризедронат (Актонель), ибандронат (Бонвива), золедронат (Зомета, Акласта)

Анализы и показания для назначения бисфосфонатов

Для лечения остеопороза бисфосфонаты назначаются в качестве первого и главного средства. Приходя на прием к врачу, он начинает заполнение истории болезни, и первым делом проводит опрос. Немаловажным является определение причины болезни. Так как часть терапии – это устранение провоцирующего фактора.

Показания для назначения

Обычно причинами остеопороза становятся:

• нарушения в работе ЖКТ, связанные с всасыванием Са, несбалансированный рацион, в котором катастрофически не хватает продуктов, содержащих кальций;
• недостаток витамина D в организме;
• заболевания эндокринной системы и наступление раннего климакса;
• пониженный коэффициент массы тела или лишний вес, сидячий образ жизни;
• хронические и приобретенные дефекты скелета, некроз тканей костей при онкологии;
• продолжительное употребление гормональных средств;
• длительный восстановительный период после перелома.

Анализы и исследования

При подозрении на остеопороз назначаются следующие исследования:

• денситометрия – УЗИ или рентген излучение;
• радиоизотопное сканирование скелета;
• трепанобиопсия – процедура, при которой берется частица костной ткани из пораженного участка;
• определение уровня ферментов щитовидной железы.

Также для назначения бисфосфонатов назначают исследования. Анализ крови дает возможность оценить кальциево-фосфорный обмен.

Кровь берут из вены, после чего приступают к изучению перечня параметров:

• Остеокальцин – основное коллагеновое вещество, высокий уровень которого свидетельствует о наличии заболевания.
• Неорганический фосфор содержание которого превышено указывает на нарушение.
• Кальций – главный элемент костной ткани, если его объем больше нормы, то у больного гиперпаратиреоз, если содержание меньше, то это проявление рахита или остеомаляции.
• Маркер D-Cross Laps показывает объем расщепляющихся веществ, повышенный уровень является признаком остеопатии и остеопороза.
• Фермент щелочной фосфатазы в значении превышающем нормативные показатели говорит о костных нарушениях.

Анализ мочи помогает определить неорганический фосфор и ДПИД. Превышение говорит об избытке витамина D, рахите, солей в почках, переломе. Понижение свидетельствует о наличии атрофических процессов, вторичных очагах поражения или акромегалии и необходимости приема бисфосфонатов.

Суть этих анализов заключается в определении данных об обмене веществ в костях, уровня гормонов желез внутренней секреции в крови и выявления объема микроэлементов костной ткани в моче больного.

Назначает анализы для назначения бисфосфонатов врач, по результатам денситометрии, жалоб, симптомов и проявлений болезни. Биохимические исследования являются одним из информативнейших методов диагностики и контроля терапевтического влияния.

Виды или классификация бисфосфонатов

Известны две основные группы бисфосфонатов, воздействующих на остеокласты по-разному:

• первое поколение – без азотные;
• второе поколение (новое) азотсодержащие.

Первое поколение — безазотистые

Данные препараты выпускаются и применяются в виде растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций и приема внутрь, а также в таблетированной форме. Фармакология предлагает обширный список аналогов. Рекомендуется сопровождать прием бисфосфонатов комплексами с кальцием магнием и витамином D.

Динатрия тилудронат в таблетках принимает участие в минерализации костной структуру, повышает ее плотность и крепость. Способствует накоплению фосфора и кальция замедляет работу остеобластов. Препарат Скелид выпускается в форме таблеток, цена составляет от 450 до 600 рублей за упаковку.

Этидронат в основном применяется у женщин в период менопаузы, используется также при лечении метастаз при раке, помогает восстанавливать и поддерживать костную ткань:

• Фосфотех -в форме раствора. Стоимость около 800 рублей.
• Ксидифон — в форме раствора. Цена составляет 550 – 760 рублей.
• Ксикрем — в форме крема. Цена составляет от 480 до 535 рублей.

Клодроновая кислота улучшает взаимодействие между фосфором и кальцием, укрепляет кости, останавливает разрушение и ускоряет регенерацию:

• Синдронат — таблетки. Цена от 2000 до 10000 рублей.
• Клодронат — капсулы. Стоимость 3500 рублей.
• Дифосфонал – капсулы. Цена от 4 150 рублей.
• Бонефос — цена от 4750 до 7500 рублей .

Второе поколение — азотсодержащие или аминобисфосфонаты

Современные бисфосфонаты отличающиеся от предшественников следующим составом.

Ибандронатовая кислота – новейшая разработка, выпущенная фармацевтической промышленностью не так давно:

• Ибандронат – Тева – 3 таблетки по 150 мг. Стоит от 1590 руб.
• Бонвива — 1 шприц с 3 мл раствора. Стоит от 4960 рублей.
• Бондронат — 28 таблеток по 50 мг, 1 укол по 2 мл. Стоимость от 5350 рублей.
• Ибандроновая кислота в виде порошка для уколов. Стоимость от1500 рублей.

Золедроновая кислота отличатся выборочным действием, оказывающим эффект на костную ткань, имеет противоопухолевое свойство, данное вещество можно найти в таких препаратах:

• Зомета — флаконы для уколов. Стоимость 10100 рублей.
• Золедронат Тева — в инъекциях. Стоимость 1190 рублей.
• Резорба — в форме уколов. Стоимость от 5960 рублей.
• Акласта — в уколах. Стоят 3850 рублей .

Алендронат натрия – нестероидный регулятор обмена веществ в костях, обеспечивающий правильное развитие скелета, аналоги:

• Алендронат — в таблетках. Стоимость от 300 до 500 рублей.
• Фосамакс — в таблетках. Стоимость от 500 рублей.
• Теванат — таблетки. Стоимость от 890 рублей.
• Остерепар — в таблетках. Стоимость 380 рублей.

Исследования эффективности

Исследования доказали, что продолжительный прием бисфосфонатов укрепляет кости и уменьшает риск переломов.

Данная таблица позволяет сравнить клиническую эффективность бисфосфонатов в отношении предупреждения связанных с остеопорозом переломов.

Клиническое исследование	Число пациентов	Бисфосфонат и длительность приема	Уменьшение риска позвоночных травм	Снижение вероятности повреждений других костей
VERT-NA (16)	2458	Ризедронат (5мг/сут.) 3 года	41	39
VERT-MN (27)	1226	Ризедронат (5мг/сут.) 3 года	49	33
FIT I (4)	2027	Алендронат (5мг/сут.) 2 года, (10 мг/сут.) 1 год	47	20
FIT II (10)	4272	Алендронат (5мг/сут.) 2 года, (10 мг/сут.) 1 год	44	12
BONE (8, 26)	2946	Ибандронат, 3 года	62	60

Препарат Деносумаб

Деносумаб – это лекарственный препарат полностью состоящий из человеческих антител (lgG2), им заменяют бисфосфонаты. В механизме действия этого вещества заложена способность ингибировать функциональность остеокластов, разрушающих старую структуру костей.

Препараты на основе деносумаба:

• Он делает скелет прочнее, увеличивает плотность, тем самым защищая кости от переломов. Выпускается под наименованием Пролиа, в государстве Пуэрто-Рико, стоимость препарата в России в среднем составляет 15580 рублей.
• Лечение осуществляется путем введения под кожу раствора в районе бедра и живота, курс составляет раз в полгода.
• Его используют при высоком риске переломов, в тех случаях, когда применение других средств невозможно.

Инструкция по применению бисфосфонатов

Особых правил для приёма бисфосфонатов нет, существуют общие рекомендации, которые необходимо соблюдать. В противном случае полученный результат лечения может отличаться от ожидаемого, а также появляется риск возникновения нежелательных реакций в организме.

Согласно официальной инструкции бисфосфонаты следует применять так:

• Употреблять бисфосфонаты следует на голодный желудок, не позднее получаса до приема пищи.
• Чтоб избежать возможного повреждения слизистых покровов желудка, некоторое время после приема лекарства необходимо находиться в горизонтальном положении, несоблюдение этого условия приведет к рефлюксу.
• Запивать препарат нужно большим количеством воды.
• Делать уколы с растворами бисфосфонатов должен квалифицированный специалист.

О более подробных указаниях к бисфосфонатам можно узнать у лечащего врача, общие правила приема также изложены в инструкции к лекарству.

Противопоказания

Противопоказания существуют у всех препаратов, бисфосфонаты не исключение, следует отказаться от применения бисфосфонатов или обратить внимание на их употребление в следующих случаях:

• обострение болезней ЖКТ, предрасположенность к появлению гастрита;
• период беременности и лактации и детский и подростковый возраст;
• почечная недостаточность;
• нарушение работы двенадцатиперстной кишки, язва желудка;
• нарушение функции глотания, сбои в проходимости пищевода;
• пониженный уровень кальция в крови;
• недостаток витамина D в организме.

Побочные эффекты

К вреду для организма пациента или побочным эффектам от бисфосфонатов можно отнести:

• воспаление слизистой желудка и кровотечение в ЖКТ, раздражение двенадцатиперстной кишки;
• тошнота и рвота, боль в области живота, вздутие и газообразование, запоры;
• мигрень и боли в мышцах и суставах;
• острая почечная и печеночная недостаточность;
• снижение содержания кальция в крови;
• аллергические реакции.

Совместимость с другими веществами

Совместимость бисфосфонатов с лекарствами:

• Негормональные противовоспалительные таблетки повышают вероятность возникновения раздражения и кровотечения ЖКТ.
• Петлевые мочегонные препараты могут вызвать понижение количества магния и кальция в крови.
• Аминогликодизы усиливают токсическое воздействие на печень и почки.
• Алкогольная продукция в сочетании с бисфосфонатами грозит развитием осложнений.

Лечение остеопороза без бисфосфонатов

Главной целью терапии остеопороза является снижение разрушения костной ткани и активизация ее восстановления:

• Для лечения используются гормональные препараты, витаминно – минеральные комплексы, кальцитонин.
• Для повышения нарастания костной структуры рекомендуются биофлавоноиды, кальций D3, соединения стронция и фтора. Блокируют разрушение скелета кальцитонин и эстрогены.
• Средства гормонального типа подбираются в индивидуальном порядке, с учетом пола, возраста и особенностей пациента.
• В качестве дополнительных мер поддержки назначается лечебная гимнастика и специальная диета, включающая продукты, содержащие кальций, фосфор, витамин Д.

Доктор Мясников о биофосфонатах

Доктор Александр Мясников подтверждает эффективность бифосфонатов при лечении остеопороза, и советует их употребление при болезни. Они помогают укреплять кости, тормозить их разрушение, но поддерживать лечение необходимо употреблением кальция в виде таблеток, а также с пищей.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза: состав и форма выпуска, инструкция по применению, цена

Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяют достаточно часто. Эти препараты направлены на уменьшение плотности костной ткани, также препятствуют потере кальция. Данные медикаменты допускается использовать только по назначению врача, четко придерживаясь рекомендованной схемы терапии. Правильное лечение позволяет в короткие сроки восстановить костную ткань.

Что такое бисфосфонаты?

Бисфосфонаты — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей

Бисфосфонатами называется группа препаратов, действие которых направлено на уменьшение прогресса потерь костной ткани и костной массы. По своей структуре они напоминают натуральные минералы, участвующие в процессах метаболизма костной ткани. При применении бисфосфонатов уменьшается деструкция костей.

Группа этих препаратов подходит не только для лечения остеопороза, но и его профилактики. Кроме этого, лекарства используют при лечении других патологических процессов в костной ткани. Бисфосфонаты подразделяются на 2 категории: азотсодержащие и безазотные.

Состав и форма выпуска

Состав препаратов зависит от их класса. Азотсодержащие включают в себя следующие компоненты:

• Натрия алендронат. Направлен на коррекцию обмена веществ в костной ткани.
• Золедроновая кислота. Используется в терапии онкологических процессов, а также предотвращает деструкцию костей.
• Ибандроновая кислота. Предотвращает развитие гиперкальциемии.
• Натрия ибандронат. Направлен на предотвращение разрушительных процессов в костной ткани.

Безазотные бисфосфонаты содержат следующие вещества:

• Клодронат. Используется при лечении метастазов в костях, а также предотвращает гиперкальциемию.
• Этидронат. Используется в лечении злокачественных новообразований и болезни Педжета.
• Натрия тилудронат. Направлен на минерализацию и укрепление костей.

Бисфосфонаты производят в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.

Фармакологические свойства

Препараты бисфосфонаты направлены на стабилизацию состояния скелета при патологических процессах, которые сопровождаются снижением прочности костей.

Лекарства способствуют задержке кальция и фосфора в костях, а также препятствуют их истончению. Механизм действия обуславливается влиянием на остеокласты. Бисфосфонаты затормаживают их рост и запускают процесс самоуничтожения.

Бисфосфонаты применяют в лечении онкологических заболеваний. Они препятствуют росту метастаз, а также стабилизируют состояние пациента. При регулярном применении они имеют следующие эффекты:

• Способствуют устранению болевого синдрома.
• Препятствуют распространению метастаз.
• Устраняют кальциемию.

Показания к применению

Симптомы остеопороза чаще всего не проявляются, люди могут жить долгие годы, не подозревая о том, что в их организме идут такие процессы

Бисфосфонаты используются при многих патологических состояниях. К ним относятся:

• Остеопороз.
• Остеопения любого типа.
• Болезнь Педжета.
• В профилактических целях при вероятности переломов.
• Лечение и профилактика метастазов костной ткани.
• Снижение симптоматики на начальных этапах поражения костей при онкологических заболеваниях.
• Терапия самих злокачественных новообразований.
• Гипогонадизм у женщин.

Биофосфонаты в большинстве случаев используются в составе комплексной терапии. Это позволяет достичь наилучших результатов за короткий промежуток времени.

Противопоказания и ограничения

Наличие противопоказаний зависит от конкретно взятого препарата, поэтому перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. К общим противопоказаниям относятся:

• Повышенный уровень кальция в организме.
• Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
• Беременность на любом сроке и период грудного вскармливания.
• Тяжелые нарушения функционирования печени.
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в обостренной стадии.
• Патологии в молочной железе.
• Заболевания системы кроветворения, связанные с риском образования тромбов.
• Детский возраст до 14 лет.

При заболеваниях почек использование препаратов разрешается, но только с осторожностью. При наличии любых хронических заболеваний, а также в пожилом возрасте необходимо регулярно посещать лечащего врача и внимательно следить за собственным состоянием.

Побочные действия

При использовании данных медицинских препаратов возможно появление следующих побочных действий:

• Аллергические реакции.
• Депрессивные состояния, нарушения сна.
• Понижение артериального давления.
• Нарушения частоты сердечных сокращений.
• Болевые ощущения в животе.
• Тошнота, рвота.
• Появление мышечных судорог.
• Некроз костной ткани.
• Лихорадка, озноб (преимущественно при инъекционном введении).

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Алкоголь и лекарства чаще всего негативно подействуют на организм

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем индивидуально для каждого медикамента. Общими являются следующие:

• Несовместимы с другими препаратами для инъекционного введения, которые содержат кальций.
• НПВС при одновременном использовании усугубляют раздражение оболочки желудка.
• Ранитидин повышает абсорбцию бисфосфонатов.
• Алкоголь повышает токсическое воздействие на организм.

Перед началом терапии необходимо проинформировать лечащего врача о приеме каких-либо дополнительных медикаментов.

Передозировка

При употреблении повышенных доз возможно появление следующих симптомов:

• Тошнота, рвота.
• Расстройства желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся диареей.
• Болевые ощущения в области желудка.
• Головная боль и головокружения.

При появлении симптоматики передозировки необходимо принять активированный уголь и прекратить употребление лекарства.

Инструкция по применению при остеопорозе

Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом. Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов. Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.

Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.

Цена и аналоги

Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:

• Ксидифон.
• Дитранол.
• Адапален.

Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:

• Бонвива.
• Золедронат.
• Зомета.

Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза

Многих людей интересует, какие препараты для лечения остеопороза лучше. Самые востребованные из них будут описаны ниже.

Алендронат

Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать

Активным веществом является алендроновая кислота. Выпускается только в форме таблеток.

Прием данного препарата направлен на восстановление и формирование здоровой костной ткани, при этом ее гистологическая структура остается естественной. Способствует регулированию кальций-фосфорного обмена. За счет этого увеличивается минерализация и плотность костей.

Применяется не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета и на фоне длительного применения глюкокортикостероидов. Имеет следующие противопоказания:

• Повышенная чувствительность к компонентам.
• Период беременности и лактации.
• Хроническая почечная недостаточность.
• При невозможности самостоятельно поддерживать сидячее и вертикальное положение тела.

Препарат в большинстве случаев легко переносится, но среди побочных действий возможны нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и головные боли.

Дозировка подбирается индивидуальная, средняя доза препарата составляет 40 мг в сутки. Средняя стоимость составляет 500 рублей.

Ризедронат

Препарат выпускается в форме таблеток. Рекомендуется использовать женщинам при остеопорозе, вызванным гормональными изменениями в организме. Мужчины принимают для снижения вероятности переломов костей.

Эффективно используется в профилактике остеопороза. В этом случае дозировка должна быть минимальной.

Золедронат

Способствует воздействию на метаболический процесс в костной ткани. Широко применяется не только в лечении остеопороза, но и в терапии онкологических заболеваний.

Механизм действия еще не до конца изучен, но результаты исследования подтвердили, что золедроновая кислота способствует повышению прочности костей и увеличивает их минерализацию. При лечении метастаз удается достичь положительного терапевтического воздействия за относительно короткий промежуток времени. Противопоказания следующие:

• Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав.
• Серьезные нарушения функционирования почек.
• Печеночная недостаточность.
• Период беременности и лактации.

Список побочных действий является стандартным для данной группы лекарств. При появлении негативной симптоматики прием препарата необходимо отменить.

Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно и капельно. При внутривенном введении возрастает риск побочных эффектов, таких как озноб и лихорадка.

Деносумаб (Пролиа)

Благодаря уникальной фармакокинетике, деносумаб имеет определенные преимущества перед другими лекарственными препаратами, используемыми в лечении остеопороза

Препарат выпускают в форме раствора для подкожного введения. Действие направлено на прекращение деструктивных процессов в костной ткани. Препарат отличается высокой степенью абсорбции.

Прием медикамента направлен на восстановление структуры костей, повышение их прочности и минерализации. Рекомендуется принимать женщинам в период менопаузы в качестве профилактики остеопороза. В профилактических целях курс является непродолжительным, дозировка при этом остается минимальной.

Препарат практически не имеет противопоказаний. Он запрещен только при повышенном содержании кальция в крови и индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью разрешается беременным и кормящим женщинам, в детском возрасте, а также при нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия возникают крайне редко. В большинстве случаев они проявляются аллергическими реакциями и незначительными расстройствами желудочно-кишечного тракта. После отмены препарата все побочные действия проходят самостоятельно и не требуют дополнительного лечения.

Терипаратид (Форстео)

Содержит аминокислоты гормона паратиреоида. Направлен на нормализацию метаболических процессов в костях и хрящах. Также способствует регулировке уровня кальция и фосфора в костной ткани. Ускоряет выведение фосфатов почками.

При использовании данного медикамента повышается минерализация костей, вследствие этого улучшается их прочность. Поэтому препарат широко используется в профилактических целях переломов при остеопорозе.

Если остеопороз отсутствует, то данный медикамент не используется в целях профилактики его появления, так как это может повысить вероятность развития саркомы кости.

Не рекомендуется принимать совместно с препаратами витамина Д. Дозировка и длительность приема являются индивидуальными в каждом случае. Схему терапии подбирает специалист после проведения всех необходимых диагностических мероприятий. При появлении побочных действий и отсутствии терапевтического эффекта препарат полностью отменяют.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список эффективных препаратов

Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.

Механизм действия

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Классификация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

• содержащие азот;
• без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

• Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
• Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
• Средства на основе алендронат натрия.Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
• Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

• Скелид.
• Фосфотекс.
• Ксидифон.
• Плеостат.
• Дидронел.
• Клобир.
• Лодронат.
• Бонефос.

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Алендроновая кислота

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

• остеопороз;
• разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
• профилактика метастазов в костной ткани;
• гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

• остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
• гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Как правильно принимать?

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

• аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
• головная и мышечная боль;
• слабость и сонливость;
• снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
• симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
• боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
• перелом шейки бедра;
• гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
• остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Преимущества и недостатки

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

• удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
• обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
• предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
• тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

• продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
• необходимость принимать лекарство строго натощак;
• низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Автор: Оксана Белокур, врач,
специально для Ortopediya.pro

Полезное видео про бисфосфонаты

Лечение бисфосфонатами при остеопорозе: виды препаратов и применение

, онколог-химиотерапевт, врач высшей категории.
Огромную роль в современной онкологии играет применение остеомодифицирующих агентов – это бисфосфонаты и моноклональные антитела.
Бисфосфонаты

– это препараты, влияющие на костный метаболизм, они входят в состав комплексной терапии больных с различными онкологическими заболеваниями. Бисфосфонаты – это аналоги эндогенного пирофосфата костного матрикса. Они действуют на уровне остеокластов, нарушая их метаболизм, адгезию опухолевых клеток к костному матриксу, тем самым подавляя их миграцию, инвазию и ангиогенез.

Остеопороз как заболевание костей

Остеопороз – это патологическое состояние, при котором костная ткань постепенно истончается, теряет плотность, что влечет за собой уменьшение прочности костей и повышению их склонности к переломам.

Первым этапом болезни считается незначительная потеря крепости, именуемое остеопения, далее она прогрессирует и скелет становиться аномально хрупким, пористым, из-за чего легко подвергается механическому воздействию и травмируется. Остеопороз приводит к частым переломам костей, даже при незначительных падениях и ударах.

Остеопороз — разрушение костной ткани

Основные компоненты, составляющие скелет, отвечающие за прочность костей:

• белок;
• коллаген;
• кальций.

Перелом шейки бедра при остеопорозе

При вымывании данных веществ баланс нарушается и возрастает риск получения повреждений, таких как трещины – перелом тазовой кости; разрушения – перелом вследствие сжатия позвонков.

Бывают такие случаи, когда больные долгое время не подозревают о наличии болезни. Зачастую заболевание прогрессирует в постменопаузальный период у женщин.

Свидетельствовать об остеопорозе могут следующие признаки:

• постоянная боль, локализованная на месте травмы;
• сколиоз, нарушение осанки;
• уменьшение роста;
• частые переломы, получаемые в результате слабого воздействия, возникают в основном в ребрах, запястьях, тазу, позвоночнике, стопах, коксартроз;
• медленное заживление повреждений костной ткани.

Нарушение осанки при остеопорозе

Клиническая диагностика

При появлении внешних симптомов, проходят несколько исследований, для чего обращаются к эндокринологу. Одновременно женщинам целесообразно обратиться к гинекологу, а мужчинам к урологу, чтобы выяснить степень функциональности половой сферы и подключить гормонозаместительную терапию (ГЗТ).

Врач назначает исследования крови, по анализу которой определяют уровни нескольких веществ, участвующих в процессе обновления костных тканей. Он состоит из дегенерации – катаболизма и регенерации – анаболизма. В здоровом организме процессы находятся в паритете, но при понижении гормонального уровня, катаболизм преобладает.

Нарушение баланса приводит к изменению химического состава крови:

• Нарушается фосфорно-кальциевое соотношение;
• Снижается содержание паратгормона, отвечающего за процесс синтеза кальция;
• Уменьшается количество витамина D, который тоже участвует в синтезе кальция;
• Увеличивается содержание кальцитонина – гормона, способствующего процессу утилизации кальция для удержания фосфорно-кальциевого баланса;
• Понижается содержание белка под названием остеокальцин, который связывает кальций с гидроксиапатитами, превращая их непосредственно в кость.

Затем проводят десцинтометрию – исследование, позволяющее точно определить плотность костей.

Только после проведения точной диагностики и определения стадии заболевания назначается комплексная медикаментозная терапия, направленная на восстановление процесса регенерации, включая бисфосфонаты для костей.

Группа препаратов бисфосфонаты

Бисфосфонаты – это группа медицинских препаратов, действие которых направленно на предотвращение истончения костной ткани. Название этот класс лекарственных средств получил из-за содержания в составе двух фосфанатов. В костях они останавливают разрушение гидроксиапатита – основного минерального компонента костей.

Действие данных составов схоже с пирофосфанатами, регулирующими объем кальция в скелетных тканях. Бисфосфонаты призваны блокировать вещества, расщепляющие пирофосфонаты. Можно сказать, что они задерживают молекулы кальция и не дают им покинуть пределы костной структуры.

Главным преимуществом, выступает безопасное избирательное воздействие лекарств, благодаря чему ионы кальция накапливаются только в скелете. Эта способность обуславливает эффективность применения данной группы веществ при лечении остеопороза.

Группа препаратов бисфосфонаты

Болят суставы ? — Этот крем способен “поставить на ноги” даже тех, кому несколько лет больно ходить…
.

Бисфосфонаты польза и вред

Лечения бисфосфонатами до сих пор являются предметом изучений, споров и различных исследований.

Среди явных плюсов данных препаратов можно выделить:
1. повышение плотности костей;
2. снижение риска переломов (наблюдается у 30-50% пациентов);
3. хорошая переносимость;
4. утрата резорбтивной функции костной ткани.

Несмотря на это, препараты также имеют немало минусов. Наиболее выраженным из них является средняя эффективность (достичь положительной динамики удается лишь у трети пациентов), так как данные лекарства обладают низкой биологической доступностью – не более 25%. При условии длительного применения повышается вероятность побочных эффектов, поэтому после 3-5 лет лечения необходимо искать альтернативный вариант.

Механизм действия бисфосфонатов или польза лечения

Формула бисфосфонатов состоит из двух органических соединений фосфора, их польза для лечения:

• После начала приема таблеток данные вещества попадают в структуру костей и взаимодействуют с кальцием, в течение использования лекарств они удерживают элемент внутри и способствуют его накоплению в костях, благодаря чему повышается прочность.
• Проникая в состав скелета, бисфосфанаты разрушают функциональность остеокластов. В нормальном состоянии эти клетки отвечают за рассасывание старой костной структуры, и сотрудничают с остеобластами – задачей которых является формирование новых костных тканей.
• В состоянии остеопороза эта взаимосвязь нарушена, в результате чего скелет становиться пористым, проницаемым и ломким.
• При употреблении бисфосфонатов активность последних уменьшается, рост замедляется, а процесс самоистребления ускоряется. Следствием терапии является укрепление костей и восстановление истонченных участков.

Механизм действия бисфосфонатов

Сравнительная активность бисфосфонатов представлена в таблице ниже.

Активность	Бисфосфонаты
× 1	Этидронат (Ксидифон, Дидронель)
× 10	Клодронат (Бонефос, Лодронат, Остак), Тилудронат (Скелид)
× 100	Памидронат (Аредиа, Аминомакс)
× 1000	Алендронат (Фосамакс, Остеотаб)
× 10000	Ризедронат (Актонель), ибандронат (Бонвива), золедронат (Зомета, Акласта)

Бисфосфонаты первого, второго и третьего поколения

Можно выделить несколько поколений препарата:
1. Препараты первого поколения — простые бисфосфонаты или безазотные (клодронат, тилудронат, этидронат). Спектр действия этих препаратов несколько уже, чем азотных, но тем не менее, эффективность лечения и профилактики этими бисфосфонатами очень высока.
2. Препараты второго поколения — азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты (алендронат, ризедронат, памидронат). Характеризуются более широким спектром действия и высокой эффективностью.
3. Препараты третьего поколения — аминосодержащие бисфосфонаты (золедронат, ибандронат).

Анализы и показания для назначения бисфосфонатов

Для лечения остеопороза бисфосфонаты назначаются в качестве первого и главного средства. Приходя на прием к врачу, он начинает заполнение истории болезни, и первым делом проводит опрос. Немаловажным является определение причины болезни. Так как часть терапии – это устранение провоцирующего фактора.

Показания для назначения

Обычно причинами остеопороза становятся:

• нарушения в работе ЖКТ, связанные с всасыванием Са, несбалансированный рацион, в котором катастрофически не хватает продуктов, содержащих кальций;
• недостаток витамина D в организме;
• заболевания эндокринной системы и наступление раннего климакса;
• пониженный коэффициент массы тела или лишний вес, сидячий образ жизни;
• хронические и приобретенные дефекты скелета, некроз тканей костей при онкологии;
• продолжительное употребление гормональных средств;
• длительный восстановительный период после перелома.

Бисфосфонаты являются обязательным средством для лечения остеопороза. Но прежде всего необходимо пройти обследований и уточнить диагноз.

Анализы и исследования

При подозрении на остеопороз назначаются следующие исследования:

• денситометрия – УЗИ или рентген излучение;
• радиоизотопное сканирование скелета;
• трепанобиопсия – процедура, при которой берется частица костной ткани из пораженного участка;
• определение уровня ферментов щитовидной железы.

Также для назначения бисфосфонатов назначают исследования. Анализ крови дает возможность оценить кальциево-фосфорный обмен.

Кровь берут из вены, после чего приступают к изучению перечня параметров:

• Остеокальцин – основное коллагеновое вещество, высокий уровень которого свидетельствует о наличии заболевания.
• Неорганический фосфор содержание которого превышено указывает на нарушение.
• Кальций – главный элемент костной ткани, если его объем больше нормы, то у больного гиперпаратиреоз, если содержание меньше, то это проявление рахита или остеомаляции.
• Маркер D-Cross Laps показывает объем расщепляющихся веществ, повышенный уровень является признаком остеопатии и остеопороза.
• Фермент щелочной фосфатазы в значении превышающем нормативные показатели говорит о костных нарушениях.

Строение костной ткани человека

Анализ мочи помогает определить неорганический фосфор и ДПИД. Превышение говорит об избытке витамина D, рахите, солей в почках, переломе. Понижение свидетельствует о наличии атрофических процессов, вторичных очагах поражения или акромегалии и необходимости приема бисфосфонатов.

Суть этих анализов заключается в определении данных об обмене веществ в костях, уровня гормонов желез внутренней секреции в крови и выявления объема микроэлементов костной ткани в моче больного.

Назначает анализы для назначения бисфосфонатов врач, по результатам денситометрии, жалоб, симптомов и проявлений болезни. Биохимические исследования являются одним из информативнейших методов диагностики и контроля терапевтического влияния.

Истории наших читателей!

Хочу рассказать свою историю, о том как я вылечила остеохондроз и грыжу. Наконец-таки я смогла побороть эту нестерпимую боль в пояснице. Веду активный образ жизни, живу и радуюсь каждому моменту! Несколько месяцев назад меня скрутило на даче, резкая боль в пояснице не давала двигаться, даже не смогла идти. Врач в больнице поставили диагноз остеохондроз поясничного отдела позвоночника, грыжа дисков L3-L4. Прописал какие то лекарства, но они не помогали, терпеть эту боль было невыносимо. Вызывали скорую, они ставили блокаду и намекали на операцию, все время думала, об этом, что окажусь обузой для семьи… Все изменилось, когда дочка дала почитать мне одну статью в интернете. Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья буквально вытащила меня из инвалидного кресла. Последние месяцы начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу. Кто хочет прожить долгую и энергичную жизнь без остеохондроза,

Читать далее »

Области применения

Поговорим подробнее про лечение бисфосфонатами болезней, сопровождающихся ростом опухолей различной природы. Возникновение метастазов в костных тканях идет бок о бок с реципрокным взаимодействием между клетками опухоли и метаболической активной костной тканью. В свою очередь, динамическое развитие метастазов сопровождается адгезией опухолевых клеток к структурам костей, а также инвазией, пролиферацией и неоангиогенезом. Многочисленные доклинические исследования позволили ученым сделать предположение, что БФ ингибируют каждый из перечисленных этапов патогенеза.

В ходе нескольких исследовательских программ оценивалось влияние бисфосфоната «Клодронат» на развитие метастазов в костных тканях у женщин с выявленным раком молочной железы. Были получены отличные результаты: препарат помог снизить частоту образования и роста новых метастазов в костных тканях пациенток. В настоящее время исследования в этом направлении активно продолжаются. Бисфосфонаты при метастазах в кости действительно способны помочь.

Злокачественные опухоли часто сопровождаются гиперкальциемией (высвобождением кальция из костей). При поражении метастазами костной ткани быстрая потеря кальция происходит из-за разрушения ее остеокластами. Кроме этого, гиперкальциемия при раке способна возникнуть вследствие воздействия на опухоль пептида. Далее возникает активация остеокластов, что и приводит к гиперкальциемии. Этот процесс осложняется и ускоряется еще и благодаря снижению функции почек.

Перечисленные процессы наблюдаются при таких злокачественных опухолях, как плоскоклеточный рак, множественная миелома, рак молочной железы, почечно-клеточный рак и некоторые виды лимфом. При гиперкальциемии, спровоцированной раком, наиболее действенными лекарствами являются бисфосфонаты для внутривенного вливания. Хорошо зарекомендовали себя в этих случаях такие препараты-бисфосфонаты, как «Золендроновая кислота» и «Памидронат».

Наблюдения показывают, что уже через несколько дней после начала введения пациентам внутривенно данных лекарственных средств концентрация кальция в крови нормализуется, причем эффект продолжается в течение достаточно длительных сроков (от одной до двух недель).

• первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза;
• потенциальных и патологических переломов;
• деформирующего остита (болезнь Педжета);
• генерализованной плазмоцитомы;
• остеолитических и остеобластических костных метастаз;
• гиперкальциемии;
• злокачественных опухолей;
• гиперпаратиреоза (первичного);
• несовершенного остеогенеза;
• пародонтоза.

При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов. Для усиления лечебного эффекта и снижения вероятности развития побочных явлений рекомендуется придерживаться определенных правил.

Не допускать употребление препаратов непосредственно перед отходом ко сну или сразу после утреннего пробуждения, не поднимаясь с кровати. Пероральный прием осуществлять за 1,5 – 2 часа до первого завтрака, затем оставаться в положении стоя или сидя не менее 30 минут. При неспособности больного принять указанное положение принимать средства опасно. Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством чистой питьевой воды. Другие жидкости и пища снижают абсорбцию.

При лечении бисфосфонатами обеспечивать организм необходимым объемом солей кальция и витамина Д с помощью диеты, либо фармакологических препаратов.

Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется лечащим врачом с учетом индивидуальных показателей.

Группа препаратов бисфосфонатов известна человечеству с середины 19-го века. Изначально его применяли в машиностроении для того, чтобы предупредить коррозию, или в качестве удобрения или чистящего средства в тактильной и нефтяной промышленности.

После того как бисфосфонаты начали быть изученными, в качестве лекарственного препарата, а это произошло в конце 70-х годов, им была отдана ведущая роль в лечении остеопороза и его осложнений.

На сегодняшний день их применение оправдано, особенно когда речь идет о заболеваниях костно-мышечной системы с очаговой резорбцией тканей кости.

Благодаря применению препаратов этой группы происходит блокировка процесса разрушения кости, как следствие – они становятся более крепкими. Также, бисфосфонаты могут способствовать защите кости от воздействия прогресса рака или иных заболеваний.

На практике, препараты используют для того, чтобы облегчить боль в костях, особенно вызванные миеломой и метастазами. Применяют для снижения веского уровня кальция в крови, укрепить кость и минимизировать переломы.

Довольно эффективно применяются препараты бисфосфонаты при остеопорозах, при миеломах, нарушениях со стороны функционирования костной ткани, при болезни Педжета, при гиперпаратиреозе первичном, а также при опухоли и метастазах, особенно, которые сочетаются с гиперкальцимией.

Боли и хруст в спине со временем могут привести к страшным последствиям — локальное или полное ограничение движений, вплоть до инвалидности.

Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить спину и суставы пользуются натуральным средством, которые рекомендуют ортопеды…

По показаниям, схема применения предполагает ежедневный прием или единожды в неделю. Эффект от такого принятия не изменяется, составляет около шести месяцев. Последующее действие сохраняется на протяжении одного года.

Доказано, что по прошествии пяти лет, от первоначального приема препарата, эффект усиления минеральной плотности костей сохраняется приблизительно на таком же уровне.

Если применяются препараты в форме концентрата для введения внутривенно, их применение рекомендовано по одному разу в месяц. Их положительное влияние видно спустя применения более одной дозы.

Ремиссия наблюдается при определенных обстоятельствах в течение года. Вред и механизм воздействия от использования бисфосфонатов в идее концентрата – непредсказуем и практически не изучен.

Виды или классификация бисфосфонатов

Известны две основные группы бисфосфонатов, воздействующих на остеокласты по-разному:

• первое поколение – без азотные;
• второе поколение (новое) азотсодержащие.

Первое поколение — безазотистые

Данные препараты выпускаются и применяются в виде растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций и приема внутрь, а также в таблетированной форме. Фармакология предлагает обширный список аналогов. Рекомендуется сопровождать прием бисфосфонатов комплексами с кальцием магнием и витамином D.

Они обладают свойством предотвращать вымывание костных компонентов, благодаря чему структура скелета становится крепче и плотнее, кроме того успокаивают болевые ощущения в суставах. Дозировку и способ приема назначает лечащий врач, опираясь на клиническую картину и индивидуальные особенности больного.

Динатрия тилудронат в таблетках принимает участие в минерализации костной структуру, повышает ее плотность и крепость. Способствует накоплению фосфора и кальция замедляет работу остеобластов. Препарат Скелид выпускается в форме таблеток, цена составляет от 450 до 600 рублей за упаковку.

Этидронат в основном применяется у женщин в период менопаузы, используется также при лечении метастаз при раке, помогает восстанавливать и поддерживать костную ткань:

• Фосфотех -в форме раствора. Стоимость около 800 рублей.
• Ксидифон — в форме раствора. Цена составляет 550 – 760 рублей.
• Ксикрем — в форме крема. Цена составляет от 480 до 535 рублей.

Ксикрем

Ксидифон

Клодроновая кислота улучшает взаимодействие между фосфором и кальцием, укрепляет кости, останавливает разрушение и ускоряет регенерацию:

• Синдронат — таблетки. Цена от 2000 до 10000 рублей.
• Клодронат —капсулы. Стоимость 3500 рублей.
• Дифосфонал – капсулы. Цена от 4 150 рублей.
• Бонефос — цена от 4750 до 7500 рублей.

Синдронат

Дифосфонал

Бонефос

Второе поколение — азотсодержащие или аминобисфосфонаты

Современные бисфосфонаты отличающиеся от предшественников следующим составом.

Ибандронатовая кислота – новейшая разработка, выпущенная фармацевтической промышленностью не так давно:

• Ибандронат – Тева – 3 таблетки по 150 мг. Стоит от 1590 руб.
• Бонвива — 1 шприц с 3 мл раствора. Стоит от 4960 рублей.
• Бондронат — 28 таблеток по 50 мг, 1 укол по 2 мл. Стоимость от 5350 рублей.
• Ибандроновая кислота в виде порошка для уколов. Стоимость от1500 рублей.

Бандронат

Бонвива

Ибандронат – Тева

Золедроновая кислота отличатся выборочным действием, оказывающим эффект на костную ткань, имеет противоопухолевое свойство, данное вещество можно найти в таких препаратах:

• Зомета — флаконы для уколов. Стоимость 10100 рублей.
• Золедронат Тева — в инъекциях. Стоимость 1190 рублей.
• Резорба — в форме уколов. Стоимость от 5960 рублей.
• Акласта — в уколах. Стоят 3850 рублей.

Резорба

Зомета

Акласта

Золендроновая кислота

Алендронат натрия – нестероидный регулятор обмена веществ в костях, обеспечивающий правильное развитие скелета, аналоги:

• Алендронат — в таблетках. Стоимость от 300 до 500 рублей.
• Фосамакс — в таблетках. Стоимость от 500 рублей.
• Теванат — таблетки. Стоимость от 890 рублей.
• Остерепар — в таблетках. Стоимость 380 рублей.

Алендронат

Фосамакс

Остерепар

Теванат

Названия и цены

К группе бисфосфонатов относят много препаратов, которые подходят в качестве лечения остеопороза.

Среди этих препаратов:

1. Алендронат. Он является аналог Фосамакса, зарубежного препарата.
2. Ризедронат. Он является аналогом зарубежного Актонеля.

Стоимость на препараты отечественного производства может варьироваться в пределах от 5,5 доллара за 4 таблетки до 16 долларов. На стоимость влияет производство и место продажи.

Если сравнивать с прочим производителями, Актонель, в сравнении стоит намного дешевле, более чем в три раза.

Относительно концентратов для введения внутривенно, которые продаются во флаконах, то стоимость на них значительно выше.

Применяют препарат в таком виде, когда есть необходимость купировать заболевание серьезной формы, к примеру, при миелоновой болезни, при развитии метастазов в костях, при болезни Педжета.

К группе таких препаратов относят те, которые имеют в своем составе слабое содержание азота, типа Памидроната, а также его аналоги, основаны на памидроновой кислоте.

К группе сильных препаратов относят Золедронат, а также группа препаратов, которые основаны на золедроновой кислоте.

Стоимость препаратов такой группы зависит от основного компонента, от страны производителя. Соответственно, стоимость их достаточно высока, варьируется в нескольких пределах, может достигнуть несколько сотен долларов.

Исследования эффективности

Исследования доказали, что продолжительный прием бисфосфонатов укрепляет кости и уменьшает риск переломов.

Данная таблица позволяет сравнить клиническую эффективность бисфосфонатов в отношении предупреждения связанных с остеопорозом переломов.

Клиническое исследование	Число пациентов	Бисфосфонат и длительность приема	Уменьшение риска позвоночных травм	Снижение вероятности повреждений других костей
VERT-NA (16)	2458	Ризедронат (5мг/сут.) 3 года	41	39
VERT-MN (27)	1226	Ризедронат (5мг/сут.) 3 года	49	33
FIT I (4)	2027	Алендронат (5мг/сут.) 2 года, (10 мг/сут.) 1 год	47	20
FIT II (10)	4272	Алендронат (5мг/сут.) 2 года, (10 мг/сут.) 1 год	44	12
BONE (8, 26)	2946	Ибандронат, 3 года	62	60

Препарат Деносумаб

Деносумаб – это лекарственный препарат полностью состоящий из человеческих антител (lgG2), им заменяют бисфосфонаты. В механизме действия этого вещества заложена способность ингибировать функциональность остеокластов, разрушающих старую структуру костей.

Препараты на основе деносумаба:

• Он делает скелет прочнее, увеличивает плотность, тем самым защищая кости от переломов. Выпускается под наименованием Пролиа, в государстве Пуэрто-Рико, стоимость препарата в России в среднем составляет 15580 рублей.
• Лечение осуществляется путем введения под кожу раствора в районе бедра и живота, курс составляет раз в полгода.
• Его используют при высоком риске переломов, в тех случаях, когда применение других средств невозможно.

Пролиа

Избавиться от артрита и остеохондроза за месяц

Спина и суставы исцелятся за 5 дней и будут снова как в 20 лет! Надо только…

Инструкция по применению бисфосфонатов

Особых правил для приёма бисфосфонатов нет, существуют общие рекомендации, которые необходимо соблюдать. В противном случае полученный результат лечения может отличаться от ожидаемого, а также появляется риск возникновения нежелательных реакций в организме.

Согласно официальной инструкции бисфосфонаты следует применять так:

• Употреблять бисфосфонаты следует на голодный желудок, не позднее получаса до приема пищи.
• Чтоб избежать возможного повреждения слизистых покровов желудка, некоторое время после приема лекарства необходимо находиться в горизонтальном положении, несоблюдение этого условия приведет к рефлюксу.
• Запивать препарат нужно большим количеством воды.
• Делать уколы с растворами бисфосфонатов должен квалифицированный специалист.

О более подробных указаниях к бисфосфонатам можно узнать у лечащего врача, общие правила приема также изложены в инструкции к лекарству.

Лечение бисфосфонатными средства

При лечении бисфосфонатными препаратами требуется не превышать дозу лекарства, досконально изучить противопоказания к приему и иную информацию, указанную в инструкции. Принимают лекарства утром натощак, одномоментно запивают большим объемом воды. Вода должна быть простой, не содержать газов, иначе лекарственное воздействие будет тормозиться. После того как больной принял лекарство, он должен быть в вертикальной позиции 1,5 часа. За этот период препарат дойдет до кишечника, поэтому раздражение желудочных и пищеводных оболочек будет минимальным.

Вместе с препаратами этой группы рекомендовано принять кальциевые средства или витамин Д. Но употребляют их с паузой в 2 часа. Одномоментно принимать эти лекарства нельзя. Через внутривенную инфузию бисфосфонатные средства вводят 2 или 3 часа. Если ввести быстро, то возникнет острая недостаточность почек. Учитывая то, что в крови больного высокое содержание кальция, которое сопутствует онкологии, вероятность летального исхода велика.

При остеопорозе кости становятся хрупкими и часто ломаются

Препараты бисфосфонатной группы противопоказаны, если:

• Женщина беременна и кормит грудью.
• Больному меньше 18 лет.
• Человек индивидуально не переносит препарат.
• Имеется недостаточность почек.
• Обострились патологии ЖКТ.

При соблюдении этих правил можно избежать осложненных состояний, а побочные воздействия смягчатся.

Противопоказания

Противопоказания существуют у всех препаратов, бисфосфонаты не исключение, следует отказаться от применения бисфосфонатов или обратить внимание на их употребление в следующих случаях:

• обострение болезней ЖКТ, предрасположенность к появлению гастрита;
• период беременности и лактации и детский и подростковый возраст;
• почечная недостаточность;
• нарушение работы двенадцатиперстной кишки, язва желудка;
• нарушение функции глотания, сбои в проходимости пищевода;
• пониженный уровень кальция в крови;
• недостаток витамина D в организме.

Противопоказания

Если болит спина, шея или поясница не затягивайте лечение, если не хотите закончить в инвалидной коляске! Хронические ноющие боли в спине, шее или пояснице — главный признак остеохондроза, грыжи или другого серьёзного заболевания. Лечение надо начинать прямо сейчас…. Подробнее…

Роль в формировании костного матрикса

Терапевтический эффект от применения бисфосфонатов основан на угнетении активности остеокластов. Так называются крупные многоядерные клетки, разрушающие коллагеновые волокна и растворяющие костную ткань (один остеокласт может содержать до 18-20 ядер, расположенных на микроскопическом расстоянии друг от друга).

Остеокласты

В совокупности с молодыми клетками костной ткани, из которых потом образуются остеоциты («новые» костные клетки называются остеобластами) многоядерные клетки участвуют в поддержании костного метаболизма.

Остеоциты

Костно-соединительная ткань в организме человека постоянно обновляется за счет регулярного созревания остеобластов, которые выделяют межклеточное вещество, содержащее большое количество солей кальция.

Остеобласты

В процессе созревания молодые костные клетки откладываются в костных полостях (лакунах), где и происходит окончательное формирование остеоцитов.

Остеон кости

Остеокласты, наоборот, разрушают старую ткань, чтобы на ее месте могли появиться обновленные остеоциты, отростки которых формируют костные канальцы. В костных канальцах расположено большое количество кровеносных сосудов, по которым питательные вещества поступают из крови в костные структуры человеческого скелета.

Строение кости

Если количество остеокластов увеличивается, происходит уничтожение остеоцитов, а костные канальцы становятся опустошенными. Это приводит к прекращению питания остеоцитов и резорбции костно-соединительной ткани (разрушению, рассасыванию костей).

Применение бисфосфонатов

Ингибирование костной резорбции и угнетение активности крупных многоядерных клеток – основной терапевтический эффект от применения бисфосфонатов, но средства данной группы обладают и другими фармакологическими свойствами, среди которых:

• профилактика рассасывания и разрушения соединительных волокон кости, которое может быть спровоцировано снижением функции половых желез (используется в лечении постменопаузального и климактерического остеопороза);
• торможение эндогенной резорбции костей, при которой в процессе разрушения задействованы опухоли и метастазы;
• снижает скорость расщепления коллагеновых волокон;
• уменьшение рисков переломов у больных старшей возрастной группы и лиц пожилого возраста.

Клинический эффект бисфосфонатов

Разрушение действующего вещества и его метаболитов в костной ткани происходит за счет гигантских многоядерных клеток, которые уничтожают содержащиеся в молекулах фосфоновые кислоты.

Важно! Важным свойством бифосфонатов является то, что их молекулы, связываясь с ионами кальция, способны накапливаться в высокой концентрации только в костных структурах, то есть, данные препараты не влияют на минерализацию костей.

Побочные эффекты

К вреду для организма пациента или побочным эффектам от бисфосфонатов можно отнести:

• воспаление слизистой желудка и кровотечение в ЖКТ, раздражение двенадцатиперстной кишки;
• тошнота и рвота, боль в области живота, вздутие и газообразование, запоры;
• мигрень и боли в мышцах и суставах;
• острая почечная и печеночная недостаточность;
• снижение содержания кальция в крови;
• аллергические реакции.

Побочные эффекты бисфосфонатов

Побочные реакции, которые могут вызвать бисфосфонаты

Если терапия назначена корректно и в полном объеме риск развития побочных реакций или осложнений очень мал. Однако, если будет нарушен режим или правила приема этих препаратов, то возможно развитие ряда побочных реакций. Чаще всего развиваются симптомы раздражения ЖКТ которые могут проявляться тошнотой, рвотой, болью в животе и изжоге разной степени выраженности. Также могут с одинаковой частотой могут развиваться как диареи, так и запоры. Данные симптомы обычно возникают в первые дни приема препаратов и могут бесследно пройти при коррекции режима приема средств. В некоторых случаях бисфосфонаты могут вызывать воспалительные реакции ЖКТ, которые проявляются возникновением язв, стриктур или эрозий.
Так же, как и многие другие лекарственные средства бисфофонаты могут вызывать различные аллергические реакции, которые могут иметь самые разнообразные проявления. Аллергия может иметь как легкое, так и особо тяжелое течение с возможным развитием ангионевротического отека, что всегда требует экстренной медицинской помощи. Данный препарат может иметь неблагоприятное воздействие на почки и печень, что характеризуется болью в проекции данных органов. Кром того, данные препараты влияют на центральную нервную систему, поэтому могут вызывать головные боли, головокружения, боли суставов, а также по ходу мышц. Также характерна общая усталость, снижение работоспособности.

Или помочь популярной криптовалютой (раскрывающийся спойлер):

BTC Адрес: 1Pi3a4c6sJPbfF2sSYR2noy61DMBkncSTQ ETH Адрес: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634 LTC Адрес: LUyT9HtGjtDyLDyEbLJZ8WZWGYUr537qbZ Яндекс Деньги: 410013576807538 Вебмани (R ещё работает): R140551758553 и Z216149053852 ATOM Адрес (Cosmos): cosmos15v50ymp6n5dn73erkqtmq0u8adpl8d3ujv2e74 MEMO: 106442821 BAT Адрес: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634 BCH Адрес: 1Pi3a4c6sJPbfF2sSYR2noy61DMBkncSTQ BEAM Адрес: 24ec693cffe396c864e23971a40c7d0dffb1269395a9cbfef23b2164245e06fb5e2 BNB Адрес: bnb136ns6lfw4zs5hg4n85vdthaad7hq5m4gtkgf23 MEMO: 106210477 BTT Адрес: TNcTQmrUFkfbVDJDuFjh5beeikJBX39ySm DASH Адрес: Xkey1QYD5r9kkh23iBDNW8z9pnTF9tmBuL DCR Адрес: DsnSzfzbe6WqNb581muMAMN7hPnzz8mZcdr DOGE Адрес: DENN2ncxBc6CcgY8SbcHGpAF87siBVq4tU ETC Адрес: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634 LINK Адрес: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634 MANA Адрес: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634 NANO Адрес: nano_17nn85ygnimr1djkx8nh7p8xw36ia69xoiqckb8quo57ebweut1w8gu6gamm NEO Адрес: AS1XCr1MS1BA69DTxDkZW8yYpB9njPTWzG OMG Адрес: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634 ONT Адрес: AS1XCr1MS1BA69DTxDkZW8yYpB9njPTWzG PIVX Адрес: DBH7DfLaSxtdT4Gzno4gLMC3f5gcD6BGVe QTUM Адрес: QP9LDRoEXDfAzMZroS9nnB7gyTyRYjaUgu RVN Адрес: RKFTtbQ4jWEY9gwHodiH92utCc8iBzStaM STEEM Адрес: deepcrypto8 MEMO: 106757068 TOMO Адрес: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634 TRX Адрес: TNcTQmrUFkfbVDJDuFjh5beeikJBX39ySm TUSD Адрес: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634 USDT (ERC-20) Адрес: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634 VET Адрес: 0x7d046a6eaa1bd712f7a6937b042e9eee4998f634 WAVES Адрес: 3PHUH2hAzhbRqnrJ8tr9GFgnkkxLL15Rhpw XEM Адрес: NC64UFOWRO6AVMWFV2BFX2NT6W2GURK2EOX6FFMZ MEMO: 101237663XMR: 83QPpH5bSKXDudRyPtNuMJFxcpXJ7EKMQNerFJsmYBRic1cq5t6doSF5okYmsEM9YTUDheqEsLeyh94GzUTsxkKM35fRAyj XRP Адрес: rEb8TK3gBgk5auZkwc6sHnwrGVJH8DuaLh XRP Депозит Tag: 105314946 XTZ Адрес: tz1Q5YqkEZSwqU97HrC8FipJhSXcEyB3YGCt XVG Адрес: DDGcaATb3BWNnuCXbTZMf6fx9Cqf2v1PWF ZEC Адрес: t1RBHUCbSWcDxzqeMCSPYdocKJuNGZvVJHn

Совместимость с другими веществами

Совместимость бисфосфонатов с лекарствами:

• Негормональные противовоспалительные таблетки повышают вероятность возникновения раздражения и кровотечения ЖКТ.
• Петлевые мочегонные препараты могут вызвать понижение количества магния и кальция в крови.
• Аминогликодизы усиливают токсическое воздействие на печень и почки.
• Алкогольная продукция в сочетании с бисфосфонатами грозит развитием осложнений.

Лечение остеопороза без бисфосфонатов

Главной целью терапии остеопороза является снижение разрушения костной ткани и активизация ее восстановления:

Препараты кальция — основа лечения остеопороза

• Для лечения используются гормональные препараты, витаминно – минеральные комплексы, кальцитонин.
• Для повышения нарастания костной структуры рекомендуются биофлавоноиды, кальций D3, соединения стронция и фтора. Блокируют разрушение скелета кальцитонин и эстрогены.
• Средства гормонального типа подбираются в индивидуальном порядке, с учетом пола, возраста и особенностей пациента.
• В качестве дополнительных мер поддержки назначается лечебная гимнастика и специальная диета, включающая продукты, содержащие кальций, фосфор, витамин Д.

Немного истории

Оказывается, бисфосфонаты были открыты учеными уже достаточно давно, еще в XIX веке. Впервые синтез первых БФ был проведен в Германии. Удивительно то, что первоначально эти вещества применялись только в различных промышленных отраслях (при производстве минеральных удобрений, изготовлении тканей, переработке нефти и т. д.) и никакого отношения к медицине не имели.

В медицинских целях — для лечения костной ткани — бисфосфонаты начали использовать только в середине ХХ века, когда было открыто их удивительное свойство влиять на процессы как кальцификации, так и декальцификации. Бисфосфонаты от остеопороза применяются с тех пор во всем мире очень активно.

Отзывы пациентов о лечении бисфосфонатами

Врач-ревматолог с многолетним стажем и автор сайта nehrusti.com. Более 20 лет помогает людям эффективно бороться с различными заболеваниями суставов.

Что говорят врачи о лечении суставов и позвоночника? Дикуль В.И., доктор медицинский наук, профессор: Работаю ортопедом уже много лет. За это время мне пришлось столкнуться с разными болезнями спины и суставов. Рекомендовал своим пациентам только лучшие препараты, но все же результат одного из них меня поразил! Он абсолютно безопасен, прост в применении, а главное – действует на причину. В результате регулярного использования средства боль проходит за сутки, а за 21 день болезнь и вовсе отступает на все 100%. Его однозначно можно назвать ЛУЧШИМ средством 21-ого века……..
.